本品是一种抗肿瘤药,属于化疗药,抗瘤谱较广,可用于多种
肿瘤的治疗。
适应证
主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量
氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。
药理作用
氟尿嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的合成。此外,通过阻止尿嘧啶和乳清酸渗入RNA,达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期细胞。
药物起效时间
本品大剂量静脉注射后0.5小时内可进入脑脊液,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品静脉注射后有效药物作用可维持3小时。
药物联用
本品的常见联合化疗组合有以下几种。
丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新碱(mFO),用于消化道腺癌。
氟尿嘧啶、
多柔比星、丝裂霉素(FAm)或氟尿嘧啶、多柔比星和亚硝脲类(CCNU或甲基CCNU),用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。
本品与甲氨蝶呤(一种常见化疗药物)合用时,应先使用后者,4~6小时后再使用本品,否则会减效。
先给予四氢叶酸,再用氟尿嘧啶,可提升氟尿嘧啶的疗效。
本品与别嘌呤醇联用,可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
先给予亚叶酸钙静脉滴注,继用本品可加强本品疗效。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
孕妇怀孕初期3个月禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
肝功能明显异常者慎用。
周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于50000/mm3者慎用。
感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者慎用。
明显胃肠道梗阻慎用。
脱水或(和)酸碱、电解质平衡失调者慎用。
老年患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
极少数患者由于在妊娠初期3个月内应用本品而致胎儿先天性畸形,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期3个月内禁用本品。
哺乳期女性
本品有潜在的致突、致畸及致癌性,并可能在婴儿中出现毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。
儿童
尚不明确儿童使用本品的安全性,应遵医嘱使用。
老人
老年患者慎用氟尿嘧啶,特别是年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素,需密切监测和保护脏器。
不良相互作用
乙醇或其他中枢神经抑制药:与本品合用,中枢抑制作用增强。
苯丙胺:本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。
抗惊厥药:本品与苯巴比妥或其他抗惊厥药合用时,可改变癫痫的发作方式,不能使抗惊厥药增效。
抗高血压药:本品与抗高血压药合用时,可产生严重低血压。
抗胆碱药物:本品与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压升高。
肾上腺素:本品与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。
锂盐:本品与锂盐合用时,需注意观察神经毒性与脑损伤。
卡马西平:本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。
剂型规格
注射剂:10ml:0.25g。
具体用法
用法
静脉注射或静脉滴注。
由于本品具神经毒性,不可用作鞘内注射。
用量
氟尿嘧啶用于静脉注射或静脉滴注所用剂量相差很大,具体如下。
单药静脉注射剂量:一般为按体重一日10~20mg/kg,连用5~10日,每疗程5~7g(甚至10g)。
静脉滴注剂量:通常按体表面积一日300~500mg/m2,连用3~5天,每次静脉滴注时间不得少于6~8小时,静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。
用于原发性或
转移性肝癌,多采用动脉插管注药,具体用量应遵医嘱。
腹腔内注射按体表面积一次500~600mg/m2,每周1次,2~4次为1疗程。
肝、肾功能不全,特别是有骨髓抑制患者,剂量应减少。
药物漏用
本品的使用需要在医院内由专业医护人员操作,一般不存在漏用情况。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
目前尚无关于本品过量使用的研究资料,且本品为注射剂,由医护人员给药,一般不会出现过量。
药物停用
本品为化疗药物,如出现不可耐受的不良反应(如神经系统毒性、心血管系统严重不良反应),请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
消化系统异常:恶心、食欲减退或呕吐(一般剂量时多不严重);偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。
血液系统异常:常见周围血白细胞减少;罕见
血小板减少。
长期应用可导致神经系统毒性。
其他:脱发或注入药物的静脉上升性
色素沉着相当多见;极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。
不良反应的处理方法
恶心、呕吐等消化系统症状,一般可耐受,不需特殊处理。
白细胞减少,大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周后自行恢复正常,开始用药前和用药期间每周定期检查血象。
发现患者出现神经毒性、心肌缺血等症状应停药,并就医治疗。
采用动脉插管给药的患者,照护人员应多留意患者身体状况,包括血压、心率、脉搏、呼吸、创口部位变化等。如果出现不良反应,应立即就医,遵医嘱治疗。
药物贮存
应遮光、密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误拿。
其他
除单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和
放射治疗同用。
静脉注射或静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或
蜂窝织炎,要及时就医处置。
用药期间不得饮酒。
开始治疗前和治疗中,应遵医嘱定期检查周围血象。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。