芬太尼是人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似,为阿片受体激动剂,作用强度为吗啡的 60~80 倍。
与吗啡和哌替啶相比,其注射液作用迅速,维持时间短,不释放
组胺、对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。
本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。
纳洛酮等能拮抗本品的
呼吸抑制和镇痛作用。
主要用于中度到重度疼痛,麻醉前、中、后的镇静与镇痛,可作为复合全麻用药。
适应证
主要用于中度到重度疼痛,麻醉前、中、后的镇静与镇痛,可作为复合全麻用药。
芬太尼剂型不同,治疗的疾病不同。
注射液适应证
用于
全身麻醉大手术的麻醉诱导药物以及维持药物,其可以作为辅助治疗药物与全麻、局麻联合使用,用于手术的麻醉治疗。
用于手术前后以及手术期间的剧烈疼痛。
透皮贴剂适应证
用于中度到重度慢性疼痛的治疗。
用于只能依靠阿片样镇痛药物治疗的难消除的疼痛。
药物起效时间
芬太尼注射液
本品给药静脉注射直接入血,肌内注射也可快速起效。
芬太尼透皮贴剂
首次使用芬太尼贴剂,在使用后6~12小时达到起效浓度,开始发挥药效。
药物维持时间
芬太尼注射液
本品维持时间很短,快速分布半衰期为1分钟,慢速分布半衰期为14分钟,药物一般维持时间在15分钟左右。
芬太尼透皮贴剂
本品药物维持时间较长,平均半衰期20~25小时,一般72小时使用一次。
药物联用
中枢抑制药:如催眠镇静药(巴比妥类、地西泮等)、抗精神病类药物(吩噻嗪类)、其他麻醉性镇痛药物以及全麻类药物,与芬太尼联合使用,有协同作用,合用时应适当调整剂量。
使用芬太尼透皮贴属于癌痛阶梯治疗中哪个阶梯?
使用芬太尼透皮贴剂属于癌痛阶梯治疗中的第三个阶梯。癌痛患者止痛一般采用WHO推荐的三阶梯止痛原则。
第一阶梯使用非甾体抗炎药为镇痛药物,用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、
神经痛、痛经等,常用的有布洛芬等。
第二阶梯使用弱效阿片类药物,用于缓解中度至重度疼痛,常用的有
曲马多缓释片等,在第一阶梯不能缓解的情况下,可以使用第二阶梯。
第三阶梯使用强效阿片类镇痛药物,其镇痛效果强度大,常用的有吗啡即释片等。芬太尼药理作用与吗啡相似,属于强效阿片类镇痛药物,因此,芬太尼属于癌痛第三阶梯镇痛药物。
药物使用时,要在医生的指导下用药,避免自行用药造成不良后果。
芬太尼会有成瘾性吗?
芬太尼有成瘾性。芬太尼是强效阿片类止痛药物,这类药物一旦长期过量使用就容易成瘾,一旦成瘾危害性极大:
对肾脏的损害,芬太尼服用之后,通过肾脏排泄,在排泄时,会伤害到肾脏,导致药物在体内蓄积,引发中毒。
对肝脏的损害,芬太尼使用之后经过肝脏代谢,其代谢产物以及没有被完全吸收的药物,会加重肝脏负担。
对心血管系统的损害,长时间使用芬太尼,容易兴奋或是抑制中枢神经作用,引发心律失常或是心肌梗死等。
对神经系统的损害,容易造成神经衰弱或是抑郁等症状。
芬太尼这类成瘾性的药物,为国家特殊管理的麻醉药品, 务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,不得滥用,一定要按照医生处方开具的时间以及剂量合理用药。
禁用情况
阿片类药物不耐受的患者禁用。
对本品成分以及其他阿片类药物过敏者禁用。
重症无力者禁用。
孕妇禁用。
新生儿禁用。
重度低血压患者禁用。
芬太尼透皮贴剂暂禁用于 40 岁以下非癌性慢性疼痛患者(艾滋病、截瘫患者疼痛治疗不受年龄及疼痛病史的限制)。
慎用情况
心律失常患者慎用。
运动员慎用。
肝肾功能不全者慎用。
慢性梗阻性肺部疾病患者慎用。
甲状腺机能减退者慎用。
肾上腺皮质功能减退者慎用。
前列腺癌患者慎用。
哺乳期慎用。
特殊人群用药
孕妇
尚不确定芬太尼对胎儿发育可能产生哪些副作用。在动物研究中显示有生殖毒性。芬太尼可以透过胎盘,孕妇使用本品,可能导致新生儿出现新生儿戒断综合征,引发新生儿呼吸抑制。因此,本品不能用于孕妇。
哺乳期女性
芬太尼可被分泌入人体乳汁,可能导致婴儿镇静或呼吸抑制,因此对哺乳的妇女不推荐使用本品,如果哺乳期必须使用,应停止哺乳。
儿童
本品在儿童中使用的有效性和安全性尚未明确。
老人
老人应当在医生指导下使用。
不良相互作用
CYP3A4抑制剂:如
利托那韦、
酮康唑、
克拉霉素、
奈非那韦、维拉帕米等,与芬太尼联合使用,会使芬太尼血药浓度升高,从而会增加不良反应,严重者会造成呼吸抑制。除非在密切监测下使用,否则不建议联合用药。
苯二氮卓类药物:如地西泮、氯硝西泮等,与芬太尼联用,可以增加药效,但是容易嗜睡、呼吸缓慢,甚至死亡的危险。
中枢神经抑制剂:芬太尼与中枢神经抑制剂联合使用,容易造成呼吸抑制、昏迷、死亡风险。
一些接受单胺氧化酶抑制剂(如
呋喃唑酮、
丙卡巴肼)治疗的患者,静脉注射麻醉剂时发生严重的不良反应。因此,所有使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者都被视为使用麻醉剂(包括芬太尼)的高危人群。
芬太尼不推荐用于需要使用单胺氧化酶抑制剂的患者。有与单胺氧化酶抑制剂合用发生严重的药物相互作用的报告,包括加强阿片作用和 5-羟色胺能作用。因此,在停止使用单胺氧化酶抑制剂后的 14 天内,不应使用芬太尼。
肌松药的用量可因芬太尼的使用而相应减少,肌松药能解除芬太尼的肌肉僵直,遇有呼吸暂停,持续的时间又长,应识别这是中枢性的(系芬太尼使用所致),还是外周性的(因为肌松药作用于神经肌肉接头处 N2 受体)。
吩噻嗪类药物与芬太尼联用,可能会导致血压答复波动。80%
氧化亚氮与芬太尼联用,可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少,左室功能欠佳者尤其明显。
芬太尼为麻醉药品,有成瘾性,应当由专业医生开具专用处方使用。
注射剂需要由具备专业训练,能够处理阿片类物质潜在
呼吸抑制作用的医生使用,且有相关急救设备。
剂型规格
注射液:1ml:50μg;2ml:100μg;5ml:250μg。
透皮贴剂:12.6mg/贴;8.4mg/贴;5mg/贴;4.2mg/贴;2.5mg/贴;2.1mg/贴。
具体用法
芬太尼注射液
用法
通过静脉内快速推注方式给药,也可以通过静脉内输注或肌内注射方式给药。至于其使用的时间间隔长短,需要根据手术持续时间决定。
用量
如果是用于全身麻醉
小手术按照体重1~2μg/kg;大手术按照体重2~4μg/kg;
体外循环心脏手术按照体重20~30μg/kg,其维持剂量每隔半小时到一小时给予初量的一半或是继续滴注,一般每小时按照体重1~2μg/kg使用。
如果是全麻并且吸入
氧化亚氮的量,按照体重1~2μg/kg使用;如果是
局部麻醉,用于辅助治疗方面,按照体重1.5~2μg/kg给药。
如果是用于患者麻醉前或是手术后镇痛使用
成人按照体重0.7~1.5μg/kg使用,如果是成人手术之后的镇痛,通过硬膜外给药,初次使用剂量为0.1mg,一般2~4小时使用一次,维持剂量是初使用量的一半。
如果是小儿镇痛用药,2~12岁按照体重2~3μg/kg使用。
芬太尼透皮贴剂
外敷给药,本品应在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮肤表面贴用,如有毛发,应在使用前剪除(勿用剃须刀剃除)。
在使用本品前可用清水清洗贴用部位,不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。
在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。使用前应对贴剂进行检查。贴时应当用手掌按压30秒,其目的是让贴剂能够与皮肤完全接触,充分发挥作用。不要连续两次在同一位置使用贴剂。
每贴可以持续72小时,其具体的使用量应当根据患者具体情况决定,在给药之后定期对其进行剂量评估,应使用最低有效剂量。
药物漏用
本品为麻醉药品,有成瘾性,其处方及使用受到严格管制,一般不存在药物漏用情况。
芬太尼注射液
医生会根据患者病情给药,一般不存在药物漏用情况。
芬太尼透皮贴剂
本品每72小时使用一次,如果72小时之后忘记使用,可以在想起时立即按照正常剂量补用,下次给药时间可以相应的调整到于此时间间隔72小时即可。
药物过量
症状
如果是注射比较快,容易引起颈、胸以及腹壁肌的强直,就会造成胸顺应性降下,影响到患者通气功能。偶可出现心率减慢、血压下降、瞳孔极度缩小等,最后可致呼吸停止、循环抑制或心脏停搏。在药物过量且缺氧时,可以观察到显著的瞳孔扩大。
透皮贴很少出现过量现象。
措施
药物过量治疗优先进行气道重建,辅助或控制通气。
出现肌肉强直者,可用肌松药或吗啡拮抗剂(如
纳洛酮、
烯丙吗啡等)对抗。呼吸抑制时马上采用吸氧、
人工呼吸等急救措施,必要时亦可用吗啡特效拮抗药,静脉注射纳洛酮 0.005~0.01 mg/kg、成人 0.4 mg。
对阿片药物有躯体依赖患者的严重呼吸抑制,谨慎用拮抗剂初始给药剂量,通过小幅滴定达到治疗目的,而不是直接使用常规推荐剂量。
心动过缓者可用阿托品治疗。本品与
氟哌利多合用产生的低血压,可用输液、扩容等措施处理,无效时可采用升压药,但禁用
肾上腺素。
药物停用
当患者使用芬太尼透皮贴后,出现严重的过敏反应,如
皮疹、过敏性休克等,要立即停药。
当患者使用够疗程,症状消失之后,可遵医嘱停药。
对使用后才发现对芬太尼中所含成分过敏者,应立即停止使用药物。
不良反应的表现
芬太尼注射液:
呼吸抑制、呼吸暂停、骨骼肌强直、
肌阵挛、低血压、心动过缓、恶心、呕吐、便秘、眩晕、缩瞳、
尿潴留等阿片类症的不良反应。注射部位偶尔会出现瘙痒或是疼痛现象。
芬太尼透皮贴:恶心、呕吐、便秘、眩晕、缩瞳、低血压、心动过缓等阿片样症状,偶尔会出现
皮肤红斑、刺痒等现象。
不良反应的处理方法
对于患者使用之后,出现的阿片样的症状,一般是在用药后1~2周出现,可以通过降低药物剂量来改善;对于情况比较严重,持续1周以上的患者,可以换用药物治疗。
注射部位出现的不良反应,一般不需要处理。
以上使用药物时,应在医生的指导下进行,避免自行用药产生不良影响。
药物贮存
芬太尼为国家特殊管理的麻醉药品, 务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例, 医院和病室的贮药处均须加锁, 处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
遮光,密闭保存。
置放到儿童接触不到的地方。
其他
本品是按照麻醉药品进行管理,对其使用,必须要找接受过训练的麻醉医生,而且还要找具有气管插管以及
人工呼吸设施的条件下使用。
由于本品药液有刺激性,不可将其涂抹到皮肤上或是黏膜上,更不可误入到气管内。
芬太尼注射液务必在单胺氧化酶抑制药(如
呋喃唑酮、
丙卡巴肼)停用 14 天以上方可给药,而且应先试用小剂量(1/4 常用量),否则会发生难以预料的、严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、
呼吸抑制、发绀、昏迷、
高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。
芬太尼透皮贴剂可能会影响从事如驾驶汽车或操纵机器等具有潜在性危险工作所需的脑力和/或体力。患者不得驾车或操作机器,除非患者对本品的作用耐受。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。