本品是一种降压药,对冠脉以及外周血管均有扩张作用,可增加冠状窦血流量,降低全身及冠脉血管阻力,使血压下降。同时能对钙离子细胞的内流起到抑制作用,减少心肌收缩,降低心肌耗氧量,降低心脏负荷,缓解冠脉痉挛、缓解心绞痛。
适应证
口服本品可用于治疗高血压、稳定性心绞痛。
高血压:
非洛地平可以通过组织钙离子的内流,抑制血管收缩,扩张血管,从而增加血容量,达到降压的效果。
稳定性心绞痛:所谓稳定性心绞痛,是指在固定的诱发因素下,比如劳累过度等诱因作用下,才出现心前区压榨样疼痛,呼吸困难等。非洛地平可通过改善心脏的灌注和供氧,降低外周动脉阻力减少心脏工作负荷,降低心肌的氧需求,发挥抗心绞痛的作用。
药物起效时间
口服本品在2.5~5小时后达血药峰浓度,在这之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品药效一般维持在24小时左右。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
非洛地平缓释片适合什么高血压?
非洛地平缓释片适合于轻中度
原发性高血压,尤其是以收缩压增高为主的原发性高血压。因为它是一种钙通道阻断剂,对冠脉以及外周血管均有扩张作用,可增加冠状窦血流量,降低全身及冠脉血管阻力,使血压下降。
非洛地平缓释片也适合于高血压合并
稳定型心绞痛的患者。因为非洛地平缓释片在降血压的同时,能减少心肌收缩,降低心肌耗氧量,还能对附近血管起到扩张作用,降低心脏负荷,缓解心绞痛。
非洛地平缓释片是长效降压药吗?
非洛地平缓释片是长效降压药。
缓释片剂型的有效成分在体内能逐渐释放,使得非洛地平血药浓度能保持平稳,从而起到良好的稳定血压的作用,通常服药频率为一日一次,早晨空腹整片吞服即可。
禁用情况
过敏禁用。
失代偿性心衰患者禁用。
孕妇和备孕女性禁用。
哺乳期女性禁用。
半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏症、葡萄糖-半乳糖吸收不良患者禁用。
慎用情况
肝功能受损者慎用。
急性心肌梗死后心衰患者慎用。
低血压患者慎用。
儿童慎用。
驾驶和操作机械者慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前缺乏妊娠期妇女使用本品的相关资料,鉴于在动物研究中观察到致畸性,孕妇不可使用
非洛地平。外周血管扩张导致的血流再分布,存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险,对胎儿有潜在的危险性,故孕妇不可使用本品。
哺乳期女性:哺乳期妇女在使用治疗剂量时,会有极少量分泌进入乳汁,对婴儿有潜在的危险性,故禁用。如果确需使用,应停止哺乳。
儿童:目前尚未进行该项实验且无可靠参考文献,其安全性和有效性研究较少,需要在医生指导下使用。
老人:对于65岁以上的患者,非洛地平在体内清除率下降,血药浓度升高,使用时应观察血压情况,谨慎选择治疗剂量,严格按医嘱服药。
不良相互作用
禁止联用
细胞色素P-450诱导剂类药物:该类药物(如巴比妥类、
卡马西平等)可剧烈降低非洛地平血药水平,故避免与该类药物联用。
细胞色素P-450抑制剂类药物:为CYP3A4的强抑制剂,该类药物(如
伊曲康唑、红霉素等)可导致非洛地平血药水平明显升高,增加不良反应发生的风险,故避免与该类药物联用。
葡萄柚汁:葡萄柚汁会导致非洛地平最大血药浓度升高,应避免同时服用。
谨慎联用
他克莫司:联用时,本品可能会导致他克莫司血药浓度升高,合用时应监测他克莫司的血清药物浓度,根据病情调整他克莫司的剂量。
西咪替丁:两者联合使用会使非洛地平的最大血药浓度增加,并可能会加大不良反应,故应谨慎联用,调整药物使用剂量。
环孢素:同时服用,本品的血药浓度增加,可能会加大不良反应,联用时应注意调整药物剂量,谨慎联用。
剂型规格
缓释片剂:2.5mg/片;5mg/片;10mg/片。
具体用法
用法
口服,温水送服。
宜在早晨空腹或者清淡饮食的餐后用水吞服。
服用时应整片吞服,不要掰碎、压碎或者咀嚼后服用。
用量
本品用量应个体化。
治疗高血压的用量
以5mg一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5mg或10mg,一日一次。
可根据患者反应调整药物剂量或加用其他降压药,调整剂量时间间隔一般不少于2周,剂量调整范围建议在2.5~10mg。
老年患者和肝功能损害的患者,推荐剂量为:2.5mg一日一次;剂量不宜超过10mg,一日一次。
治疗心绞痛的用量
以5mg一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5mg或10mg,一日一次。
肾功能损害者的用量
肾功能损害不影响
非洛地平的血药浓度,不需要调整剂量;严重肾功能损害的患者应谨慎使用。
药物漏用
本品每日服用一次,常规用药时间如果忘记服药,应在想起时立即补服,次日服药时间相应调整即可。
切记不可以一次服用两倍剂量,必要时咨询医生,在医生指导下补用。
药物过量
过量的危害
中毒症状可能会延迟12~16小时出现,严重症状可能在数天后出现。
循环系统异常,伴显著性低血压,会出现心慌,心悸,
心电图检查可发现存在心动过缓、
房室传导阻滞Ⅰ~Ⅲ、房室传导分离、
心室颤动、心脏停搏等。
神经系统异常,出现头晕、头痛、意识损害、昏迷、四肢抽搐、痉挛等。
呼吸系统异常:出现呼吸困难、
肺水肿(非心性)和呼吸暂停;可能会出现ARDS(成人呼吸窘迫综合征)。
应对措施
一旦出现上述不适,要立即停药,及时就医。
发现用药过量时,可先进行洗胃和
活性炭,某些病例也可在后期使用;洗胃前必须给阿托品,心电图监测,必要时使用呼吸机、纠正酸碱和电解质状态。
如果出现心慌心悸,可根据病情给予阿托品或
异丙肾上腺素,严重者可早期使用起搏器。
如果出现低血压,应平卧并抬高下肢。根据病情可静脉推注葡乳醛酸钙(注意,不可轻易使用,必须严格掌握适应证),如果需要可以重复给予或静脉滴注。
需要时可给予
肾上腺素或多巴胺;严重者可使用
胰高血糖素;对于循环骤停,可在数小时内努力尝试复苏。
如出现心动过缓、房室传导阻滞,静脉给予阿托品0.5~1mg,可重复给予,或先给异丙肾上腺素0.05~0.1μg/kg·min。如效果不明显,应滴注
葡萄糖、生理盐水和
右旋糖酐扩充血容量。如上述措施仍未起效,可给予α
1-肾上腺素受体作用为主的拟交感胺类药。严重者早期使用起搏器。
出现痉挛的患者,可给予地西泮等进行对症治疗。
药物停用
若患者在用药后出现了过敏反应,应及时报告医生,立即停用药物。
如果患者出现低血压或出现水肿、头痛、心悸、头昏和疲乏等不适时,应停止使用本品并且就医。
不良反应的症状
常见的不良反应
轻到中度的踝部水肿(呈剂量依赖性,与前毛细血管舒张有关),在治疗开始和增加剂量时尚可见面部潮红、头痛、心悸、头昏和疲乏等。
偶见的不良反应
循环系统异常:心动过速,心悸等。
胃肠道异常:恶心、腹痛。
神经系统异常:感觉异常、头晕。
罕见的不良反应
胃肠道异常:呕吐。
皮肤异常:荨麻疹。
神经系统异常:继发于低血压的晕厥。
其他:阳痿、性功能障碍。
非常罕见的不良反应
循环系统异常:早搏、低血压伴心动过速、心绞痛加剧、白细胞破裂性
血管炎。
内分泌系统异常:高血糖。
全身性反应:发热。
皮肤异常:光敏反应、
血管性水肿伴有嘴唇或舌头肿胀。
免疫学反应:过敏反应。
肝脏异常:肝酶升高。
泌尿生殖系统异常:尿频。
不良反应的处理方法
常见不良反应的处理
若出现服药后踝部水肿,应先停止服药,立即就医,医生会调整药物剂量或更换治疗方案并给予相应的对症处理。
出现面部潮红、心悸、头昏和疲乏等不适,大多数是与剂量相关的,往往出现在开始用药或增加剂量时,多为暂时的症状,并会随着时间的推移而逐渐消失。
偶见不良反应的处理
出现心动过速、心悸等不适时,应立即停止服药,心动过速等存在一定的危险性,需前往医院进行处理,医生会给予阿托品等药物来进行处理。
罕见不良反应的处理
若在使用后出现上述不良反应,且无法自行缓解,应立即停药,前往医院进行对症处理。
非常罕见不良反应的处理
应先停药,密切注意病情,若意识、睡眠状况和血糖水平等不能恢复正常水平,应及时前往医院就医,由医生处理。
药物贮存
遮光,密封保存。
将本品放在儿童不能接触的地方。
其他
准备怀孕的妇女应先停止服用本品。
服用本品时,应谨慎增加剂量。有临床试验表明,剂量超过一日10mg虽可增加降压作用,但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。
服用
非洛地平可引起头昏和疲乏,服药后进行驾驶和操作机械时应谨慎。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。