非洛地平是一种钙通道阻滞药,可对钙离子细胞的内流起到抑制作用,对冠脉以及外周血管均有扩张作用。
非洛地平还可减少心肌收缩,降低心肌耗氧量。
适应证
非洛地平常用于治疗轻、中度
原发性高血压和稳定性心绞痛。
药物起效时间
口服非洛地平吸收完全,2.5~5小时后达血药峰浓度,在这之前药物已经开始起效。
药物维持时间
非洛地平普通片剂维持时间一般在12小时左右,一般需要每日服用2次;非洛地平缓释剂药物维持时间约为24小时,一般每日服用1次。
药物联用
有研究表明,非洛地平联合曲美他嗪治疗冠心病心绞痛可起到协同作用,二者联用能有效改善患者的冠脉内皮功能,控制患者的病情,减少其心绞痛的出现。
非洛地平适合老年人吃吗?
老年高血压患者是可以服用非洛地平的,但老年患者,尤其是65岁以上患者肝肾功能下降,非洛地平在其体内的血浆清除率下降,血药浓度升高,所以老年患者在使用时应注意药物需减量使用,严格按医嘱服药并监测血压。
吃非洛地平脚踝肿怎么办?
若服用非洛地平后出现脚踝肿,应先停止服药并告知医生,观察症状是否缓解,医生会根据病情调整药物剂量或更换治疗方案,并给予利尿剂等药物进行对症处理。
禁用情况
对非洛地平或制剂中其他成分过敏者禁用。
失代偿性心衰患者禁用。
妊娠期禁用。
哺乳期禁用。
慎用情况
主动脉狭窄患者慎用。
肝功能受损者慎用。
严重肾功能损害(GFR﹤30ml/min)者慎用。
急性心肌梗死后心衰患者慎用。
驾驶和操作机械者慎用。
低血压患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料,鉴于在动物研究中观察到致畸性,对胎儿有潜在的危险性,故孕妇不可使用非洛地平。
哺乳期妇女:哺乳期妇女在使用治疗剂量下,会有极少量分泌进入乳汁,对婴儿有潜在的危险性,故禁用。如果确需使用,应停止哺乳。
儿童:目前尚未进行该项实验且无可靠参考文献,其安全性和有效性研究较少,需要在医生指导下使用。
老人:老年患者使用非洛地平更可能出现低血压的表现,应严格按医嘱服药。
不良相互作用
禁止联用
细胞色素P
450诱导剂:该类药物会通过诱导P
450而增加非洛地平的代谢,如
卡马西平、
苯妥英、苯巴比妥等,当非洛地平与该类药物合用时,可降低药效,应避免合用。
细胞色素P
450抑制剂:强的CYP3A4药物会影响非洛地平在体内的代谢,如吡咯类抗真菌药(
伊曲康唑)、大环内酯类抗生素(红霉素)和HIV蛋白酶抑制剂。与上述药物合用,会导致药物不良反应发生风险增加。
葡萄柚汁:葡萄柚汁会导致非洛地平最大血药浓度升高约2倍,致药物不良反应发生风险增加,应避免同时服用。
谨慎联用
非洛地平在与如下药物联合使用时,会降低药效、加重不良反应等,故应谨慎联用。
硫酸镁:硫酸镁具有神经肌肉阻滞作用,静脉注射会引起血清钙离子水平下降,导致
低钙血症,非洛地平可能会增强这些作用,在使用时应谨慎联用并密切监测血压、药物毒性症状等。
他克莫司:非洛地平可能会导致他克莫司血药浓度升高,合用时应监测他克莫司的血清药物浓度,根据病情调整他克莫司的剂量。
环孢素:同时服用,非洛地平的血药浓度增加150%,应谨慎联用。
西咪替丁:两者联合使用会使非洛地平的最大血药浓度增加,应谨慎联用。
剂型规格
普通片剂:2.5mg/片;5mg/片;10mg/片。
缓释片:2.5mg/片;5mg/片;10mg/片。
缓释胶囊剂:2.5mg/粒。
具体用法
用法
普通片剂:口服,温水送服。
缓释片、缓释胶囊:宜在早晨空腹或者清淡饮食的餐后用水吞服。服用时应整片吞服,不要压碎或者咀嚼。
用量
普通片剂
起始剂量2.5mg,一日2次,或遵医嘱剂量服用。
常用维持剂量一日为5mg或10mg,必要时剂量可进一步增加,或加用其他降压药。
缓释片
治疗高血压
以5mg,一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5mg或10mg,一日一次。
可根据患者反应调整药物剂量或加用其他降压药,调整剂量时间间隔一般不少于2周,剂量调整范围建议在2.5~10mg。
老年患者和肝功能损害的患者,推荐剂量为:2.5mg一日一次;剂量不宜超过10mg,一日一次。
治疗心绞痛:以5mg,一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5mg或10mg,一日一次。
肾功能损害:肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度,不需要调整剂量;严重肾功能损害的患者应谨慎使用。
缓释胶囊剂
一日一次给药,给药剂量应个体化。
起始剂量为5mg,一日一次;常用剂量为5mg,一日一次。
必要时剂量可进一步增加,或加用其他降压药,剂量调整间隔一般不少于2周。
对某些患者,如老年患者和肝功能损害的患者,2.5mg,一日一次可能已经足够。通常不需要10mg,一日一次以上的剂量。
肾功能损害不需要调整剂量,严重肾功能损害时应慎用。
药物漏用
普通片剂分一日2次服药,如早8点和晚20点各服药一次,若早8点忘服药,在14点以后想起时已经超过用药时间间隔的一半,不用再补服,下次正常服药即可;若在14点之前想起忘记服药,可以补服。
缓释片和缓释胶囊,每天服药一次,如果忘记服药,可再想起时服用,第二天服药时间顺延即可。
提示:切记不可以一次服用两倍剂量,必要时咨询医生,在医生指导下补用。
药物过量
普通片剂
症状
服用非洛地平片过量可能会导致患者低血压,出现心动过缓等不适。
处理方法
如出现低血压,可以先让患者平卧休息,抬高下肢,并送往医院,可遵医嘱使用升压药物。
应立即就医,遵医嘱使用阿托品、
葡萄糖、盐水等扩充血容量,必要时可接受α1-
肾上腺素受体作用为主的拟交感胺类药物治疗。
缓释片、缓释胶囊
中毒用量
2岁儿童服用10mg可引起轻度中毒,17岁左右患者服用150~200mg以及成人服用250mg会导致轻中度中毒。
症状
中毒症状可能会在给药后12~16小时出现,严重症状可能在2天后出现。
心血管症状:最为重要。服用过量后,可能出现心动过缓、Ⅰ-Ⅲ度房室传导阻滞,房室传导分离、
心室颤动、心脏停搏等症状。
其他症状:还可导致头晕、头痛、意识损害、昏迷、痉挛;呼吸困难、
肺水肿(非心性)和呼吸暂停,可能会出现ARDS(成人呼吸窘迫综合征);
酸中毒、
低钾血症、高血糖、潜在的
低钙血症、潮红、体温降低、恶心和呕吐等不适。
应对措施
一旦出现上述不适,要立即停药,及时就医。
可先进行洗胃,洗胃前须使用阿托品,并进行
心电图监测,必要时使用呼吸机、纠正酸碱和电解质状态。
出现低血压时,应遵医嘱使用葡乳醛酸钙、肾上腺素或多巴胺等,严重者可使用
胰高血糖素,对于循环骤停,可在数小时内努力尝试复苏。
出现痉挛的患者,还需要使用地西泮等进行对症治疗。
药物停用
若患者在用药后出现了过敏反应,应及时报告医生,立即停用药物。
如果检测到低血压或出现水肿、头痛、心悸、头晕和疲乏等不适时,患者应停止使用非洛地平,并前往医院进行处理。
不良反应的表现
常见的不良反应有:踝部轻中度水肿(呈剂量依赖性,与前毛细血管舒张有关);在治疗开始和增加剂量时可能会出现面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲乏等。
少见的不良反应有:心动过缓,心悸,
皮疹,瘙痒,疲劳等。
罕见的不良反应有:有报道发现伴有
牙龈炎或牙周炎的患者,用药后可能会引起轻微的牙龈肿大,还可能会出现尿频、过敏反应、血管水肿等。服用非洛地平缓释片后偶有意识模糊和睡眠紊乱、高血糖的报道。
不良反应的处理方法
常见不良反应的处理方法
若出现服药后踝部水肿,应先停止服药,告知医生,医生会调整药物剂量或更换治疗方案并给予相应的对症处理。
某些患者服药后可能会出现面部潮红、心悸、头昏和疲乏等不适,大多数是与剂量相关的,往往出现在开始用药或增加剂量时,多为暂时的症状,并会随着时间的推移而逐渐消失。
少见不良反应的处理方法
若出现心动过缓、心悸等不适时,应立即停止服药,心动过缓等存在一定的危险性,需前往医院进行处理,医生会给予阿托品等药物来进行治疗。
罕见不良反应处理方法
有牙龈炎、牙周炎的患者在使用时应注意牙齿卫生,可减少不良反应的发生。若在使用后出现了,应立即停药,前往医院进行消炎等对症处理。
如果出现意识模糊或睡眠紊乱,建议先停药,密切观察患者的病情,若意识、睡眠状况和血糖水平等不能恢复正常水平,应及时前往医院处理。
药物贮存
遮光,密封保存。
将药品放在儿童不能接触的地方。
其他
非洛地平缓释片药品中含有乳糖,有半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏症等患者应禁止使用。
准备怀孕的妇女应停止服用非洛地平。
服用非洛地平可引起头昏和疲乏,服药后进行驾驶和操作机械时应谨慎。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。