本品属于黄嘌呤氧化酶抑制剂,是一种抗痛风药,通过抑制尿酸合成,而降低
血清尿酸的浓度,进而发挥药效。
适应证
本品主要用于痛风患者的
高尿酸血症的长期治疗。本品通过降低血清尿酸水平,减少痛风患者的发作频率,及预防
痛风石的形成,防止骨质破坏,达到降低死亡风险、提升生活质量的目的。但不推荐用于没有临床症状的高尿酸血症。
药物起效时间
本品口服约1~1.5小时达到血浆峰浓度最大值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间目前尚不明确,半衰期为5~8小时,请遵医嘱用药。
药物联用
本品联合非甾体抗炎药(如
吲哚美辛)、秋水仙碱,可以用于预防及治疗初期的痛风发作。
非布司他和苯溴马隆哪个好?
非布司他和
苯溴马隆二者各有优缺点,一般根据具体病情选药为宜。
非布司他和苯溴马隆均是降尿酸的药物,但二者作用机理不同,非布司他是通过抑制嘌呤代谢中的黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸的合成,而苯溴马隆是通过抑制尿酸在肾小管重吸收而促进尿酸排泄,二者均具有较好的降尿酸作用。
但二者禁忌证稍有区别,对于重度肾功能不全者,非布司他是慎用,而苯溴马隆是禁用;对于心血管疾病者,非布司他为慎用。
另外,二者均可能引起肝损、胃肠道不适等不良反应,因此,应在医生指导下使用,切勿自行选择其中一种药物,以免发生严重后果。
非布司他和别嘌醇哪个好?
非布司他和
别嘌醇二者各有优缺点,应根据具体病情选药。
非布司他与别嘌醇均是通过抑制嘌呤代谢中的黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸的合成,二者均有较好的降尿酸作用,但非布司他可能会有心血管系统的不良反应,增加心血管病的风险;而别嘌醇常见过敏反应,重度过敏具有致死的风险。
综上,患者应在医生指导下选择适合的药物,避免自行选用,以免发生严重后果。
禁用情况
对本品过敏或其辅料过敏者禁用。
使用本品前有
痛风性关节炎者,在症状(痛风发作)稳定前,禁用本品。
慎用情况
重度
肝功能不全者(即Child-Pugh分级为C级)慎用。
重度肾功能不全者(即Ccr小于30ml/min)慎用。
继发性
高尿酸血症(如由恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征引起的尿酸盐大量升高)患者慎用。
心血管疾病患者慎用。
对本品有严重皮肤反应史患者慎用。
无临床症状的高尿酸血症患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
儿童慎用。
特殊人群用药
孕妇
有动物试验研究显示,非布司他可以通过大鼠的胎盘屏障,但孕妇使用本品的安全性尚不明确,必要时可在医生权衡后,利大于弊时使用。
哺乳期女性
有动物试验研究显示,非布司他可以随大鼠乳汁分泌,但是否随人类乳汁分泌,以及对产乳量和乳儿是否有影响尚不明确,故一般不建议哺乳期女性使用,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用,若使用本品,建议停止哺乳。
儿童
目前,18岁以下患者使用本品的有效性与安全性尚不明确,故18岁以下患者用药前应咨询医生。
老年人
目前,尚无充分的临床研究显示65岁及以上的老年人与成年人使用本品的安全性和有效性是否不同,但考虑到多数老年患者可能合并肝、肾或心功能下降,及并发疾病或合用其他药物治疗,故老年患者使用本品应谨遵医嘱。
不良相互作用
禁止联用
黄嘌呤氧化酶底物类药物:如硫唑嘌呤、巯嘌呤,非布司他可以抑制黄嘌呤氧化酶介导的以上药物的代谢,从而使其血药浓度升高,进而导致中毒。
谨慎联用
细胞毒类化疗药物:目前尚不确定本品与细胞毒类药物化疗药物之间是否存在相互作用,因此联用需谨慎,必要时由医生根据患者具体情况综合考虑。
茶碱:非布司他可以抑制黄嘌呤氧化酶介导的茶碱的代谢,使茶碱的血浆浓度升高,合用时应谨慎。
阿糖胞苷:非布司他可抑制黄嘌呤氧化酶介导的阿糖胞苷的代谢,可能增强阿糖胞苷的幻觉、
震颤、神经障碍等不良反应,合用时应谨慎。
去羟基苷:非布司他可抑制黄嘌呤氧化酶介导的去羟基苷的代谢,可增加去羟基苷的生物利用度,合用时需注意去羟基苷的剂量。
本品规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:20mg/片;40mg/片;80mg/片。
具体用法
用法
本品应口服,用适量水送服。另外,本品疗效受食物的影响较小,与或不与食物同服都可以。
用量
成人常规用量
初始剂量一般为一次20mg,每日1次,用药4周后可根据血尿酸值逐渐增量,每次增加20mg,但一日剂量最大不得超过80mg。当血尿酸值低于6mg/dl或360μmol/L后,应维持最低有效剂量。详情请遵医嘱。
特殊人群用量
肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(即Ccr为30~89ml/min)者无需调整剂量。
肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(即Child-Pugh分级为A级或B级)者无需调整剂量。
患者在服用本品过程中出现
痛风性关节炎(痛风发作)时,可不改变本品的用量继续用药,亦可根据具体症状合用秋水仙碱、非类固醇抗炎药、肾上腺皮质激素等药物。
老年人:一般无需调整剂量。
药物漏用
本品一般一天服用一次,若本应在当天8时服用,如果8时忘记服用,则在想起时立即按正常用量补服,第二天服药时间相应地调整到与此时间隔24小时即可。
药物过量
目前关于过量使用本品的研究资料有限,请遵医嘱服用,如不慎过量,需密切关注身体情况,出现不适,需及时就医给予对症和支持治疗。
药物停用
出现以下情况,应立即停药,并及时就医,遵医嘱对症处理及调整用药方案。
肝功能异常:如谷丙转氨酶升高至正常值上限的3倍以上。
心血管疾病恶化、新发心血管疾病:如心肌梗死。
其他严重的不良反应:如横纹肌溶解症、攻击性倾向的精神病行为、肾小管间质性肾炎、
中毒性表皮坏死松解症等等。
此外,满疗程用药后症状消失,可遵医嘱停药;或满疗程用药后,症状没有明显改善时,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量。
不良反应的表现
常见不良反应
恶心。
关节痛。
偶见不良反应
血液及淋巴系统异常:如全血细胞减少、白细胞增多或减少、中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、特发性血小板减少性紫癜、脾肿大等。
全身和给药部位:虚弱、胸痛/胸部不适、水肿、疲劳、感觉异常、
步态异常、流行性感冒类症状、肿块、疼痛、口渴等。
胃肠道异常:如腹胀、腹痛、便秘、消化不良、呕吐、大便频繁、胃肠不适、胃炎、
胃食管反流病、胃酸过多、口干、口腔溃疡、牙龈痛、
咯血、便血、胰腺炎、
消化性溃疡等。
肝胆异常:如胆结石、
胆囊炎、肝脂肪变性、肝炎、肝肿大等。
免疫系统异常:如过敏反应。
耳和迷路异常:如耳聋、耳鸣、眩晕等。
眼异常:如视力模糊。
代谢及营养障碍:如厌食、食欲降低或增加、体重增加或减轻、脱水、高血糖、糖尿病、高血脂、高甘油三脂血症、
高胆固醇血症、
低钾血症等。
精神异常:如烦躁、易怒、抑郁、焦虑、失眠、性欲减退、神经敏感、人格改变等。
泌尿系统异常:如肾结石、血尿症、尿频、尿急、尿失禁、
蛋白尿、肾功能不全、肾衰等。
呼吸系统异常:如咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻腔干燥、鼻窦分泌过多、支气管炎、咽部水肿、呼吸道充血、咽喉发炎、上呼吸道感染等。
肌肉骨骼和结缔组织异常:如关节炎、关节肿胀、关节僵硬、
肌肉痉挛、肌肉抽搐、肌肉紧张、
肌无力、
肌痛、骨骼痛、骨骼僵硬等。
皮肤及皮下组织异常:如脱发、皮炎、
瘀斑、湿疹、毛发颜色改变或生长异常、多汗、脱皮、瘀点、
光过敏、紫癜等。
血管异常:如面色潮红、高血压、低血压等。
发生频率未知的不良反应
肝胆系统异常:如肝衰、
黄疸、
肝脏疾病、肝功能检查结果严重异常。
肌肉骨骼和结缔组织异常:如横纹肌溶解症。
精神异常:如攻击性倾向的精神病行为。
泌尿系统异常:如肾小管间质性肾炎。
皮肤和皮下组织异常:如全身性皮疹、Stevens Johnson综合征、多形性红斑、
中毒性表皮坏死松解症等。
不良反应的处理方法
常见不良反应处理
肝功能异常:应由专业医生评估肝功能损伤的程度,若为轻至中度肝损,可在医生指导下使用双环醇等保肝药物治疗;若出现严重肝损,应停止用药,遵医嘱进行替代治疗。
恶心、关节痛:一般无需特殊处理,但要注意清淡饮食、保证休息,必要时遵医嘱对症治疗。
皮疹:轻度皮疹可以口服抗
组胺药物(如依巴斯汀、氯苯那敏等),联合外擦
地塞米松软膏缓解;皮疹严重时,应立即停药,并立即就医治疗。
偶见不良反应处理
出现轻微的不适反应,如头痛、耳鸣、嗜睡等,一般无需特殊处理,通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解。
出现过敏反应、严重的不良反应等,应立即停药,并遵医嘱进行适当的替代治疗。
发生频率未知的不良反应的处理
若出现上述发生频率未知的不良反应,应立即停药,并根据具体反应对症治疗,同时遵医嘱进行适当的替代治疗。
药物贮存
本品应密封保存。
药物要远离儿童。
其他
首次使用非布司他平片的患者应进行肝功能测定,并将此结果作为基线水平。
本品用药期间应定期监测肝、肾功能。
使用本品过程中,应观察有无甲状腺相关症状(如多汗、心动过速、食欲增加等),发现异常时,应进行甲状腺功能相关的检查。
使用本品后患者血清谷丙转氨酶超过正常上限的3倍以上,且血清
总胆红素超过正常上限的2倍以上,且排除其他病因,则提示患者正处于严重药物诱发性
肝损伤的危险中,这些患者不应再重新使用本品。
有研究显示,相比使用
别嘌醇,使用本品的患者发生心血管血栓事件(包括心血管死亡、非致死性心梗、非致死性脑梗)的概率较高,故用药时注意监测心梗和脑梗的症状及体征。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。