二羟丙茶碱是磷酸二酯酶抑制剂,具有扩张支气管、扩张冠状动脉,直接松驰呼吸道平滑肌的作用,还可以强心、利尿;二羟丙茶碱也能增强膈肌收缩力,因此还有助于改善呼吸功能,主要用于治疗哮喘以及缓解喘息症状。
适应证
用于各种哮喘:包括
支气管哮喘、心源性肺水肿引起的哮喘、伴有明显心动过速的哮喘等。
用于心绞痛。
药物起效时间
目前尚无关于对单次使用二羟丙茶碱的药物起效时间的研究,口服后1h可达血药峰值。
药物维持时间
目前尚无关于对单次使用二羟丙茶碱的药效维持时间的研究。二羟丙茶碱个体差异大,需要监测血药浓度来监测治疗效果。
药物联用
《支气管哮喘防治指南(2020版)》指出,在哮喘长期阶梯式的备选治疗方案中,推荐低剂量吸入用糖皮质激素(ICS)(如丙酸
倍氯米松吸入气雾剂等)可以和二羟丙茶碱在内的
茶碱类药物联合使用,用于哮喘长期维持治疗。
禁用情况
未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
孕妇和哺乳期妇女慎用。
新生儿及老年患者慎用。
心脏、肝、肾功能不全者慎用。
甲状腺功能亢进患者慎用。
严重高血压或消化道溃疡病史的患者慎用。
严重心肌炎和心肌梗死患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
二羟丙茶碱可通过胎盘屏障,孕妇、产妇慎用。
哺乳期妇女
二羟丙茶碱能分泌入乳汁,随乳汁排出,哺乳期妇女慎用。
儿童
二羟丙茶碱可使新生儿血浆清除率降低,血清浓度增加,应慎用。
老年人
老年人因用药后血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者应慎用。
不良相互作用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
部分抗菌药物:如与
克林霉素、
林可霉素、大环内酯类、喹诺酮类抗菌药物合用时,可降低二羟丙茶碱在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应谨慎联用。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
锂盐(
碳酸锂):与锂盐合用时,加速二羟丙茶碱清除,降低本品疗效,本药也可使锂从肾脏排泄增加,影响锂盐作用,应谨慎联用。
普萘洛尔:与普萘洛尔合用时,二羟丙茶碱的支气管扩张作用可能受到抑制,降低本品的疗效。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
抗癫痫药(苯妥英钠、
卡马西平):与抗癫痫药(苯妥英钠、卡马西平)合用时可增加二羟丙茶碱的作用和毒性,应谨慎联用。
咖啡因或其他黄嘌呤类药(
氨茶碱):合用时,可增加二羟丙茶碱的作用和毒性。
西咪替丁:与西咪替丁合用时,可增强二羟丙茶碱的作用和毒性,应谨慎联用。
二羟丙茶碱的剂型不同、规格不同、用法用量也可能不同,请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药。
剂型规格
片剂:0.1g/片;0.2g/片。
二羟丙茶碱注射液:2ml:0.25g/支。
注射用二羟丙茶碱:0.25/支;0.5/支;0.75/支。
二羟丙茶碱
氯化钠注射液:100ml/支(二羟丙茶碱0.25g与氯化钠0.9g)。
具体用法
用法
片剂:口服,适量水送服。
注射剂:注射用二羟丙茶碱及二羟丙茶碱注射液用5%或10%
葡萄糖注射液稀释溶解后使用,静脉滴注。二羟丙茶碱氯化钠注射液可直接静脉滴注使用。
用量
片剂
成人一次0.1g~0.2g,一日3次;极量一次0.5g。
注射用二羟丙茶碱和二羟丙茶碱注射液
静脉滴注,一次0.25g~0.75g,以5%或10%葡萄糖注射液稀释。
二羟丙茶碱氯化钠注射液
缓慢静脉滴注,每分钟滴速应为30~40滴。本品的用量需根据患者的症状和反应调整。
成人常用量:一次0.25g~0.75g。
儿童:按体重一次每公斤体重2~4mg。
药物漏用
二羟丙茶碱片漏用后,如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔进行。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药即可,绝对不可以一次服用双倍药量。建议每天在同一时间服药,最大程度上避免漏用。
注射剂一般不会漏用,若某次忘记静脉滴注,在当天想起时按正常剂量滴注即可,但绝对不可以一次使用双倍药量,下次按正常注射间隔时间使用即可。
药物过量
过量使用二羟丙茶碱可能出现恶心、呕吐、易激动、失眠、肌肉颤抖、心动过速、心律失常,甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳骤停。
措施:应暂停用药,并立即就医,医生会进行对症处理。
药物停用
当二羟丙茶碱性状发生改变时要停用。
若发生严重不良反应,如心律失常、惊厥时,要停药。
若用药足疗程后病情没有得到缓解,应停用,遵医嘱更换药物。
不良反应的表现
一般不良反应:头痛、失眠、口干、恶心、呕吐、烦躁、易激动怒、前期收缩、食欲减退、上腹不适或疼痛、多尿等。
严重不良反应:心悸、心动过速、中枢兴奋、高血糖及
尿蛋白。严重的甚至呼吸、心跳骤停。
不良反应的处理方法
通常二羟丙茶碱的不良反应较轻,对胃肠道刺激较小,若发生恶心、呕吐、口干等不良反应,停药后可自行消失,期间注意清淡饮食。
若发生心律失常、惊厥等严重不良反应,立即停药后就医,由医生进行对症处理。
药物贮存
片剂:密封,在干燥处保存。
注射剂:遮光、密闭保存。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
其他
二羟丙茶碱氯化钠注射液静滴太快可引起一过性低血压和周围循环衰竭。
哮喘急性严重发作患者不首选二羟丙茶碱。
茶碱类药物可导致心律失常,使原有的心律失常恶化,应密切注意患者心律的任何异常改变。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。