本品的有效成分为二甲双胍和
格列本脲,是两者的复方制剂。
二甲双胍属于双胍类药物,可以减少肝糖原的产生,降低肠道对糖的吸收、增强
胰岛素的敏感性。格列本脲属于磺酰脲类药物,能够促进β细胞分泌胰岛素达到降血糖的作用。
适应证
血糖水平通过非药物手段控制不佳的
2型糖尿病患者:用于单纯通过控制饮食或运动疗法血糖水平控制不佳的2型糖尿病患者,可以联合使用本药品调节血糖。
单纯使用二甲双胍或格列本脲血糖水平控制不佳的2型糖尿病患者:使用二甲双胍或格列本脲任意一种降糖药物,未取得满意血糖水平的2型糖尿病患者,可以使用二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)控制血糖。
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)用于饮食控制和运动加服二甲双胍或磺酰脲类药物,未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作为二线治疗药物。
药物起效时间
二甲双胍口服2小时左右出现作用,单方格列本脲口服30分钟后出现作用,复方制剂中格列本脲先起效,因此,药物起效时间在口服后30分钟。
药物维持时间
口服单剂量本品后,二甲双胍降糖效果维持8个小时,格列本脲降糖效果维持16~24小时。
药物联用
与α-糖苷酶抑制剂(如
阿卡波糖、
伏格列波糖等)联用:两种药物联用降低餐后血糖,还有不同程度的减重效果。
与二肽基肽酶IV抑制剂(如
西格列汀、
沙格列汀等)联用:两种药物联用能够使血糖控制更持久。
与胰岛素联用:能够降低胰岛素用量,减少注射次数同时有效控制血糖。
禁用情况
需要药物治疗充血性心衰的患者禁用。
单纯使用
格列本脲或二甲双胍任意一种成分过敏的患者禁用。
肾脏疾病或肾功能不全(肌酐清除率异常;男性血清肌酐≥1.5mg/dl;女性血清肌酐≥1.4mg/dl)的患者禁用,由于
败血症、
心源性休克、心肌梗死引起肾功能不全的患者禁用。
孕妇、哺乳期女性、儿童禁用。
慎用情况
老年人慎用。
特殊人群用药
哺乳期女性:哺乳期女性禁用。
孕妇:孕妇禁止使用。
儿童:根据目前临床研究,儿童使用该药的有效性和安全性尚未得到充分的证实,因此儿童禁止使用。
老人:老年人的肾功能会随年龄增加而减退,因此,使用本药品过程中一定要注意定期监测肾功能,并且高龄病人不可服用本药品的最高剂量,如需服用应先咨询医生,遵医嘱用药。
配伍禁忌
禁止联用
目前该药物与其他药物的绝对联用禁忌尚不明确。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
水杨酸类、非甾体抗炎药、
环丙沙星、其他强蛋白抑制剂、磺酰胺类:上述药物可增强格列本脲的降糖作用。
呋喃
苯胺酸:本品中的二甲双胍和呋喃苯胺酸同时服用可以相互升高血浆峰浓度,增强降糖效果。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
异烟肼、皮质醇类、噻嗪类和其它利尿药、甲状腺制剂、酚噻嗪类、口服避孕药、性激素类、钙离子通道阻滞剂、
烟酸、苯妥英钠以及拟交感神经药:上述药物可能引起血糖升高,降低本药品的降糖效果、增加使用量,患者在停止服用上述药物时,还应该警惕出现低血糖。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
部分蛋白抑制剂如水杨酸盐、磺酰胺类、
氯霉素、丙磺舒等:本品中的格列本脲更容易与血清蛋白结合,因此与上述药物同时服用容易增加低血糖的发生。
西咪替丁:本品与上述药物同时服用可以延缓降糖药的代谢,增加低血糖的发生。
硝苯地平:硝苯地平与本品同时服用可以增强二甲双胍的吸收,容易出现低血糖。
抗凝药物:抗凝药物与本品同时服用会引起抗凝血作用加强,导致出血倾向。
酒精:酒精与本品同时服用容易增加乳酸中毒风险,用药期间应避免饮酒。
剂型规格
本品为复方制剂,包括二甲双胍和
格列本脲,分为二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)和二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)。
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)胶囊:
盐酸二甲双胍250 mg/粒,格列本脲1.25 mg/粒。
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)胶囊:盐酸二甲双胍250 mg/粒,格列本脲2.5mg/粒。
具体用法
用法
口服,就餐时与饭同服。
用量
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)胶囊
用于单纯饮食和运动血糖控制不佳的
2型糖尿病患者:通常开始剂量为每日1次,每次1粒(二甲双胍/格列本脲:250 mg/1.25 mg),就餐时与饭同服。
用于空腹血糖大于200mg/dl或
糖化血红蛋白大于9%初次治疗的糖尿病患者:通常开始剂量为每日2次,每次1粒(250mg/1.25mg),早餐和晚餐时与饭同服,每隔两周可以由医生增加药物用量来达到治疗的最小有效剂量。
用于已服用过其它降糖药物的2型糖尿病患者:开始剂量为每日2次,每次2粒(500mg/2.5mg)或者每日2次,每次4粒(1000mg/5mg),早餐和晚餐时与饭同服,开始剂量不超过以前每日服用二甲双胍或格列本脲的总剂量,逐日增量,但每日增量不超2粒(500mg/2.5mg),直到达最小有效剂量。
单日最大剂量不超过8粒(2000mg/10mg)。
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)胶囊
用于2型糖尿病患者的二线用药:开始剂量为每日2次,每次2粒(500mg/5mg),早餐和晚餐时与饭同服,为防止出现低血糖,开始剂量不应该超过以前每日服用二甲双胍或格列本脲的总剂量,逐日增量,但每日增量不超2粒(500mg/5mg),直到达最小有效剂量。
单日最大剂量不超过8粒(2000mg/20mg)。
药物漏用
建议患者想起漏服药物时应及时进行血糖监测,可以通过采指尖血测
随机血糖水平,如果血糖水平控制在目标范围内,可以按照上述是否需要补服的条件来用药;如果血糖水平较高,需要及时补服常规剂量药物,如血糖水平控制不佳,必要时可以咨询医生增加药物剂量或联合
胰岛素治疗,建议患者配合饮食控制和适当的运动来调节血糖。
药物过量
格列本脲过量服用会出现低血糖
症状
中度低血糖可能出现心悸、面色苍白、出汗等症状;重度低血糖可能出现抽搐、神经受损、昏迷等症状。
处理措施
中度低血糖患者的措施:中度低血糖且意识清醒的患者应在医生监测下及时口服
葡萄糖并调节饮食方式和给药剂量,并且应该密切监测直到病人脱离危险。
重度低血糖患者的措施:重度低血糖应及时送医急救,
低血糖昏迷的病人应及时静脉注射50%葡萄糖溶液,并且保证患者血糖浓度大于100 mg/dl前提下,持续静脉注射经过梯度稀释的葡萄糖溶液(浓度为10%),并且需要监护24至48小时,以防复发低血糖。
二甲双胍过量服用会出现乳酸酸中毒
症状
患者可出现恶心、呕吐、心率快、头晕等一系列症状。
措施
二甲双胍的透析率可以达到170ml/min,因此,通过透析可以有效清除体内过量的二甲双胍。
药物停用
如果患者服药期间出现乳酸酸中毒或
酮症酸中毒,表现有二甲双胍、血液中乳酸盐、
丙酮酸盐水平升高及血浆的pH值下降,应该立即停止服用并就医治疗。
如果患者服药期间出现任何心血管意外均应停止服用。
如果患者服药期间需要做血管造影等检查需要暂停本药品48小时,因为这些检查可能会引起急性肾功能改变,需要肾功能检测正常后在服用本药品。
除了饮水和进食不受限制的小手术,其它手术期间应该停止本药品。
如果患者服药期间出现
皮疹等过敏反应时应该暂停本药品。
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道系统反应:食欲不振、恶心、腹泻、呕吐、口中金属味道、胃部灼热感、胃痛、上腹胀满。
其他反应:低血糖反应,头晕、头痛、乏力、疲倦、维生素B12吸收降低等。
处理方法:本品为常规低剂量复方制剂,常见的不良反应多出现在治疗早期,1~2周后症状可自动消失,绝大多数患者能够耐受,如不能耐受建议患者及时告知医生并调整降糖方案。
少见不良反应
血液系统反应:骨髓抑制、
血小板减少(症状为出血、紫癜)、粒细胞减少(症状为感染、咽痛、发热)。
其他反应:
乳酸性酸中毒的发生概率很低,乳酸性酸中毒时可以表现出神智障碍、过度换气、呕吐、腹痛、血液中乳酸浓度增加等。
处理方法:如果患者服药后出现巩膜、黏膜、皮肤等部位变黄,很有可能出现了黄疸,如果皮肤出血后相比以前凝血缓慢,很可能出现了血小板减少,如果服药后伴随咽痛、发热、感染,很可能出现了粒细胞减少,应该及时告知医生,由医生决定是否停药或换药。
如果服药后出现了神志障碍、过度换气等表现,很有可能出现了乳酸性酸中毒,建议患者及时向周围求救或者拨打急救电话。
药物贮存
密闭,在阴凉干燥处(不超过20摄氏度)保存。
本药品应放置在远离儿童的地方。
其他
患者服用本药品应该避免饮酒。
患者长期服药可能会引起维生素B12吸收降低,因此可以适量补充维生素B12。
患者长期服药应该定期检查肝功能、肾功能、血糖水平,定期进行眼部检查等。
患者热量摄取不足、剧烈运动后未补充热量、
酒精中毒者、使用其它降糖药与本产品同时服用可能会引起低血糖。
服用本药品时应慎重使用影响二甲双胍分布的药物。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。