厄贝沙坦氢氯噻嗪是一种血管紧张素-Ⅱ受体拮抗剂即厄贝沙坦和噻嗪类利尿剂氢氯噻嗪组成的复方药,该复方具有降血压协同作用。
适应证
用于治疗
原发性高血压。该固定剂量复方用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。
药物起效时间
本药口服后,厄贝沙坦和氢氯噻嗪后血浆峰浓度分别为1.5~2小时和1~2.5小时,在此之前药物已经开始起效,请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确,其中厄贝沙坦的终末消除半衰期为11~15小时,氢氯噻嗪的平均血浆半衰期为5~15小时;一天给药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
本药如果不能有效控制血压,必要时可以合用其它降血压药物如钙离子阻滞剂如
氨氯地平等;如果在使用该药物期间需要使用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
厄贝沙坦氢氯噻嗪能掰开吃吗?
厄贝沙坦氢氯噻嗪目前常用剂型有片剂、分散片、胶囊剂,对于片剂中浅粉红色双凸面椭圆形薄膜衣片,有刻痕,可以掰开服用,而分散片和胶囊很难分得均匀,不建议掰开服用。
如需服用厄贝沙坦氢氯噻嗪,应由专业医师给予规范化诊疗方案,指导用药,请勿擅自掰开调节剂量。
厄贝沙坦氢氯噻嗪和缬沙坦哪个好?
两者都是处方降压药,需要在医师依据患者血压水平、合并症及是否有用药禁忌等,选择合适患者的,很难说哪个更好。
厄贝沙坦氢氯噻嗪是复方制剂,从药效强度来说,可能优于血管紧张素-Ⅱ受体拮抗剂
缬沙坦,但副作用可能更大一些,含有的氢氯噻嗪对糖尿病及高尿酸患者可能不是优选,请在医生指导下依据病情选用适宜的降压药物。
禁用情况
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
对本药活性成分或其中的任何赋形剂成分过敏者禁用。
对其它磺胺衍生物过敏者禁用。
严重肾功能损伤(肌酐清除率<30ml/min)者禁用。
严重肝功能损伤者禁用。
有半乳糖不耐症、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见
遗传性疾病的患者禁用。
慎用情况
低血压/容量不足者慎用。
肝功能损伤者慎用。
轻中度肾功能损害的患者(肌酐清除率≥30ml/min但<60ml/min)慎用。
主动脉狭窄、
二尖瓣狭窄或梗阻性肥厚型心肌病患者慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇
尽管尚无本品在孕妇中使用的经验,但据报道,在妊娠中晚期,子宫内暴露于ACE抑制剂可能导致发育期胎儿损伤和死亡。因此,不得在妊娠期使用本品。如果在治疗期间发现妊娠,必须尽快停止本品治疗。
氢氯噻嗪可通过胎盘屏障,并出现在脐带血中。孕期使用氢氯噻嗪增高胎儿或
新生儿黄疸、
血小板减少的风险,并且可能与其它发生在成人中的不良反应相关。
哺乳期妇女
厄贝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚,厄贝沙坦能分泌入鼠的乳汁中;噻嗪类药氢氯噻嗪可出现于人的乳汁中,可能抑制泌乳,由于对婴儿的潜在的不良反应,本药禁用于哺乳期,哺乳期如需使用需停止哺乳。
儿童
在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立,儿童使用需在医生权衡利弊慎重使用。
老人
在临床研究中厄贝沙坦氢氯噻嗪的有效性和安全性没有年龄差异,请在医生指导下使用。
不良相互作用
禁用情况
不建议联合使用厄贝沙坦氢氯噻嗪与阿利吉仑双重阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,因可导致低血压、
高钾血症和肾功能改变的风险升高。厄贝沙坦氢氯噻嗪与阿利吉仑联合禁用于糖尿病患者或肾功能不全(GFR<60ml/min/1.73m
2)的患者。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIs):不推荐ACEI与厄贝沙坦氢氯噻嗪联合使用。厄贝沙坦氢氯噻嗪片与ACEIs联合禁用于
糖尿病肾病患者,其他患者亦不推荐。
其他情况
其它抗高血压药物
如果事先已用大剂量利尿剂,可能导致血容量降低,这时服用本品有致低血压的危险,除非容量不足首先得到纠正。
锂剂
有报道,同时使用锂和噻嗪类利尿剂,可引起血清锂浓度可逆性升高和锂中毒。噻嗪类利尿剂可减少肾脏对锂的清除,因此和本品合用时有增加锂剂中毒的风险。锂剂和本品合用时应谨慎,推荐对血清锂浓度进行仔细监测。
影响血钾的药品
氢氯噻嗪对
血清钾的效应可被其它有关钾丢失和引起低钾血症的药物(例如其它排钾利尿剂,轻泻药,两性霉素,青霉素G钠盐,水杨酸衍生物)所增强。
合用保钾利尿剂、补充钾、含钾的盐替代物或者其它能增加血清钾水平的药物可以导致血清钾的增高。
受血清钾紊乱影响药品
当本复方和其它受血清钾紊乱影响药品(例如洋地黄苷类,抗心律失常药物)合用时,推荐对血清钾进行定期监测。
下列药物和噻嗪类利尿剂合用时可能发生相互作用
抗糖尿病药物(口服药和
胰岛素):合用时可能需要调整抗糖尿病药物的剂量。
考来烯胺和Colestipol树脂:当和阴离子树脂合用时,影响氢氯噻嗪的吸收。
皮质激素,ACTH:电解质丢失可能增加,尤其是低钾血症。
洋地黄糖苷:噻嗪类诱发的低钾血症和
低镁血症可能会增加洋地黄诱发的心律失常的发生率。
非甾体抗炎药物,包括环氧化酶2抑制剂(COX-2抑制剂):
血管紧张素Ⅱ拮抗剂与NSAIDs合用时,可能削弱其抗高血压作用。
老年、血容量减少(包括使用利尿剂治疗的患者)或原有肾功能损害患者合用血管紧张素Ⅱ(包括厄贝沙坦)与NSAIDs药物包括环氧化酶2抑制剂(COX-2抑制剂)治疗可能导致肾功能恶化风险增加。
联合用药应当谨慎,并应当定期监测肾功能。
血管活性胺类(如去甲肾上腺素):血管活性胺类效应可能降低,但不足以停止使用。
非去极性骨骼肌松弛药(如筒箭毒碱):非去极性骨骼肌松弛药的作用可能被氢氯噻嗪增强。
抗痛风药物:由于氢氯噻嗪能增加
血清尿酸的水平,合用时可能需要调整其药物剂量;可能需要增加丙磺舒和苯磺唑酮的用量。合用噻嗪类利尿剂可能增加别嘌呤醇发生过敏反应。
钙盐:噻嗪类利尿剂能降低钙的分泌而可能增加血清钙水平。如果必须使用钙补充剂或保钙药(如维生素D治疗),应监测血清钙水平并调整相应的钙剂量。
卡马西平:伴随使用卡马西平和氢氯噻嗪与症状性
低钠血症风险有关。伴随用药期间应监测电解质。如果可能应使用另一类利尿药。
噻嗪类利尿剂可能增加受体阻断剂和二唑嗪的致高血糖效应。
抗胆碱药物(如阿托品,Beperiden)可能通过降低胃肠动力和胃排空率而增加噻嗪类利尿剂的生物利用度。噻嗪类利尿剂可增加金刚胺引起不良反应的风险。
噻嗪类利尿剂可减少肾脏对细胞毒药物的排泄(如
环磷酰胺,
甲氨蝶呤),并增强它们的骨髓抑制作用。
剂型规格
片剂:
厄贝沙坦/氢氯噻嗪(150mg/12.5mg)/片;厄贝沙坦/氢氯噻嗪(300mg/12.5mg)/片。
分散片:厄贝沙坦/氢氯噻嗪(150mg/12.5mg)/片。
胶囊:(厄贝沙坦150mg,氢氯噻嗪12.5mg)/粒。
具体用法
厄贝沙坦氢氯噻嗪不同剂型不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药。
用法
口服,空腹或进餐时,用适量温开水送服。
用量
本药每日1次,每次1片。
本药150mg/12.5mg的复方可以用于单独使用氢氯噻嗪或厄贝沙坦150mg不能有效控制血压的患者。
本药300mg/12.5mg的复方可以用于单独使用厄贝沙坦300mg或使用150mg/12.5mg复方不能控制血压的患者。
不推荐使用每日一次剂量大于厄贝沙坦300mg/氢氯噻嗪25mg。必要时,本药可以合用其它降血压药物。
药物漏用
由于厄贝沙坦氢氯噻嗪为降压药物,服用的目的是为了控制血压,因此不应根据下次服药时间来决定是否补服。应根据漏服时的血压情况来决定是否需要补服。
如漏服药物,可以立即进行随机血压检查,如果随机血压水平在控制范围内,则无需补服。如果血压较高,可以临时增加原来的药量。
每日一次服用的患者,如发现漏服不超过24小时,可立即补服1片,超过24小时则不需要补服,次日按原剂量在规定时间服用,切不可双倍服用。
药物过量
症状
尚无本品过量的治疗相关的特殊资料,厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速,也会发生心动过缓;氢氯噻嗪过量时,由于过度利尿出现电解质损耗(
低钾血症,
低氯血症,
低钠血症)和脱水。过量时最常见的症状和体征是恶心和昏睡。
处理方法
可采用对症和支持疗法,停用本药并密切观察患者。建议采用的措施包括催吐/洗胃,
活性炭对药物过量治疗有用。对血清电解质和肌酐水平应定时监测,如发生低血压,应使患者呈仰卧位,并迅速给予含钠电解质盐和血浆代用品。
血液透析不能清除厄贝沙坦。血液透析清除氢氯噻嗪的程度也没有相关的研究。
以上方法仅供参考,如果出现任何严重不良反应,请立即就医治疗。
药物停用
用药期间,一旦发现妊娠应当尽快停止使用本药。
在进行甲状旁腺功能测定时,应停用。
用药期间出现视力下降或眼痛的急性发作等脉络膜积液、急性近视和继发性
急性闭角型青光眼症状时,应立即停药,及时就医治疗。
如果在用本药治疗过程中发生光敏反应,推荐停止用药。
如果出现严重不良反应情况,应立即停药,及时就医,由医师判断如何处理。
不良反应的表现
神经精神系统:常见头晕;偶见直立性头晕头痛、眩晕、耳鸣、抑郁、睡眠障碍等。
心血管系统:偶见低血压、水肿、晕厥、心动过速、脸红等。
消化系统:常见恶心、呕吐;偶见:腹泻、口干、便秘、
味觉障碍、消化不良、肝炎、肝酶升高、
黄疸;罕见胰腺炎等。
皮肤及免疫系统:偶见
皮疹;少数病例会出现诸如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等高敏感性反应。
泌尿生殖系统:常见
排尿异常;偶见性欲改变、性功能障碍等。
运动系统:偶见四肢远端水肿,肌肉/骨骼疼痛,关节痛、
肌痛等。
全身症状:常见疲劳、咳嗽;偶见虚弱、发热等。
实验室检查:常见
尿素氮(BUN)、肌酐和
肌酸激酶增加;偶见
血清钾、钠水平降低、高血钾、高血糖、血尿酸升高、胆固醇和
甘油三酯升高等。
不良反应的处理方法
对于一些神经精神系统症状,多为一过性,可密切观察,如果不能耐受则需考虑停药,或对症处理如服用
安神补脑液促进睡眠等。
心血管疾病:出现体位性低血压后,应平躺、安静休息,可以口服500毫升盐水,以补充血容量,若收缩压过低,应立即停药,并及时就医。
消化系统疾病:出现此类不良反应症状较轻时,应清淡饮食,若症状严重或出现胰腺炎等症状时,应立即停药,并及时就医。
过敏:轻度过敏性皮疹可以口服抗
组胺药物,如依巴斯汀片、奥洛他定片等,联合外擦
地塞米松软膏缓解,皮疹严重时,应立即停止用药,并及时就医。
对于实验室检查轻度异常,多无临床意义,密切监测即可,如果持续性增高或异常明显,则考虑停药或对症处理,使用电解质补充或
活性炭护肾等处理。
如果用药过程出现任何其他不适症状,请立即告诉医生,由其判断是否需要特殊处理。
药物贮存
片剂:不要贮存在30℃以上的地方,以原包装贮存。
分散片:密封,阴凉处(不超过20℃)保存。
胶囊:密闭、遮光保存。
请将本药放在儿童不能接触到的地方。
其他
有或无过敏史或
支气管哮喘病史的患者均可能发生对氢氯噻嗪的过敏反应,总体而言,有过敏病史或支气管哮喘病史的患者更易发生过敏反应。
由于使用强效利尿剂而使血容量和钠不足、饮食中严格限制盐,以及腹泻呕吐的患者可能会发生症状性低血压。在用本复方治疗之前应纠正这些情况。噻嗪类可能增强其他降压药的作用。
存在双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄的患者,使用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物时,有过血清肌酐或
尿素氮水平增高的报告。尽管尚未有本品用于单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的经验,但应当考虑血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的类似效应。
在肾功能损害的患者中可能发生与噻嗪类利尿剂有关的氮质血症。当肾功能损害的患者使用本品时,要对
血清钾、肌酐和尿酸应定期监测。
噻嗪类利尿剂治疗可能降低
葡萄糖耐量。糖尿病患者可能需要调整
胰岛素和口服降糖药的剂量。在噻嗪类利尿剂治疗时,隐性糖尿病可能出现症状,这类人群应加以注意。
在某些接受噻嗪类利尿剂治疗的患者中可能发生
高尿酸血症,甚至促发痛风,这类人群应加以注意。
噻嗪类利尿剂包括氢氯噻嗪能引起体液或电解质的紊乱(
低钾血症,
低钠血症,和低氯性碱中毒)。体液或电解质的紊乱的体征为口干、口渴、虚弱、昏睡、嗜睡、烦躁、
肌肉痉挛和疼痛、肌肉疲乏、低血压、少尿、心动过速和胃肠功能紊乱如恶心或呕吐。
和任何接受利尿剂治疗的患者一样,应定期进行血清电解质的测定。
噻嗪类利尿剂可能减少肾脏对钙的排泄,在那些没有已知钙代谢异常的患者中引起间歇性轻度升高。显著的
高钙血症提示可能有潜在的甲状旁腺功能亢进。在进行甲状旁腺功能测定时,应停用噻嗪类利尿剂。
噻嗪类利尿剂已被证实具有增加镁排泄的作用而可能导致
低镁血症,使用中应加以注意。
氨苯磺胺或氨苯磺胺衍生物可导致暂时性近视和急性闭角型青光眼。虽然氢氯噻嗪是一种硫胺类药物,但不排除引起急性闭角型青光眼(症状包括视力下降或眼痛的急性发作,通常在服药数小时到数周内发生)的可能。
急性闭角型青光眼不加处理可能会导致永久性视力丧失。首要处理为尽快停止服用药物。如果眼内压仍不受控制可能需要考虑迅速进行药物或手术治疗。出现急性闭角型青光眼的风险因素可能包括氨苯磺胺青霉素过敏史。
有报道使用噻嗪类利尿剂加重或激活
系统性红斑狼疮,上述情况者应加以注意。
在交感神经切除术后患者中,噻嗪类利尿剂的降压效应可能增加。
本品对驾驶和机器操作的影响没有相应研究。但基于它的药效学特性,本品影响以上的能力的可能性不大。当驾驶或者操作机器时,应该考虑到在抗高血压治疗中可能发生的头晕和疲乏。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。