本品为广谱抗
肿瘤抗生素,通过与DNA结合,抑制DNA、RNA的功能,导致DNA链出现断裂,抑制肿瘤细胞增殖,从而起到杀伤肿瘤细胞的作用,可用于
急性白血病、
淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌等多种肿瘤的治疗。
适应证
急性白血病:急性粒细胞白血病、
急性淋巴细胞白血病等患者,出现发热、血小板降低、白细胞降低等临床表现时,可以应用本品进行治疗。
乳腺癌:乳腺癌患者采取保乳手术后有残留或存在高危因素时,需要用本品进行治疗。
卵巢癌:卵巢癌患者如果手术后有残留或肿瘤细胞恶性程度较高,可以应用本品进行治疗。
膀胱癌:膀胱癌患者在患病早期、晚期或术后均可应用本品进行治疗。
前列腺癌:对于复发、不适合手术、不进行放疗的前列腺癌患者,建议应用本品进行治疗。
药物起效时间
本品经静脉给药,给药时无需吸收,可快速起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确,本品每21天或28天给药1次,具体请遵医嘱使用。
药物联用
本品联合长春新碱可以有效抑制肿瘤细胞增生,杀灭肿瘤细胞,达到改善白血病症状、延缓白血病患者生存期的目的。
本品联合
右雷佐生,可以减轻本品造成的心肌细胞损伤,减少本品的心脏毒性。
禁用情况
对本品或其他蒽环类药物过敏者禁用。
既往使用其他抗肿瘤药或放疗导致骨髓抑制者禁用。
心肺功能失代偿或严重心脏病患者禁用。
周围血象中白细胞计数低于3500/μl或血小板计数低于5万/μl者禁用。
有明显感染或发热者禁用。
胃肠道梗阻者禁用。
伴有严重口腔溃疡患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
2岁以下幼儿慎用。
老人慎用。
特殊人群用药
孕妇
因本品有较高的药物毒性,影响胎儿的生长发育,甚至出现畸形儿、流产等不良反应,因此孕妇禁用。
哺乳期女性
因本品可以通过乳汁进入婴幼儿体内,影响婴幼儿的生长,因此哺乳期女性禁用本药品。
老人
对于身体耐受性较差的老人,用药后容易出现恶心、呕吐等严重不良反应,当老人出现
肿瘤需要应用本药时,需在有经验的肿瘤科医师综合评估后进行使用。
儿童
2岁以下的幼儿慎用,此外,患有肿瘤的儿童应在医师指导下进行应用。
不良相互作用
禁止联用
复方
枸橼酸钠注射液及
普卡霉素:与本品联用,可能会导致致死性心脏毒性,故应禁止联用。
肝素、头孢菌素:与本品混合使用,容易产生沉淀,故应禁止混用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用
链佐星:与本品合用,链佐星可以延长本品的半衰期,从而延长药物作用时间。
因药效减低而需谨慎联用
活病毒疫苗:在使用本品时,谨慎注射活病毒疫苗,本品导致患者免疫力降低,影响患者对疫苗的免疫应答,至少要在抗肿瘤治疗结束后6个月后再注射疫苗。
肝素:与本品合用,可以降低肝素的抗凝作用。
因不良反应增加而需谨慎联用
亚硝脲类、大剂量
环磷酰胺、
甲氨蝶呤、丝裂霉素:与本品合用,可能会增加骨髓抑制细胞毒性作用,如需合用,应酌情减量。
普萘洛尔:与本品合用,可以加强抑制线粒体呼吸酶的活性,从而增加心脏毒性。
任何可能致肝脏损伤的药物:因本品经肝脏代谢,会增加肝脏损伤,若与其他能使肝脏损伤的药物合用,会增加本品的肝毒性。
本品可单独用药,也可与其他药物合用,用于治疗多种
肿瘤,可在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
粉针剂:10mg/支;50mg/支。
注射液:10mg:5mL;20mg:10mL。
具体用法
用法
给药方式
静脉滴注:经通畅的输液通路静脉滴注2~3分钟。如果需要连续静脉滴注,仅可以通过中央静脉给药,注意滴注时间应≤10分钟,以降低
血栓形成或静脉外渗。
静脉注射:经中央静脉或通畅的外周静脉注射3~10分钟。
动脉内注射:一般用于加强局部活性,使总剂量减少,降低全身毒性的情况。注射时注意被灌注的组织产生广泛的坏死。
膀胱内灌注
多用于移行细胞癌、乳头状膀胱癌及
原位癌的治疗。经尿道切除肿瘤术后间歇性进行膀胱内灌注可以降低复发的可能。
药液在膀胱内的浓度应为50mg/50ml,为避免被尿液稀释,在灌注前12小时内不应摄入液体。尿量应控制在约50ml/h。
当药物在同一个位置处停留15分钟后,因转体90度改变体位。一般接触药物时间为1小时,给药结束时应尽可能排尿,并予以尿道冲洗。
其他:本药注射剂可以浆膜腔内给药,但不能肌内注射、皮下注射或鞘内注射。
药液配制
粉针剂:将药粉用
灭菌注射用水或0.9%
氯化钠注射液溶解,配制成浓度为2mg/ml的药液,再以0.9%氯化钠注射液或5%
葡萄糖注射液稀释后给药。
注射剂:将本品注射液用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后给药。
提示:药液配制过程应避光,配制后的溶液于室温避光下可稳定保持24小时,若在4~10℃下可稳定保持48小时。
用量
单用本品进行抗肿瘤治疗时:50mg/m2至60 mg/m2,静脉注射,每21天注射一次。
与其他化疗药联合抗肿瘤治疗时:40mg/m2静脉注射,每21天注射一次或每28天注射一次。
总剂量不宜超过400mg/m2[1]。
药物漏用
本品一般每21天或28天给药1次,若患者超过21天或28天未及时到医院用药,可在想起时立即就医,遵医嘱处理。
药物过量
过量使用本品可能会导致严重的骨髓抑制、胃肠道毒性反应、急性心功能改变等。
严重骨髓抑制
措施:停止用药,医生会给予患者升白或升血小板治疗。
胃肠道毒性反应
症状:主要表现为恶心、呕吐、腹泻等。
措施:停止用药,医生会根据患者情况,给予止吐、补液等对症治疗。
急性心功能改变
症状:如心动过速、胸闷、气短、心悸等心衰表现。
措施:停止用药,医生会根据患者情况,给予心电监护、改善心功能等治疗措施。
药物停用
当患者出现下述反应时,建议立即停用,并及时就医。
出现白细胞减少、血小板减少等严重骨髓抑制。
出现严重的腹水、凝血功能降低、转氨酶升高等严重肝功能损伤。
出现心肌损伤、严重心律失常等严重心功能损伤。
此外,用药后肿瘤逐渐改善后,可遵医嘱用药或停药;用药后,症状没有明显改善时或肿瘤逐渐增大,需遵医嘱停药、换药或改变剂量。
不良反应的表现
脱发,较为常见。
胃肠道反应:如恶心、呕吐、食欲减退等,也可能会有口腔黏膜红斑、溃疡或食道炎、胃炎等情况。
心脏毒性:可以出现一过性的
心电图改变,如
室上性心动过速、室性早搏及ST-T改变;少数患者可出现延迟性进行性心肌病变(表现为急性充血性心衰),如多出现在停用本品1~6个月后。
局部刺激反应:如注射处药物外渗引起组织溃疡及坏死,药物浓度过高还可能引起
静脉炎。
肝脏:如胆红素升高、转氨酶升高等。
泌尿生殖系统:如尿红、
蛋白尿,另外部分白血病及
恶性淋巴瘤患者使用本品时,可能会因瘤细胞的大量破坏而导致
高尿酸血症,引起关节疼痛,甚至肾功能损伤。
生殖系统:如停经、精子减少、无精等。
其他:如发热、感染、出血性红斑、蛋白尿、甲床部位
色素沉着、指甲松离等;个别患者会出现荨麻疹、过敏反应、流泪、
结膜炎等。
不良反应的处理方法
出现脱发,无需过于担心,一般在停药1~2个月可以恢复生长。
出现胃肠道反应,建议清淡饮食,若症状加重,应及时告知医生,遵医嘱进行对症治疗。下次化疗前应告知医生既往使用本品出现过消化道反应,医生会预防性应用止吐药物,以防止消化道反应加重或再次发生。
出现骨髓抑制,建议立即就医,医生会根据患者情况给予升白、升血小板等治疗。
皮肤反应:若症状不重观察即可,若症状较重,给予
维生素E、芦荟胶等进行治疗,避免接触肥皂水等刺激性物品。
出现一过性的心电图改变,一般不影响治疗,无需特殊处理;出现急性充血性心衰,立即告知医生,医生会根据具体情况进行救治。
出现注射部位局部刺激反应,应立即告知医务人员,护士会尽量抽出局部渗药,局部立即注射
氢化可的松或碳酸氢钠及进行冷敷。
出现肝功能损伤,建议立即就医,医生会给予患者双环醇等保肝药物治疗,并对本品剂量会酌情减量。
出现轻微的过敏反应,可口服氯苯那敏等药物,并配合
炉甘石洗剂等抗过敏治疗;若症状加重,建议立即停药,医生会给予输注抗过敏药物进行治疗。
使用本品1~2天后出现尿红,无需过于担心,1~2天后会好转。
出现高尿酸血症并伴有关节疼痛,建议及时就医,医生会给予
别嘌醇等药物降尿酸治疗;如有肾功能损伤,医生会酌情停药或换药。
出现发热、甲床部位色素沉着、指甲松离、流泪、结膜炎等其他情况,一般在停止化疗后可逐渐缓解。
药物贮存
粉针剂:保存在干燥阴凉处。
注射液:未开封的药瓶应保存在2~8℃环境下,避光、密闭,避免冷冻。本品用5%
葡萄糖注射液稀释后供静脉滴注的药液应立即使用。稀释液不立即使用时应保存在2~8℃环境下,不超过24小时。
要将药物放在儿童不能触及的地方。
其他
使用本品会引起尿液变红1~2日,患者无需担心。
本品为
肿瘤患者的化疗药物,需在肿瘤科医师指导下进行应用。
使用本品前,应进行心脏功能评估;治疗期间,也需要对心脏功能监测,如监测
心电图、超声心动图、血清酶学测定及其他心肌功能试验,以尽可能减少发生严重心功能损害的风险。
使用本品期间,应定期监测血常规、肝功能、肾功能等指标,以减少发生骨髓抑制、肝或肾功能损伤的风险。
使用本品治疗前,患者应从之前的急性毒性反应(如骨髓抑制、口腔炎、全身性感染等)中恢复后再使用。
当药物性状发生改变时,要禁用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。