目前认为
阿尔茨海默病的发病机制与胆碱能神经传递功能的低下有关。多奈哌齐属于乙酰胆碱酯酶抑制剂,可以高度选择性地作用于乙酰胆碱酯酶,通过抑制其活性,进而减少神经元之间的信使——“乙酰胆碱”的降解,增强胆碱能的神经传递功能。
适应证
多奈哌齐主要用于轻、中度阿尔茨海默病症状的治疗,也可用于重度的阿尔茨海默病症状的治疗,提升患者的认知能力。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,多奈哌齐还可以用于提升
血管性痴呆、
路易体痴呆患者的认知功能。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情,综合考虑后制定的用药方案。实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
多奈哌齐的药物起效时间因人而异,通常在服用本药物治疗3周内达到血药浓度稳态,研究显示,多奈哌齐治疗12周后,阿尔茨海默病患者的认知功能可以得到改善。
药物维持时间
多奈哌齐的药物维持时间尚不明确,其半衰期为70小时,每日服药1次。
药物联用
多奈哌齐联合美金刚用于治疗中重度阿尔茨海默病患者。多奈哌齐能够降低乙酰胆碱代谢速率,美金刚能够降低
谷氨酸的神经毒性作用,两者合用能够更好地改善认知功能,缓解症状,延缓疾病进展,但应严格遵医嘱用药。
多奈哌齐国产和进口的区别有哪些?
多奈哌齐国产和进口的主要成分相同,均为
盐酸多奈哌齐,但在剂型等方面存在差异。
国产多奈哌齐制剂包括片剂、分散片、口腔崩解片、胶囊、滴丸等剂型,适合不同情况的患者使用。而进口的多奈哌齐制剂仅为片剂。
此外,国产与进口的多奈哌齐价格也不同,具体价格因不同地区、不同医院或药店而不同。
脑萎缩吃多奈哌齐有用吗?
造成脑萎缩的原因较为复杂,人的正常衰老过程即可伴随一定程度的脑萎缩,此外,阿尔茨海默病、血管性痴呆、亨廷顿舞蹈病、
肝豆状核变性、
脑性瘫痪等疾病,均有可能导致脑萎缩,不同病因所用药物不同。
患者出现脑萎缩需要查明病因,针对性选择药物治疗。多奈哌齐可用于治疗阿尔茨海默病、血管性痴呆,能缓解上述疾病引起的脑萎缩症状,提升认知能力,吃多奈哌齐能够对症治疗,但无法去除病因。
若患者经检查发现脑萎缩,应及时前往医院就医,明确病因,在医生指导下进行治疗,切不可自行服用药物,以免延误病情。
禁用情况
对本药物过敏者禁用,对其他哌啶衍生物(多奈哌齐是一种哌啶衍生物)过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
儿童禁用。
部分厂家生产的片剂含有乳糖,对于Lapp乳糖酶缺乏症、半乳糖不耐症、或葡萄糖-半乳糖吸收不良等患者禁用。
慎用情况
有阻塞性肺疾病史、哮喘史的患者慎用。
病窦综合征慎用,室上性心脏传导疾病慎用。
癫痫病史慎用。
特殊人群用药
孕妇
多奈哌齐动物实验显示无致畸性,但由于缺乏应用于孕妇的相关资料,因此孕妇禁用。
哺乳期女性
哺乳期妇女使用多奈哌齐对乳儿的安全性尚不明确,因此服用本药品的妇女不能哺乳。
儿童
儿童使用的安全性和有效性尚未确立,不推荐儿童用药。
老年人
目前,尚无充分的临床研究显示65岁及以上的老年人与成年人对多奈哌齐反应是否不同。但考虑到多数老年患者可能合并肝、肾或心功能下降,及并发疾病或合用其他药物治疗,故老年患者使用本品应谨遵医嘱。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
CYP3A4抑制剂:如
酮康唑、
伊曲康唑、红霉素等可以使药物代谢减慢,使多奈哌齐在血药浓度升高。
琥珀酰胆碱:琥珀酰胆碱是肌肉松弛剂,是临床手术前常用的
全身麻醉辅助药,由于多奈哌齐能够抑制乙酰胆碱酶,使胆碱类物质代谢减慢,可能会增强或延长琥珀酰胆碱的作用。
因药效降低而需谨慎联用的药物
药酶诱导药:酒精、
卡马西平、苯妥英钠、
利福平等药物可诱导药物代谢酶活性增强,导致药物代谢加快,多奈哌齐血药浓度降低,药效降低。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
氨甲酰胆碱:与多奈哌齐合用,可增加胆碱能不良反应,如心动过缓、多汗、
支气管痉挛、腹泻等。
多奈哌齐应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
普通片剂:5mg/片;10mg/片。
分散片剂:5mg/片。
胶囊剂:5mg/粒。
口腔崩解片剂:5mg/片;10mg。
滴丸剂:2.5mg/粒。
具体用法
用法
普通片剂、胶囊剂、滴丸剂:口服,用适量水送服。
分散片剂:口服,用适量水送服;或将药片加入适量温水中溶解后服用;也可将分散片含于口中吮服或吞服。
口腔崩解片剂:将药片放置舌面上,待药片崩解分散后随唾液吞服或伴水吞服。
提示:本品不受食物影响,与或不与食物同服都可以,但一般建议在每天睡前(通常指睡前15~30分钟)同一时间服药。
用量
成年人/老年人常规用量
初始剂量一般为每次5mg,每日1次,此剂量至少服用1个月,之后医生会根据患者疗效进行评估,调整药物剂量,需要注意的是,本品最大剂量为一次10mg,每日1次。
特殊人群用量
肾功能不全者:多奈哌齐的清除不受肾功能影响,肾功能不全患者无需调整剂量。
肝功能不全者:对于轻至中度肝功能不全者,多奈哌齐的血药浓度升高,需根据患者的耐受度适当调整剂量。目前没有严重肝功能不全患者的用药资料。
药物漏用
多奈哌齐的半衰期长达70小时左右,一般建议每天睡前服用一次,若忘记服用,无需补服,在下次应当服用的时间服用即可。
药物过量
症状
过量使用多奈哌齐可能会导致
胆碱能危象,出现严重出汗、恶心、流涎、呕吐、低血压、心动过缓、
呼吸抑制、惊厥、虚脱等症状,患者可能发生进行性
肌无力,若累及呼吸肌将严重威胁患者生命安全。
措施
治疗用药过量的患者,应使用一般性支持疗法。
严重出汗、心动过缓、呕吐等:通常医生会给予阿托品,阿托品属于抗胆碱药,可作为多奈哌齐的解毒剂,通常静脉注射给药,首剂1~2mg,此后根据症状严重程度,缓解情况给药。
严重低血压:除给予阿托品外,应频繁进行血压监测及心肺监护,同时给予心血管支持治疗(如抬高四肢、适当补液等)。若经上述治疗效果不佳,可考虑给予血管收缩剂,并注意循环液体量及尿量。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
患者出现原因不明的肝功能障碍。
严重胆碱能危象:严重低血压,如出现视野模糊、眼前发黑、晕厥等;进行性肌无力,如出现
睁眼困难、眼球活动受限、肢体无力、呼吸困难等。
患者出现精神紊乱症状(如幻觉、易激动、攻击行为)应减量或停药。
不良反应的表现
常见不良反应
消化道系统异常:如恶心、呕吐、腹泻、腹部不适。
中枢神经系统异常:如失眠、头痛、头晕、厌食。
精神系统异常:如易激惹、攻击行为。
泌尿系统异常:如尿失禁。
肌肉骨骼系统异常:如肌肉疼痛,乏力等。
少见不良反应
中枢神经系统异常:如癫痫发作。
心血管系统异常:如心动过缓。
罕见不良反应
肝脏异常:如肝功能障碍。
其他:如横纹肌溶解、神经阻滞剂恶性综合征。
不良反应的处理方法
一般情况下,症状较轻时,无需特别处理;若症状较重,应及时停药,并立即就医治疗,在医生的指导下调整用量或治疗。
常见不良反应的处理
胃肠道反应:若恶心、腹泻、腹部不适的反应程度较轻,一般无需特别处理,注意清淡饮食即可;若症状较重,如出现胃肠道出血,应及时停药,并立即就医治疗。
皮疹:轻度皮疹可以口服抗
组胺药物,或联合外用擦剂;皮疹严重时,应立即停药,并立即就医治疗。
精神系统异常:若出现幻觉、易激惹、攻击行为等精神系统不良反应时,建议及时就诊。
少见不良反应的处理
若出现癫痫发作,应保证患者安全,并立即拨打120、999等急救电话,及时送往医院就医,排查癫痫原因,积极治疗,以免延误病情。
心动过缓:若出现严重心动过缓,表现为心悸、心脏停跳、呼吸困难等症状,建议及时就医,并积极治疗。
罕见不良反应的处理
锥体外系症状:若出现明显的震颤、运动迟缓、吞咽困难等症状,应及时前往医院复诊,排查不良反应原因,评估药品安全性与疗效,必要时调整治疗方案。
心血管系统异常:若出现严重心血管系统不良反应,表现为呼吸困难、晕厥,应立即拨打120、999等急救电话,及时送往医院就医,在医生指导下进行针对性治疗。
神经阻滞剂恶性综合征(NMS):若出现肌肉强直、体温升高、呼吸急促、多汗、意识改变等症状,或仅有不明原因的
高热但不伴有NMS的其他临床表现,应尽快就医,可能需要紧急治疗。
横纹肌溶解:若出现肌肉酸痛、尿液颜色加深、肌肉无力等症状,建议尽快前往医院就诊,明确病因,进行针对性治疗。
药物贮存
片剂、分散片剂、胶囊剂、口腔崩解片剂、滴丸剂均应在室内避光、阴凉处密封保存,胶囊剂和空腔崩解片剂还需要放置于干燥处。
药物要远离儿童。
其他
患者服用多奈哌齐应当定期复诊评估疗效,只要对患者有益处,患者对药品无明显不良反应或耐受性良好,就可以持续用药,当患者使用药品不再获益时,需在医生指导下停止用药。
使用多奈哌齐后,可能影响患者操作机器或驾驶的能力,服药期间不建议患者驾车或操作机器。
若服用多奈哌齐期间,需服用非甾体抗炎药(
阿司匹林、布洛芬等)以及
对乙酰氨基酚,请关注消化道不良反应,若出现胃痛、腹部不适、血便、黑便等症状,需及时就医,调整用药方案。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。