药物介绍
盐酸丁丙诺啡是μ-阿片受体的部分激动剂和κ-阿片受体的拮抗剂。纳洛酮是μ-阿片受体的强拮抗剂。
本品用于阿片类药物依赖的解毒治疗，适用于同意戒毒的15岁以上人群。
制剂规格
药物的剂型、规格因生产厂家不同可能有区别，不同厂家的制剂因制作工艺不同，其吸收速度、稳定性以及药物治疗效果可能也存在差异。因此，选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
本文介绍的丁丙诺啡纳洛酮舌下片为白色至乳白色六角形片，有以下两种规格。
丁丙诺啡8毫克/纳洛酮2毫克（均以碱基计）。
丁丙诺啡2毫克/纳洛酮0.5毫克（均以碱基计）。
用途
本品可在医学，社会与心理治疗的范围内，作为阿片类药物依赖的替代治疗使用。
本品适用于同意戒毒的成人或15岁以上的青少年。
用药须知
禁止用药
对丁丙诺啡、
纳洛酮或本品的任意辅料过敏的患者禁用。
严重呼吸功能不全者禁用。
伴随服用阿片拮抗剂（
纳曲酮、
纳美芬）以治疗酒精或阿片类药物依赖者禁用。
具有罕见遗传问题半乳糖不耐受症的患者禁用。
谨慎用药
65岁以上的老年患者应慎用本品，因为尚未确定丁丙诺啡/纳洛酮在此类人群中的安全性和疗效。
15岁以下儿童应慎用本品，因为尚未确定丁丙诺啡/纳洛酮在此类人群中的安全性和疗效。
重度肾功能受损患者慎用。
哮喘或呼吸功能受损的患者应慎用。
运动员慎用。
已经使用细胞色素P‐450 3A4(CYP3A4)抑制剂治疗的患者慎用。
本品可能会引起嗜睡、头晕或思考能力受损。驾车或操作危险机械时应慎用；联合使用酒精或中枢神经系统抑制剂者慎用。
低血压、前列腺肥大或
尿道狭窄患者应慎用阿片类药物。
黏液性水肿、甲状腺功能低下或肾上腺皮质功能受损的患者应慎用。
胆道功能障碍的患者应慎用。
妊娠期和哺乳期能否用丁丙诺啡纳洛酮舌下片？
妊娠
妊娠妇女应慎用本品，因为尚未有足够的妊娠妇女使用本品的研究数据。
妊娠期女性只有在对胎儿的潜在获益大于潜在风险的时候才应该使用本品，使用前须知晓本品可能对胎儿造成的不利影响（新生儿
呼吸抑制和/或戒断综合征）。
生产或分娩
分娩前使用本品可能导致新生儿呼吸抑制，慎用。
哺乳
尚无关于本品在哺乳妇女中的使用研究数据，慎用。使用前应考虑哺乳对婴儿的发育和健康获益，并结合母亲对本品的临床需求以及药物或母亲的基础疾病对哺乳儿童的潜在不良作用。
哺乳期妇女服用本品时，须监控婴幼儿是否有嗜睡和呼吸困难症状。
如何用药
本品应在医生指导下使用。
使用剂量
初始治疗（诱导）
建议给予成人和15岁以上青少年的初始剂量为一至两片（每片含丁丙诺啡2毫克、
纳洛酮0.5毫克）。在第一日，根据具体患者的个体需要，可再次给予本品一至两片（每片含丁丙诺啡2毫克、纳洛酮0.5毫克）。
对于海洛因或短效阿片类药物依赖的患者，初次给予本品时应注意：在患者出现戒断体征（如兴奋、失眠、流泪、心跳加快、恶心、呕吐等）后才能开始使用，且必须与最近一次使用阿片类药物至少间隔6小时。
应用美沙酮治疗的患者，在开始服用本品前，应降低美沙酮的剂量（最高每日30毫克）。初次给予此类患者本品时，应在其出现戒断体征后才能开始使用，且必须与最近一次使用美沙酮至少间隔24小时。
剂量调整和维持治疗
接下来几天丁丙诺啡的剂量滴定一般以2~8毫克幅度递增或递减，根据患者的临床和心理状态再次评估结果，最高不超过丁丙诺啡24毫克每日一次。
本品的维持剂量一般在每日4/1毫克丁丙诺啡/纳洛酮至24/6毫克丁丙诺啡/纳洛酮范围内，根据个体情况而定。
本品建议的目标剂量为16/4毫克丁丙诺啡/纳洛酮/日，每日1次。
少于每日一次给药
在获得令人满意的稳定效果后，用药频率可减少为隔日一次，每次剂量为个体日滴定剂量的两倍，期间无须给药。
也可以将用药频率减少到每周3次。例如，周一和周三的剂量应为个体日滴定剂量的两倍，周五的剂量应为个体日滴定剂量的三倍，期间无须给药。但任何一天的剂量都不得超过24毫克。
日滴定剂量大于8毫克的患者使用该方法可能会产生给药不足。
停止治疗
在获得令人满意的稳定效果后，如果患者同意，可逐渐降低剂量至较低的维持剂量水平。
如情况发展良好，可停止治疗。
给药方式
应严格按照医生的指导服药，舌下给药是本品唯一安全有效的给药方式。
药片需放置在舌下直至完全溶解。患者不得在药片完全溶解前吞咽或饮水/进食。
每剂药可能由不同规格的本品舌下片组成，一剂药可同时一次服用或者可分成两个部分服用，第一部分药片完成溶解后马上服用第二部分。
不良反应
最常见的与治疗相关的不良反应为便秘以及戒断综合征相关的常见症状（如失眠、头痛、恶心、多汗和疼痛等）。
严重不良反应包括：癫痫、呕吐、腹泻、肝功能指标升高等。
在药物静脉滥用的情况下，一些不良事件是因为滥用行为本身而非药品导致的，包括：局部反应如感染（脓肿、
蜂窝织炎），潜在严重的急性肝炎及其它急性感染，肺炎，
心内膜炎。
部分严重药物依赖的患者，刚开始服用丁丙诺啡可能产生类似合用
纳洛酮所致的药物戒断综合征。
开始或长期使用阿片类药物后，通常会观察到5-羟色胺综合征、肾上腺功能不全、雄性激素缺乏症等不良反应。
用药注意
丁丙诺啡可能被合法或非法的方式误用或滥用，并引发用药过量、传播血源性病毒感染、
呼吸抑制和
肝损伤的风险。
当丁丙诺啡与苯二氮䓬类药物合用时，或不依照处方使用时可能会引发呼吸抑制，应严格在医生指导下用药。
丁丙诺啡/纳洛酮可导致困倦，尤其是和酒精或其他中枢神经抑制剂（如止痛药、镇静剂或安眠药）合用时。
本品在慢性用药时可能会产生阿片类依赖；突然中断治疗，可能导致延迟戒断综合征发作。
本品可能导致肝损伤，应密切监测肝功能。
本品不适宜作为镇痛剂使用。
长期使用本品可能导致女性及男性的生殖力下降。目前还不清楚其对生殖力的影响是否可逆。
如果我服药过量了怎么办？
本品服用过量可能导致嗜睡、弱视、瞳孔缩小、血压下降、恶心、呕吐和/或
言语障碍，严重者可引发呼吸抑制甚至死亡。
如果服药过量，建议及时就医，接受一般性支持措施。
如果出现呕吐，务必小心处理，以防止误吸入呕吐物。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此服药期间应关注药物不良反应。
如果发生严重不良反应，请及时就医，由具备资格的医生根据不良反应的类型及严重程度进行评估，决定是否继续用药，或换用其他药物。
什么情况下需要立即就医？
使用丁丙诺啡纳洛酮舌下片后，如发生以下情况，需要立即就医。
癫痫。
严重的呕吐、腹泻。
出现通气障碍或呼吸困难。
重度便秘。
丁丙诺啡纳洛酮舌下片应该如何保存？
不超过25℃密封保存，允许短途运输暴露于30℃。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
以下药物会同本品产生相互作用：
含有酒精的药物（包括饮料）：酒精会增强丁丙诺啡/纳洛酮的镇静作用。
苯二氮䓬类药物：与本品联用时可能因中枢性的呼吸抑制而导致死亡。
其他中枢神经系统抑制剂，其他阿片类药物（如美沙酮、镇痛药、镇咳药）、某些抗抑郁药、镇静剂H₁受体拮抗剂、巴比妥类药物、抗焦虑药（非苯二氮䓬）、抗精神病药物、
可乐定以及有关物质：会增强中枢神经系统抑制的作用，引发不良后果。
纳曲酮和
纳美芬：能够阻断丁丙诺啡的药理作用，可能会促发持久并强烈的阿片类戒断症状的突然发作。
CYP3A4抑制剂：联合使用能够增加丁丙诺啡的血浆浓度，导致阿片类药物效应加重或延长，如唑类抗真菌药酮康唑，大环内酯类抗生素红霉素和HIV蛋白酶抑制剂等。
抗逆转录病毒药：如丁丙诺啡、阿扎那韦加、不加
利托那韦等，可导致丁丙诺啡和去甲丁丙诺啡水平升高。
单胺氧化酶抑制剂（MAOI）可能会扩大阿片类药物效应。
5-羟色胺能药：联合使用会引起5-羟色胺综合征。
肌肉松弛药：丁丙诺啡可能会增加骨骼肌肉松弛剂的神经肌肉阻滞作用，引起更大程度的呼吸抑制作用。
利尿剂：阿片类药物通过诱导
抗利尿激素的释放，能够减弱利尿剂的治疗作用。
抗胆碱能药物：与抗胆碱能药物的联合使用可能会增加发生
尿潴留和/或重度便秘的风险，继而可能会引起
麻痹性肠梗阻。
总之，对于接受丁丙诺啡维持治疗并开始使用CYP3A4诱导剂（如利福平、苯巴比妥和卡马西平）治疗的患者，推荐密切监测，因为可能需要增加丁丙诺啡剂量；如果同时使用CYP3A4抑制剂（如
酮康唑、
克拉霉素、
孕二烯酮和HIV蛋白酶抑制剂），则可能需要减少丁丙诺啡剂量。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
丁丙诺啡纳洛酮舌下片为处方药，需要在专业医生指导下应用。
盲目自行用药可能会增加因不合理使用药物引发的风险，这些风险包括：贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应，浪费药物资源与费用。
在病情完全控制前，患者的症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
正在使用本品者，请不要将本品分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
