本品是长效
组胺拮抗剂,主要成分为
地氯雷他定,相比
氯雷他定作用时间更长,可选择性阻断外周H
1受体发挥抗过敏作用,抑制炎症因子释放,发挥抗炎作用,缓解过敏症状。
用于治疗常年过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的相关症状。
适应证
本品不易透过血脑屏障,无中枢镇静的不良反应,临床常用于治疗下列疾病。
过敏性鼻炎:本品是过敏性鼻炎首选药物,作用持久且能明显缓解打喷嚏、流鼻涕、鼻痒、眼部不适(眼痒和流泪)的症状,但对缓解鼻塞的效果有限。
慢性特发性荨麻疹:本品可用于治疗无明显诱因反复发作的荨麻疹(病程大于六周),缓解风团和(或)
血管性水肿、瘙痒等。
药物起效时间
本品口服吸收较快,30分钟后就可以在血浆中检出,3小时左右血药浓度即可达到最高值,在此之前药物就已经开始生效。
药物维持时间
目前关于本品的药物维持时间尚无明确数据,但其半衰期约为27小时,本品每天服用1次。
药物联用
急性/慢性荨麻疹:糖皮质激素抗炎、抗过敏和抗水肿作用十分显著,口服第二代非镇静抗组胺药(氯雷他定,地氯雷他定)不能控制疾病进展时可与泼尼松等糖皮质激素协同作用达到治疗疾病缓解症状的目的。
变应性鼻炎:口服第二代抗组胺药与
布地奈德和
丙酸氟替卡松等类固醇激素联用时比单用激素类药和抗组胺药抗敏的效果更好。糖皮质激素类药物与抗组胺药联合用药疗程为8到12周。
与抗白三烯药联合用药可用于治疗儿童中重度过敏性鼻炎:
对于中重度间歇性和持续性过敏性鼻炎儿童患者采取抗白三烯药(
扎鲁司特,孟鲁司特)+鼻用糖皮质激素(布地奈德、
曲安奈德)+第二代抗组胺药(氯雷他定、地氯雷他定)联合治疗的方法,过敏性鼻炎并发哮喘的症状也会得到很好的缓解。
禁用情况
罕见的遗传性半乳糖不耐受者,Lapp乳糖酶缺乏者,葡萄糖-半乳糖吸收不良者禁用。
慎用情况
孕妇、哺乳期妇女慎用。
肾功能不全患者慎用。
肝功能损伤患者慎用。
12岁以下儿童慎用。
驾驶员及机械操作者慎用,个别患者服用会出现困倦的不良反应,导致认知和精神
运动障碍。
癫痫患者慎用。
饮酒时慎用。
特殊人群用药
孕妇在孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定,除非潜在的益处超过可能的风险,才可以在医生指导下谨慎使用。
乳汁中会分泌少量地氯雷他定,因此不建议哺乳期妇女使用,若需使用应在医师的指导下用药。
地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚不明确,儿童患者应在医生指导下用药。
老年患者用药副作用和疗效暂不明确,应遵医嘱用药。
不良相互作用
肝药酶可能参与地氯雷他定在肝脏的代谢,因此与肝药酶抑制剂联用可能会使本品的血药浓度增高,但本品与红霉素、
阿奇霉素等、
酮康唑、
氟西汀等肝药酶抑制剂联用时,没有发现发生相互作用,不过与其他药物的相互作用尚不能完全排除。
剂型规格
片剂:2.5mg/片;5mg/片。
具体用法
用法
片剂:将片剂和水一同服下,服用前可先喝适量水润湿咽喉和食管,可与食物同服。
用量
成人用量
常年过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹:口服,每日一次,每次5mg,用于过敏性鼻炎疗程不少于2周。
慢性荨麻疹:口服,每日一次,每次5mg,症状得到控制后以最小剂量维持治疗,至少服药1个月,治疗2~4周症状无缓解时药量可最多增至4倍,疗程可延长3~6个月甚至更长时间。
儿童用量
常年过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹
6个月~11个月,每日一次,每次1mg。
12个月~5岁,每日一次,每次1.25mg。
6~11岁,每日一次,每次2.5mg。
12岁以上,每日一次,每次5mg。
季节性过敏性鼻炎
12岁以上,每日一次,每次5mg。
6~11岁,每日一次,每次2.5mg。
2~5岁儿童,每日一次,每次1.25mg。
其他
肝肾功能不全患者,应遵医嘱调整剂量,可隔日服用5mg,并定期监测肝肾功能。
药物漏用
本品每日服药一次,当日发现忘记漏服应立即补服,次日服药时间顺延即可。
药物过量
症状:过量用药可能会导致心律失常(
心电图Q-Tc间期延长)。
处理方法:如果不慎过量服药,还需立即就医,进行催吐、洗胃等,并加强心电监测,遵医嘱对症治疗。需要注意的是,
地氯雷他定不能通过血液透析排出,也不确定是否可以通过
腹膜透析排出。
药物停用
疾病症状消失后,可遵医嘱停止服药。
地氯雷他定会降低皮肤对变应原的阳性反应,导致假阴性,至少需要在皮试前48小时停药。
具有癫痫病史或家族史的患者服用地氯雷他定易引起癫痫发作,特别是幼儿。癫痫发作时应立即停用。
严重不良反应如呼吸困难、幻觉、瘙痒症、心律失常时应停药就医。
不良反应的表现
常见不良反应
临床上最常见不良反应为口干、嗜睡、乏力、困倦,其他常见不良反应如下:
胃肠道不良反应:恶心、呕吐、腹泻、消化不良、口干等。
神经系统不良反应:头晕、头痛、嗜睡、健忘、困倦、乏力、感冒样症状,个人体质不同副反应也会有所差异。
其他:发热,可见晨起面部肢端水肿等症状。
罕见不良反应
心律失常:可见心脏
QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速等。
中枢神经系统不良反应:精神亢奋、幻觉、癫痫发作等。
不良反应的处理方式
轻度恶心、呕吐、头晕等不良反应,一般停药即可恢复,也可继续用药,无需处理,严重时需就医,遵医嘱进行对症治疗。
出现过敏反应、心律失常、精神亢奋、幻觉等严重不良反应时,需要立即停药并就医,遵医嘱进行抗过敏治疗、心电监护等。
药物贮存
片剂:在遮光、密封干燥处保存,避免风化吸潮或异物进入,温度保持在2-30℃之间。
药品应放置在儿童碰不到的地方,避免误服。
其他
地氯雷他定与酒精同时使用时不会加强酒精对人行为能力的损害作用,但酒精会影响肝脏功能,不利于药物的代谢,因此服药期间应避免饮酒。
有极少数的患者服药后可出现困倦,会影响驾驶和机械操控的能力,因此用药期间出现困倦的患者,应避免驾驶和操控机械。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。