本品为常用的抗凝药,有抗凝血、抗血栓形成的作用,用于预防与手术相关的
深静脉血栓形成及血栓栓塞性疾病的治疗等。
适应证
预防与手术相关的深静脉血栓形成,特别是预防普外手术或骨科手术中高危患者。
用于血液透析中预防血凝块的形成。
用于血栓栓塞性疾病的治疗。
药理作用
低分子量肝素是天然
肝素经化学或酶处理后产生的分子量小于8000道尔顿的分子,具有选择性抗凝血因子Xa的活性,而对
凝血酶及其他凝血因子影响较小。
药效学研究表明,低分子量肝素钠可抑制体内、体外血栓和动静脉血栓的形成,但不影响血小板聚集和
纤维蛋白原与血小板的结合。
与普通肝素相比,其抗栓作用更强,不易引起出血,且半衰期更长。
药物起效时间
经皮下注射后可迅速且完全被吸收,3小时可达血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确,皮下注射其生物利用度接近100%,半衰期约为3.5小时,遵医嘱用药即可。
药物联用
尚无权威资料,如果在用药期间需要应用其他药物,请先咨询医生或药师,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
低分子量肝素钠和肝素钠的区别是什么?
低分子量肝素钠和
肝素钠的主要区别在于主要有效成分的来源以及临床疗效的不同。
肝素主要是从猪肠黏膜或牛肺中提取精制的一种
硫酸氨基葡萄糖经处理后得到的钠盐,分子量范围为30~30KDa,平均分子量约为15KDa。而低分子量肝素钠是天然肝素经化学或酶处理,再成盐后所得的分子量小于8KDa的分子。
在疗效上,两者都可以用于进行抗凝、抗血栓的治疗,而区别在于低分子肝素钠也能明显拮抗因子Xa活性,但对凝血酶活性的抑制却比肝素弱,因此它比肝素更安全,且在皮下注射时对局部的刺激比肝素轻,更少引起出血并发症。
此外,低分子肝素的半衰期比肝素长(约长2倍以上),预防性用药更方便。
禁用情况
有严重凝血障碍的患者禁用。
有低分子量肝素或肝素诱导的血小板减少症史的患者禁用。
活动性消化道溃疡、
视网膜病变或有出血倾向的器官损伤患者禁用。
严重肾功能损害患者禁用。
出血性脑卒中脉患者禁用。
难以控制的动脉高压患者禁用。
慎用情况
肝、肾功能不全者慎用。
难以控制的严重动脉高压病史患者慎用。
脉络膜/视网膜等血管疾病患者慎用。
妊娠前3个月妇女或产后妇女慎用。
硬膜外麻醉方式者术前2~4小时慎用。
哺乳期妇女慎用。
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇:妊娠前3个月妇女使用本品可能增加出血的危险,须慎用。
哺乳期妇女:目前尚无本品是否会分泌到乳汁的结论性数据,因此不能排除对乳儿的毒性作用,哺乳期妇女须慎用。
儿童:本品用于18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立,如需使用,应在医生指导下使用慎。
老年人:由于60岁以上老人(特别是女性)对肝素较为敏感,在使用本品期间可能容易出血,使用时须注意。
不良相互作用
与乙酰水杨酸盐和其他水杨酸盐(全身给药)、非甾体抗炎药(全身给药)、
噻氯匹定、右旋糖苷以及其它抗血小板药物(如氯吡格雷、
双嘧达莫等)合用,会抑制血小板功能,增加出血风险。
与口服抗凝药合用,可增加抗凝作用,需谨慎使用。
与维生素C、抗组胺药、洋地黄类药物、青霉素静脉给药、四环素类或吩噻嗪类药物合用,可能会抑制本品的作用。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
注射剂:0.2ml:2500 IU;0.3ml:3000 IU;0.3ml:3200 IU;0.4ml:4250 IU;0.4ml:5000 IU;0.5ml:5000 IU;0.6ml:6400 IU;1ml:2500 IU;1ml:5000 IU;2ml:5000 IU。
具体用法
用法
本品可以用于皮下注射以及动脉注射,也可按照不同的用药目的采取不同的给药方式及用量。
皮下注射部位通常是腹壁前外侧或后外侧皮下组织,左右交替给药,注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度,在整个注射过程中,用拇指和食指将皮肤捏起,并将针头全部扎入皮肤皱褶内注射。
在血液透析中预防血凝块形成,每次血透开始时应从动脉端给予单一剂量
低分子量肝素钠。
用量
用于治疗急性深部静脉血栓
每日一次用法:200IU/kg体重,皮下注射每日一次,每日总量不可超过18000IU。
每日二次用法:100IU/kg体重,皮下注射每日二次,该剂量适用于出血风险较高的患者。
通常治疗中无需监测,但可进行功能性抗-Xa测定。皮下注射后3~4小时取血样,可测得最大血药浓度。推荐的血药浓度范围为0.5~1.0IU/ml。治疗至少需要5天。
用于预防血液透析时血凝块形成
若血液透析不超过4小时,则每次透析开始时,从血管通道动脉端注入本品5000IU,透析中不再增加剂量或遵医嘱。
若血液透析超过4小时,则每延长1小时,增加上述剂量的四分之一,或根据血透最初观察到的效果进行调整。
对于没有出血危险的患者,根据体重使用下列起始剂量:体重小于50kg,则血透时起始注射剂量为3200IU,对于50~69kg体重的患者,则起始注射剂量为4250IU,对于大于70kg体重的患者,则起始注射剂量为6400IU。对于有出血危险的患者血透时,用量是上述推荐剂量的一半。
用于预防不稳定型心绞痛和非Q波心肌梗死的缺血并发症
皮下注射本品120IU/kg体重,每日两次,最大剂量为10000IU/12小时,至少治疗6天。
用于预防与手术有关的深静脉血栓形成
伴有血栓栓塞并发症危险的大手术,术前1~2小时皮下注射2500IU,术后每日皮下注射2500IU,直到患者可活动,一般需5~7天或更长。
若为具有其他危险因素的大手术(如有血栓生成的风险)和矫形手术,术前晚间皮下注射5000IU,术后每晚皮下注射5000IU。治疗须持续到患者可活动为止,一般需5-7天或更长。也可术前1~2小时皮下注射2500IU,术后8~12小时皮下注射2500IU,然后每日早晨皮下注射5000IU。
药物漏用
本品为处方药,通常在医疗机构内由专业医护人员操作给药,一般不存在漏用情况。如果您有不能确定的情况,请在医生或药师指导下使用。
药物过量
过量使用会导致凝血能力过低,出血危险性增加。
出现药物过量时应该检查血小板计数和其他凝血指标,当发生轻度出血时应减量或推迟使用,一般不需特殊处理。
若出现严重药物过量,可立即静脉注射鱼精蛋白,中和低分子量肝素钠的抗凝作用。1IU的鱼精蛋白可以中和1.6IU的本品。但在注射鱼精蛋白前应该考虑注射低分子量肝素钠后的时间,进而适当减少注射剂量。
药物停用
本品在未向医生咨询情况下不可擅自停药。使用过程中若感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
如果在腰穿针的首次穿刺部位抽出了血性液体,则应延迟给药或停止给药。
注射本品时应进行严密监控,任何适应证及使用量都应进行血小板计数监测。当血小板计数低于100000/m
3,则应停止使用低分子
肝素治疗。如果血小板减少症持续,应每天检查血小板水平,尽快停止治疗。
不良反应的表现
按照不良反应的发生频率,可分为:
常见:血肿、出血、刺激、疼痛、注射部位不适等症状。
罕见:血小板减少症、轻微的出血表现;皮炎、红斑、瘙痒、紫癜、皮疹、荨麻疹;注射部位皮肤坏死。
发生频率未知:贫血;神志不清;
深静脉血栓形成、潮红;呼吸困难、鼻出血、咽水肿、胸膜出血;腹痛、腹泻、唇水肿、黑粪症、恶心;胆汁淤积性肝炎、
黄疸;
斑丘疹、全身瘙痒;关节痛、
肌痛;子宫出血;无力。
不良反应的处理方法
当发生上述不良反应时,应立即告知医生,将视严重情况决定停药或继续用药。
当出现罕见皮肤坏死,一般出现在注射部位,先兆表现为紫癜、浸润或疼痛性红斑,此时无论有无全身症状均应立即停药,并立即向医生报告。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密闭,在阴凉处(不宜超过20℃)保存。
存放在儿童接触不到的地方。
其他
本品严禁肌内注射,可导致局部血肿。
在使用
低分子量肝素治疗前应进行血小板计数,长期治疗时,治疗过程的第一个月应每周检查两次血小板水平。用药期间必要时需要监测
血浆抗凝血酶Xa因子的活性测定。
在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉中,同时使用低分子量肝素,极少有椎管内血肿导致长期或永久性瘫痪的报道,当术后保留硬膜外导管时,可能增大出现上述症状的危险,因此须进行神经学监测。
通常最后一次预防性低分子
肝素给药后8~12小时内不进行脊椎导管置管术。
导管置入或移出后的2~4小时内,不应进行后续给药。麻醉时,硬膜外置管应在最后一次预防性肝素给药后尽量晚取出(约8~12小时)。
在硬膜外或脊髓麻醉前后给予低分子肝素时,应密切注意并经常检查神经学体征和症状:包括腰椎疼痛,感觉或运动异常(下肢
运动迟缓或肌力减弱)以及膀胱和肠道功能障碍。如有以上症状,应立即报告医生或护士。
低分子肝素的分子量和比活性可能因生产方法的不同而不同,因此治疗过程中不同的低分子量肝素不可互相替代使用。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。