本品为一种靶向抗肿瘤药，其活性成分为达沙替尼，通过抑制多种致癌激酶，调节细胞生长、增殖和分化，从而产生抗
肿瘤作用。
适应证
本品适用于对
甲磺酸伊马替尼耐药，或不能耐受的费城染色体阳性（Ph
+）
慢性髓细胞白血病（CML）的各病期，包括以下患者。
慢性期成年患者。
加速期成年患者。
急变期（急粒变和急淋变）成年患者。
药理作用
本品为蛋白激酶抑制剂，可以抑制多种致癌激酶的活性，如BCR-ABL激酶、SRC家族激酶以及许多其它选择性致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。
药物起效时间
本品口服吸收迅速，约0.5~3小时内血药浓度达峰值，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，其总体平均终末半衰期为5~6小时，每日用药1或2次，遵医嘱用药即可。
药物联用
达沙替尼联合多种化疗方案：本品与长春新碱、
柔红霉素、
环磷酰胺、泼尼松等药物联用，可治疗Ph
+急性淋巴细胞白血病，且疗效确切，治疗方案安全。
氟马替尼和达沙替尼哪个效果好
氟马替尼和达沙替尼没有特指哪个药物好，需要根据患者的病情，在医生的指导下，适当给药。
氟马替尼是指甲磺酸氟马替尼片，主要适用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病慢性期成人患者，达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期、加速期以及急变期的成年患者，两种药物具体治疗的病情不同，不存在哪个药物好。
甲磺酸氟马替尼片部分患者在使用时，可能会出现腹泻、腹痛、恶心、腹部不适、发热、胸部不适等不良反应，对该药活性成分或任何一种辅料过敏者禁止使用，部分患者在服用达沙替尼片时，可能会出现腹泻、呕吐、疲劳等不良反应，对该药过敏者禁止使用。
建议患者严格遵医嘱用药，避免盲目用药，服药期间若出现不适症状，要及时到医院就诊，在医生的诊断下，根据患者的病情，有针对性治疗。
达沙替尼怎么样
达沙替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂，在临床上是一种比较好的抗肿瘤药，与第一代抑制剂相比无事件生存率和总生存率更高，复发率更低，而毒性较小。
达沙替尼主要用于治疗对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病加速期、慢性期和急变期（急粒变和急淋变）成年病人，患者使用该药物一定要在专业医生指导下进行使用。
达沙替尼不良反应包括头痛、胸腔积液、发热、上呼吸道感染、肺部感染、鼻咽炎和疲乏等，还可能引起血液系统反应如全血细胞减少症，恶心呕吐、腹痛腹泻等消化道反应。
禁忌及注意事项：对达沙替尼过敏或者对任何一种辅料过敏的病人禁用，妊娠期或者哺乳期妇女禁止使用达沙替尼，另外达沙替尼需要整片服用，不能掰开或者咀嚼。
达沙替尼的应用需要在医生指导下应用，建议到医院就诊，明确诊断和治疗。
达沙替尼对急性淋巴白血病有用吗
达沙替尼对费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病是有用的。
达沙替尼是二代ABL酪氨酸激酶抑制剂，对于费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病患者有一定的疗效，尤其对于预防中枢神经系统白血病相对效果好。
费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病患者，疾病恶性程度较高，预后较差，属于高危，而达沙替尼可使这类患者尽早达到缓解，为患者接受造血干细胞移植赢得了时机，改善了患者的预后。
药物不良反应包括贫血、肝功能异常、胸腔积液、皮疹等。
禁忌症包括对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者；伴有严重电解质紊乱、脏器功能衰竭的患者。
对于应用达沙替尼治疗急性淋巴细胞白血病患者来说，建议缓解后尽早移植，以期获得更好的预后。用药应在医师指导下进行。
禁用情况
患有罕见的遗传性半乳糖耐受不良、Lapp乳糖酶缺乏症或
葡萄糖半乳糖吸收不良的患者禁用。
对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者，禁用本品。
慎用情况
先天性QT延长综合征的患者慎用本品。
正在服用抗心律失常药物或其它可以导致QT延长药物的患者慎用本品。
接受累积高剂量蒽环类药物治疗的患者慎用本品。
正在服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂，慎用本品。
肝功能损伤慎用。
孕妇慎用。
在驾驶汽车或操作机器时应当慎用。
儿童和18岁以下的青少年慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物研究已经证实了该药的生殖毒性，孕妇服用本品有可能导致胎儿先天性畸形，因此除非有明确的需要，否则本品不应用于孕妇。
哺乳期女性
本品可以分泌进入乳汁，并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。因此，哺乳期女性在运用本品治疗期间，应停止母乳喂养。
儿童
针对本品应用于儿童的安全性和有效性的数据不足，因此不推荐本品用于儿童和18岁以下的青少年。
老人
在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。年龄大于65岁的患者在应用本品时，更有可能出现不良反应，因此用药过程中应密切监测。
不良相互作用
强效抑制CYP3A4的药物（如
酮康唑、
伊曲康唑、红霉素、
克拉霉素、
利托那韦、
泰利霉素、西柚汁）：达沙替尼是CYP3A4的底物，同时使用可增加达沙替尼的血药浓度。因此，应尽量避免二者同用，如确需同时使用时，应注意监测。
CYP3A4诱导剂（包括强效诱导剂：
利福平；其他诱导剂：如
地塞米松、
苯妥英、
卡马西平、苯巴比妥或含金丝桃素的中草药制剂例如圣约翰草）：达沙替尼是CYP3A4的底物，同时使用可降低达沙替尼的血药浓度。因此，应尽量避免二者同用。
H
2拮抗剂和质子泵抑制剂（如
法莫替丁和
奥美拉唑）：H
2拮抗剂和质子泵抑制剂可以抑制胃酸分泌，会降低达沙替尼的暴露量。因此，应尽量避免二者同用。
抗酸药（如
氢氧化铝、
氢氧化镁等）：达沙替尼的溶解依赖于pH值，应用抗酸药会导致达沙替尼血药浓度下降，抗酸药应在给药前或后2小时服用。
体外研究数据表明，达沙替尼具有与CYP2C8底物（如格列酮类）相互作用的潜在风险。
影响血小板功能的药物或抗凝剂：本品的治疗对血小板活化作用具有可逆的影响，二者同用应当谨慎。
达沙替尼为处方药，剂型规格较多，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
片剂：20mg/片；50mg/片；70mg/片。
具体用法
用法
口服，需整片吞服，不得压碎或切割，可与食物同时或空腹，用适量温水送服。
本品不应与葡萄柚或葡萄汁一起服用。
用量
如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，或不良反应发生时，应调整用药剂量。
起始剂量
Ph
+慢性髓细胞白血病慢性期患者：有效成分100mg，每日1次。服用时间应当一致，早上或晚上均可。
Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）患者：有效成分70mg，每日2次。分别于早晚口服。
剂量递增
慢性期患者：将剂量增加至140mg，每日1次。服用时间应当一致，早上或晚上均可。
加速期和急变期患者：将剂量增加至90mg，每日2次。分别于早晚口服。
出现骨髓抑制者
Ph+慢性期患者
停止治疗，直至
中性粒细胞绝对计数≥1.0×10
9/L和血小板≥50×10
9/L，然后以初始剂量重新治疗。
如果血小板＜25×109/L和或再次发生中性粒细胞绝对计数＜0.5×109/L并持续＞7天，则停止治疗直至中性粒细胞绝对计数≥1.0×109/L和血小板≥50×109/L，后减量至80mg，每日1次，或者停药。
Ph+加速期和急变期患者
先通过骨髓穿刺或活检检查血细胞减少是否与白血病相关。如果血细胞减少与白血病无关，那么停止治疗直至中性粒细胞绝对计数≥1.0×109/L且血小板≥20×109/L，并以最初的起始剂量重新开始治疗。
如果再次出现血细胞减少，则应明确血细胞减少是否与白血病相关并减量至50mg或40mg重新开始治疗。如果血细胞减少与白血病相关，那么考虑将剂量增加至90mg。
出现非血液学不良反应者
如果本品用药过程中发生中度非血液学不良反应，则应暂停治疗，直至不良反应缓解或恢复至基线水平。如果这是首次出现，则应以相同剂量重新开始治疗，如果这是复发性不良反应，则应减量。
如果本品用药过程中发生了重度非血液学不良反应，那么必须停止治疗，直至事件缓解或好转。随后，可以根据事件的严重程度和复发情况适当地减量重新开始治疗。
慢性期患者：应将剂量减至80mg日一次，可按需从80mg日一次减至50mg日一次。
进展期慢性髓细胞白血病或Ph
+急性淋巴细胞白血病成人患者：接受140mg日一次者，应将剂量减至100mg日一次，可按需从100mg日一次进一步减至50mg日一次。
出现胸腔积液者
如果被诊断为
胸腔积液，则暂停达沙替尼，直到患者无症状或恢复至基线。如果情况在大约一周内未好转，则考虑一个疗程的利尿剂或皮质激素或该两种药物合用。
第一次发作解决后，考虑按相同剂量重新开始达沙替尼治疗。
在其后发作解决后，按一个剂量水平的减量重新开始达沙替尼治疗。
在重度发作解决后，可根据不良反应的初始严重程度，适当时按降低后的剂量恢复治疗。
肝功能损害者
轻度、中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。
药物漏用
如果一天只服用一次，无需遵守用药间隔一半的原则，在想起时立即补服，下次用药时间以想起服药时间为准。
如果一天服用两次，漏服后在想起时距下次服药时间已经不足用药间隔的一半，则无需补服，下次用药时间按照正常剂量用药即可，绝不可一次服用双倍药量。
举例：本应在当天8时、20时分别服药，患者8时忘记服用，14时后想起，则无需补服，于20时正常服用即可。若在14时前想起，则应立即补服，再于20时正常服药即可。
药物过量
本品过量仅限于个案病例，有报导称，患者药物过量出现显著的血小板计数降低。理论上达沙替尼过量可导致骨髓抑制。动物实验中发现，急性用药过量会引发心室肌坏死和瓣膜/心室/心房出血，也有的动物出现收缩压和舒张压升高。
一旦不慎出现用药过量，应立即就医，由医生进行紧急救治。
药物停用
当患者不再耐受该治疗时，应停止用药。
在用药过程中，患者出现骨髓抑制时，应暂停给药，等待患者中性粒细胞绝对计数和/或血小板数值正常后方可继续用药，并按照用药原则调整用药剂量。
在用药过程中，患者出现中度以上非血液学不良反应，需要暂停给药，等待不良反应缓解或好转。
在用药过程中，患者出现
肺动脉高压，应立即停用达沙替尼，并监测血流动力学和临床参数至改善。
在用药过程中，患者出现严重皮肤黏膜反应，包括Stevens-Johnson综合征和多形性红斑，如果没有发现其他病因，则应该永久停用本品。
在用药过程中，患者出现严重心脏不良反应者，应暂停给药至患者恢复，并评估患者状态，以明确是否继续给药。
不良反应的表现
十分常见及常见
感染和传染：感染（包括细菌性、病毒性、真菌性、非特异性感染），肺炎（包括细菌性、病毒性和真菌性肺炎），上呼吸道感染/炎症，疱疹病毒感染，小肠结肠炎感染。
血液及淋巴系统异常：骨髓抑制（包括贫血、
中性粒细胞减少症、血小板减少症），发热性中性粒细胞减少症。
代谢和营养异常：食欲下降、早饱、食欲增加、
高尿酸血症。
精神异常：抑郁、失眠。
神经系统异常：头痛、神经异常（包括周围神经异常）、头晕、
味觉障碍、嗜睡。
眼部异常：视力障碍（包括视觉障碍、视力模糊和视敏度降低），干眼。
耳及迷路异常：耳鸣。
心脏异常：脑利钠肽增加、心室功能障碍、左心室功能不全、右心室功能不全、心衰、心肌病、充血性心肌病、舒张功能不全、射血分数降低、心室功能减退、
心包积液、心律失常（包括心动过速）、心悸等。
血管异常：出血（不包括
胃肠道出血和中枢神经系统出血）、高血压、潮红。
呼吸、胸廓和纵膈异常：
胸腔积液、呼吸困难、
肺水肿、肺高压、肺浸润、肺炎、咳嗽。
胃肠道异常：腹泻、呕吐、恶心、腹痛、胃肠道出血、大肠炎（包括中性粒细胞减少性大肠炎）、胃炎、黏膜炎症（包括黏膜炎/口腔炎）、消化不良、腹胀、便秘、口腔软组织异常。
皮肤和皮下组织异常：
皮疹（括药物疹、红斑、多形性红斑、皮肤红变、剥脱性皮疹、全身红斑、生殖器疹、热疹、粟粒疹、汗疹、
脓疱性银屑病等），脱发，皮炎（包括湿疹），瘙痒，痤疮，皮肤干燥，荨麻疹，多汗。
肌肉骨骼和结缔组织异常：肌肉骨骼疼痛、关节痛、
肌痛、
肌无力、肌肉骨骼僵硬、肌痉挛。
全身异常和给药部位状况：外周性水肿（重力性水肿、局部水肿、外周水肿），疲劳，发热，面部水肿（结膜水肿、眼部水肿、眼部肿胀、眼睑水肿、唇肿、眼眶水肿），无力，疼痛，胸痛，寒战，体重降低，体重增加等。
损伤、中毒和手术并发症：挫伤。
偶见
代谢和营养异常：肿瘤溶解综合征、脱水、低白蛋白血症、
高胆固醇血症。
精神异常：焦虑、精神混乱状态、情感不稳定、性欲减退。
耳及迷路异常：听力损失、眩晕。
胃肠道异常：胰腺炎（包括
急性胰腺炎）、上消化道溃疡、食道炎、腹水、
肛裂、吞咽困难、胃食管返流异常。
皮肤和皮下组织异常：急性发热性嗜中性皮肤病、
光过敏、
色素沉着、脂膜炎、皮肤溃疡、大疱、指甲异常、手足红肿疼痛综合征、毛发异常。
肌肉骨骼和结缔组织异常：横纹肌溶解、
骨坏死、肌肉炎症、
肌腱炎、关节炎。
生殖系统和乳腺异常：男子乳腺发育、月经不调。
全身异常和给药部位状况：不适、其它浅表性水肿（生殖器肿胀、切口部位水肿、生殖器水肿、阴茎水肿、阴茎肿胀、
阴囊水肿、皮肤肿胀、睾丸肿胀、外阴阴道肿胀）。
罕见
免疫系统异常：过敏性休克。
代谢和营养异常：糖尿病。
神经系统异常：脑血管意外、短暂性缺血性发作、惊厥、
视神经炎、第VII神经麻痹、痴呆、
共济失调。
心脏异常：
肺源性心脏病、心肌炎、急性冠脉综合征、心跳骤停、心电图
PR间期延长、冠状动脉异常、胸膜心包炎。
皮肤和皮下组织异常：白细胞分裂性
血管炎、皮肤纤维症。
肾脏和尿路异常：肾损害（包括肾衰）、尿频、
蛋白尿。
其他：步态障碍。
其他
心房颤动/
心房扑动、血栓性微血管病、间质性肺病、致死性胃肠道出血、Stevens-Johnson综合征、
肾病综合征等。
不良反应的处理方法
因本品为抗肿瘤药，在用药过程中出现任何不适，应立即与医生取得联系，并遵医嘱谨慎采取相应的应对措施。切勿自行决定调整用药剂量或停药。
药物贮存
30℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
若内包装开封或破损，请勿使用。
任何未使用的药品或废料均应在符合当地规定的情况下进行处置。
本药品含有乳糖-水合物，患有罕见的遗传性半乳糖耐受不良、Lapp乳糖酶缺乏症或葡葡糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用该药品。
在开始达沙替尼治疗前，应评估患者是否有潜在心肺疾病的症状和体征。
服用后在驾驶汽车或操作机器时应当谨慎，避免因为一过性眩晕或视力模糊引起危险。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
