达格列净可抑制
葡萄糖重吸收,促进尿葡萄糖排泄,进而降低血液循环中葡萄糖水平。
适应证
达格列净通过降低葡萄糖肾阈值,增加
尿糖排泄,达到降糖效果。同时,达格列净作为钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,有降低血液容量,减少心肌耗氧量,减轻心脏前负荷的效果,可用于治疗以下病症。
在饮食和运动控制基础上改善血糖水平。
可用于
心功能分级(NYHA)Ⅱ~Ⅳ的射血分数降低型心力衰竭成年患者。
药物起效时间
达格列净口服2小时达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效,因此药物约2小时起效。
药物维持时间
达格列净的药物维持时间约24小时。
药物联用
当单独使用
盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,达格列净可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。
当单独使用
胰岛素或胰岛素联合口服降糖药血糖控制不佳时,达格列净可与胰岛素联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。
有研究表明,利拉鲁肽联合达格列净治疗超重/肥胖2型糖尿病患者,不仅能够降低患者的体质量指数与血糖,而且能调节糖脂代谢,改善患者的胰岛功能。
禁用情况
曾因服用达格列净片而出现严重超敏反应(如过敏反应、
血管性水肿)的患者禁用。
重度肾功能不全(eGFR<30mL/min/1.73m2)患者禁用。
透析患者禁用。
孕妇、哺乳期禁用。
慎用情况
儿童慎用。
肾功能不全患者30ml/min/1.73m2≤eGFR<60ml/min/1.73m2的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
达格列净可能影响胎儿肾脏的发育和成熟,同时增加胎儿重大先天缺陷、
巨大儿,甚至死胎风险。因此,孕妇禁用。
但孕妇,尤其孕中晚期糖尿病控制不佳时,可能导致孕妇糖尿病酮症酸中毒、自发性流产、先兆子痫及早产等风险增大,因此应采用适当的替代疗法。
哺乳期
鉴于达格列净对哺乳新生儿有潜在的严重不良反应风险,因此,哺乳期禁用。
儿童
目前尚不确定达格列净在未成年人中安全性与疗效,慎用。
老人
研究表明,65岁以上患者与65岁以下患者的疗效相似,老年患者不需根据年龄调整剂量。
不良相互作用
达格列净联合
利福平可能会降低达格列净的血清浓度,限制临床效果,不建议联用。
剂型规格
片剂:5mg;10mg。
具体用法
用法
口服,早晨服用,早饭前或早饭后服用均可,药物不受食物影响。
用量
给药前应评估患者的肾功能。同时,对血容量不足的患者需在开始给药治疗前纠正血容量不足的情况。
2型糖尿病:推荐每日1次,每次5mg。对需加强血糖控制且耐受每日5mg的患者,可调整剂量为每日1次,每次10mg。
肝功能受损患者不需调整剂量。
肾功能不全患者,根据评估肾功能的指标
肾小球滤过率预估值(eGFR)用药。
药物漏用
如漏服,根据漏服时间和血糖测定值决定是否补服:
如餐后30分钟内发现漏服,可按照原药量补服1次。
若餐后很久才发现漏服,可视血糖情况临时补服,并把服药后进餐的时间适当后延。
药物过量
危害
使用过量达格列净,出现低血糖,容易引起出汗、心悸、饥饿感及心跳加速等症状,进而出现低血糖。
处理措施
对于轻微低血糖,应立即进食提升血糖水平。严重低血糖患者甚至会昏迷,应立即就医,避免出现生命危险。
药物停用
对出现疑似
酮症酸中毒患者应立即停用达格列净,评估体征,给予
胰岛素、补液及补充碳水化合物等酮症酸中毒的治疗。
对疑似
坏死性筋膜炎患者应立即停用达格列净,给予广谱抗生素治疗,必要时实施外科清创手术。
对出现超敏反应(严重过敏反应、重度皮肤反应和
血管性水肿)时,应立即停止使用达格列净,按照标准疗法治疗,直至体征和症状恢复正常。
对任何进食量下降(如急性病、禁食)或体液丢失(如高温、胃肠道疾病),应考虑暂停使用达格列净,在身体恢复正常后再考虑继续给予达格列净。
监测患者肾功能,对发生急性肾损害患者应立即中止使用达格列净,进行相关治疗。
不良反应的表现
感染性疾病:
男性生殖器感染:龟头炎、真菌性生殖器感染、念珠菌性龟头炎、生殖器念珠菌病、男性生殖器感染、阴茎感染等。
尿路感染:尿路感染、
膀胱炎、埃希氏菌尿路感染、泌尿生殖道感染等。
胃肠道症状:恶心、便秘。
泌尿系统症状:尿路感染、排尿增加、排尿不适。
血容量不足:脱水、低血容量、体位性低血压等。
低血糖:尤其是联用磺脲类药物、
胰岛素或胰岛素促泌剂更容易出现低血糖症。
不良反应的处理方法
出现酮症酸中毒、急性肾损伤、尿脓毒症和肾盂肾炎、会阴
坏死性筋膜炎以及超敏反应等严重不良反应时,应立即停止用药,并告知医生,尽快处理,避免危及生命。
对于出现皮疹患者,应避免搔抓,必要时给予抗过敏药物,根据医生建议,决定是否停用。
出现胃肠道不良反应时,患者应注意清淡饮食,必要时给予护胃抑酸药物和润肠通便药物。
为防止低血糖,建议患者随身携带含糖食物,一旦出现心悸、乏力、饥饿感等轻微低血糖时补充糖分,对于严重低血糖可能导致昏迷,应尽快静脉输注50%
葡萄糖溶液。
出现上述其他不良反应时,应告知医生,酌情停药,给予对症治疗,密切观察各项指标。
药物贮存
密闭,不超过30℃保存。
其他
临床证据表明,体重管理可明显改善
2型糖尿病患者的血糖控制、
胰岛素抵抗及β细胞功能。针对超重和肥胖的2型糖尿病患者,关注饮食、体育锻炼等生活方式配合药物治疗,更有利于控制血糖。
对于老年糖尿病患者,根据患者年龄、身高、体重、脏器功能、代谢指标制定个体化饮食处方,保证患者生理需求的同时,降低代谢负担。
选择个性化、容易进行和坚持、有增肌作用的全身和肢体运动方式及运动时间帮助糖尿病患者保持良好的身体素质,有助于控制血糖。
对于正服用该药物的患者,不建议采用
尿糖试验监测血糖控制,因该药物可增加尿糖排泄,将会导致尿糖试验结果呈阳性。建议采用其他方法监测血糖控制。
不建议服用该药物者用1,5脱水
葡萄糖(1,5-AG)来监测血糖,因为对使用该药物治疗的患者来说1,5-AG测量值不太可靠。建议采用其他方法监测血糖。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。