药物介绍
本品活性成分阿伐曲泊帕是一种血小板生成素受体激动剂,可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成,适用于择期进行诊断性操作或者手术的
慢性肝病相关血小板减少症的成年患者,但慢性肝病患者不得通过服用本品来恢复正常的血小板计数。
阿伐曲泊帕能使成人血小板计数出现剂量和暴露依赖性升高。治疗开始后3~5日内观察到血小板计数增加,在10~13日后观察到峰值,所以在择期进行有创性检查或手术前10~13日开始服用本品。
制剂规格
本品为口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同,其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。因此,具体如何选择何种剂型和规格,请遵循医嘱。
片剂:20毫克。
用途
适用于择期进行诊断性操作或者手术的成年患者
慢性肝病相关血小板减少症的治疗。
美国食品和药品管理局(FDA)也批准本品可用于对先前治疗反应不佳的成人慢性免疫性血小板减少症的治疗。
用药须知
禁止用药
对本品活性成分阿伐曲泊帕或本品制剂任何辅料成分过敏者禁用。
谨慎用药
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
65岁及以上老年患者用药情况尚不明确。
有已知血栓风险的人群(如凝血因子Ⅴ Leiden 突变患者,
凝血酶原基因20210A突变患者,抗凝血酶缺陷或
蛋白C或S缺陷患者等),谨慎使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用DOPTELET?
目前尚无充足的妊娠期女性用药数据。根据动物生殖研究的结果,孕妇使用本品可能会对胎儿造成伤害。如果经专业医生评估临床获益与用药风险后,妊娠期女性仍需使用本品治疗,建议充分知晓本品对胎儿的潜在风险。
尚未获得人乳汁分泌阿伐曲泊帕的相关信息,尚不明确使用本品对母乳喂养婴儿是否有影响。根据动物实验推测,本品极有可能会出现在人乳汁中,并有可能会导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应,因此建议哺乳期女性在本品治疗期间以及最后一次用药后至少2周内,不要进行母乳喂养。
如何用药
本品片剂口服,应与食物同服。
用于慢性肝病
在择期进行有创性检查或手术前10~13日开始服用本品,本品治疗前测定血小板计数,根据术前血小板计数水平的不同,选择推荐剂量。诊断性检查或手术当日测定血小板计数,确保血小板升高至目标水平。
如果血小板计数<40×10⁹/升,一次60毫克,一日一次,连服5日。
如果血小板计数为(40~50)×10⁹/升,一次40毫克,一日一次,连服5日。
用于慢性免疫性血小板减少症
起始剂量:一次20毫克,每日一次,每日总剂量不要超过40毫克。每周检测血小板计数,根据检测结果调整用药剂量或给药频率,直至获得稳定的血小板计数(血小板计数≥50×10⁹/升),以减少出血风险(不主张应用阿伐曲泊帕使血小板达到正常值);然后再每月检测血小板计数。停止服药后需每周检测血小板计数,一直检测至治疗结束至少4周。
用于慢性免疫性血小板减少症,且合用CYP2C9或CYP3A4中效或强效诱导剂或抑制剂时,按以下情况调整本品初始用量。
与CYP2C9和CYP3A4中效或强效抑制剂合用:一次20毫克,每周3次。
与CYP2C9和CYP3A4中效或强效诱导剂合用:一次40毫克,每日1次。
不良反应
使用本品需特殊注意的不良反应:
血栓形成和血栓栓塞并发症。
用于
慢性肝病的不良反应:常见的严重不良反应为
低钠血症,发生率约为0.7%;其他不良反应包括发热、贫血、
肌痛、腹痛、恶心、头痛、疲劳和外周性水肿等,这些不良反应在安慰剂组亦有出现。
用于慢性免疫性血小板减少症的不良反应(发生率≥10%):头痛、疲劳、挫伤、鼻出血、上呼吸道感染、关节痛、牙龈出血、瘀点和
鼻咽炎等,这些不良反应在安慰剂组亦有出现。
上市后报告的不良反应:过敏反应,包括瘙痒、
皮疹、窒息感、红斑、咽部水肿、黄斑皮疹、面部肿胀、舌头肿胀等。
用药注意
阿伐曲泊帕是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,TPO受体激动剂与慢性肝病患者、慢性免疫性血小板减少症患者的血栓形成和血栓栓塞并发症有关。因此使用本品期间,应监测患者血小板计数和血栓栓塞不良反应的发生,及时采取治疗措施。
慢性肝病患者或慢性免疫性血小板减少症患者,不建议通过服用本品恢复血小板的正常计数,根据说明书调整用药剂量达到血小板的目标计数即可。
如果我漏服药物怎么办?
如果漏服药物,应在当日尽快补服。第2日在原计划用药时间按原规定剂量用药。
请勿一次服用双倍的剂量来弥补。所有的5日给药疗程应完整完成。
如果我服药过量了怎么办?
目前尚无针对本品过量的特定解毒剂。
服用本品过量时,血小板计数可能会过度增加从而导致血栓形成或血栓栓塞并发症。应密切监测患者临床症状和血小板计数。根据临床状况,常规处理血栓并发症。
血液透析预计不会增加本品的消除,因为本品可与血浆蛋白高度结合,仅有6%左右的本品可经肾脏排泄。
发生了药物不良反应怎么办?
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应,因此发生不良反应时,不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微,可适当对症处理,调整用药剂量后,坚持用药。
如果不良反应程度严重,需要及时就医。
什么情况下需要立即就医?
使用本品后,如果出现血栓/栓塞、严重过敏反应,需要立即就医。
DOPTELET应该如何保存?
本品应在25℃以下保存(最好20~25℃),短途携带允许15~30℃。
本品应保存于原装药瓶中。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与本品相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见,如果需要使用其他药物,使用本品前请将用药史告知医生。
如果需要将本品与CYP3A强效抑制剂(如
伊曲康唑)、CYP3A和CYP2C9中效抑制剂(如
氟康唑)、中效CYP2C9和强效CYP3A诱导剂(如
利福平)、
P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(如
环孢素)、P-gp和中效CYP3A抑制剂(如维拉帕米)合用,应适当调整用药剂量。
在体外,本品对CYP1A、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A无抑制作用,对CYP1A、CYP2B6、CYP2C和CYP3A无诱导作用,对CYP2C8和CYP2C9具有微弱诱导作用。
在体外,本品对有机阴离子转运蛋白3和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)具有抑制作用,但对有机阴离子转运蛋白多肽(OATP)1B1和1B3、有机阳离子转运蛋白2无抑制作用。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买,阿伐曲泊帕为处方药,需要在专业医生指导下使用,严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险,这些风险包括:贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前,疾病症状可能会有所减轻,但不能擅自减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。