本品是合成的强有力的促性腺激素释放激素(GnRH)类似物,用于治疗需控制性类固醇(睾丸酮或雌激素)血清浓度降低至去势水平的患者。
适应证
用于治疗需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平而达治疗效果的症例,如:
男性:激素依赖性前列腺癌。
药物起效时间
在健康志愿者中,本品皮下注射100mg后0.63±0.26小时后达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效;在前列腺癌患者中,皮下注射100mg,达峰时间Tmax为注射后1小时。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确,前列腺癌患者皮下注射100mg,其半衰期为11.7±3.4小时,每日用药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
对促性腺激素释放激素及其类似物过敏的患者禁用。
非激素依赖性的前列腺癌患者禁用。
前列腺切除手术后的患者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用,动物实验结果未发现致畸胎现象。对人类则无足够经验。因此,妇女在使用曲普瑞林前必须接受验孕确保未孕。
哺乳期女性:对于使用
曲普瑞林对哺乳的影响,并没有足够的研究数据。
儿童:尚不明确。
老人:尚不明确。
如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
与促进泌乳素分泌的药物合用时,会降低垂体内
促黄体生成素释放激素受体的数量,导致本药的作用降低。
剂型规格
注射液:1ml:0.1mg。
具体用法
用法
用量
常规剂量:一次0.5mg,一日1次,连用7日,然后一次0.1mg,一日1次,作为维持剂量。
体外受精术(IVF):一次0.5mg,一日1次,7-10天,然后每日一次皮下注射0.1mg。
药物漏用
本品为皮下注射的处方药。由医务人员注射给药,通常不存在漏用情况。使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。
如果有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
目前尚无关于本品过量使用的研究资料,请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
药物停用
在治疗期间,若患者发现已怀孕,应停止使用本品。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
男性:潮热红、阳痿及性欲减退。
女性:热潮红,阴道干涸、交媾困难、出血斑及由于雌激素的血浓度降低至绝经后的水平所可能引起的轻微小梁骨基质流失。
少见:注射部位局部反应、轻微过敏症状(发烧、发痒、出疹、过敏反应)、男子女性型乳房、出血斑、头痛、疲惫及睡眠紊乱。上述的副作用,一般比较温和,停药后将会消失。
不良反应的处理方法
若男性出现潮热红、阳痿及性欲减退等不良反应,应立即停药,及时就医,遵医嘱对症治疗。
若女性出现热潮红,阴道干涸、交媾困难等不良反应,若不严重影响生活一般无须特殊处理,在治疗停止后六至九个月均可完全恢复正常。
若出现轻微过敏症状,应避免搔抓,症状严重者需及时就医,遵医嘱对症治疗,必要时进行抗过敏治疗。
若出现注射部位局部反应时,一般无需中止用药,可采用局部冷敷法,不可用手去抓挠,以免引起局部皮肤感染。
若出现男子女性型乳房应立即停药,及时就医。
若出现出血斑应立即停药,及时就医,完善相关检查,对症治疗。
若出现头痛、疲惫及睡眠紊乱等不良反应,建议患者不要活动,卧床休息;若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
药物贮存
密闭,遮光,在2~8℃处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
治疗时应密切监测类固醇血清水平。
男性:少数病人在治疗开始时,因血清睾丸酮含量短暂增加,可能会引起暂时性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二症状的恶化。
因此,在治疗的第一周内需严密监护,在疗程开始时使用抗雄激素的药物可防止血清睾丸酮水平暂时性增加。对有关症状,可对症治疗。
女性在治疗前必须确认并未怀孕。在治疗期的每一个月里,病人应使用激素类以外的方法来避孕。
在治疗子宫肌瘤时,需经常使用如超声影像技术的方法,测量子宫及肌瘤的大小。有少数病例,当子宫迅速缩小,其速率与肌瘤缩小的速率比较不成比例时,会引起出血及
脓毒症。
为了防止在辅助生育时产生刺激过度,应对卵泡的生长及黄体期作谨慎的监测,对多囊卵泡的病人更应特别留意。
本品性状发生改变时禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。