亮丙瑞林属于促性腺激素释放激素类似物(GnRH)衍生的类似物,临床可用于治疗
子宫内膜异位症,子宫肌瘤,雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌,前列腺癌及中枢性性早熟等疾病。
适应证
本品适用于以下疾病的治疗:
子宫内膜异位症。
子宫肌瘤。可使伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤缩小和/或症状明显改善。
雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌。
前列腺癌。
中枢性性早熟症。
药理作用
亮丙瑞林属于促性腺激素释放激素类似物(GnRH)衍生的类似物,可作为外源物占据垂体的GnRH受体,垂体就不再对正常GnRH起反应,从而引起男性血清
睾酮和女性血清
雌二醇的下降。
亮丙瑞林制成注射用微球制剂可作为一种缓释制剂,恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能持续有效地降低卵巢和睾丸的反应,发挥持续的垂体-性腺系统的抑制作用。
药物起效时间
国外研究显示,健康人群单次肌肉注射本品微球3.75mg后4~5小时达到血浆药物浓度峰值,在此之前药物已经起效。
药物维持时间
⽬前尚⽆明确数据证明使用本品后其药效在机体维持多长时间,本品每4周之内用药1次,请遵医嘱使用。
药物联用
尚无权威参考资料指导本品药物联用。
禁用情况
对本制剂任一成分、合成的GnRH或GnRH类似物有过敏史者禁用。
孕妇或有可能怀孕的妇女禁用。
哺乳期妇女禁用。
伴有性质不明的、异常的阴道出血者禁用。
慎用情况
运动员慎用。
黏膜下肌瘤患者慎用。
伴有脊髓压迫或泌尿道梗阻导致
肾损伤(或有发展成此类现象危险)的前列腺癌患者慎用。
年老体弱慎用。
特殊人群用药
孕妇:动物实验研究,观察到大鼠和兔胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻,而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势(兔)。在怀孕期间母亲使用后可能发生不良胎儿事件,因此,孕妇应禁用本品,避免胎儿危险。
哺乳期女性:在大鼠中还观察到本品可进入母乳转运,因此哺乳期女性禁用本品。
儿童:尚未确定本品对低体重儿、新生儿和乳儿的安全性,儿童应在医生指导下使用,且必须在成人监护下用药。
老人:目前尚缺乏本品老年用药有效性和安全性研究资料,通常老年患者生理功能会发生减退,因此应谨慎给予本品,并应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
目前尚无权威资料指导本品不能与哪些药物联用,如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
性激素类化合物,如
雌二醇衍生物、雌激素三醇衍生物、由雌激素变化的化合物、雌激素和
黄体酮的组合化合物、性激素混合物等,联合使用可使本品疗效降低,应谨慎联用。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
注射用醋酸亮丙瑞林微球:1.88mg/瓶,3.75mg/瓶,1.88mg/支(预充式注射器),3.75mg/支(预充式注射器)。
注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球:3.75mg/瓶。
具体用法
用法
不同规格使用方式不同:
瓶装规格:给药前,应用附加的1ml注射用溶剂将瓶内药物充分混悬,注意混悬时勿起泡沫。皮下注射给药。
预充式注射器规格:给药前先将注射针朝上,然后推动柱塞杆,将全部的注射用溶剂完全推进至药物粉末中,待充分混悬后使用,皮下注射给药,注意混悬时勿起泡沫。皮下注射给药。
用量
子宫内膜异位症:通常成人每4周1次,每次3.75mg。初次给药应从月经周期的第1~5日开始。
子宫肌瘤:通常成人每4周1次,每次1.88mg。对于体重过重或子宫明显增大的患者,应皮下注射3.75mg。初次给药应从月经周期的第1~5日开始。
前列腺癌、雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌:通常成人每4周1次,每次3.75mg。
中枢性性早熟:通常每4周1次,剂量范围为30~180μg/kg,可根据患者性腺轴抑制情况进行适当调整。
药物漏用
本品为皮下注射的处方药,应由专业医护人员在院内操作给药。使用过程中剂量根据实际情况调整,患者应按医嘱用药。
该药是作用持续4周的缓释制剂,若给药间隔超过4周,由于药物对垂体-性腺系统的刺激作用可导致血清性激素水平再度升高,引起临床症状的一过性加重。因此,必须遵守每4周1次的给药方法。
如发生漏用,应及时告知医生,尽快补充用药。如果您有不能确定的情况,请咨询医生或药师。
药物过量
目前尚缺乏本品药物过量的研究资料,暂无权威资料记录过量使用的处理经验。一旦出现过量,应对患者进行密切监测并给予对症及支持性治疗。
药物停用
应按疗程使用,疗程结束或疾病好转症状消失可在医生指导下停药。
在治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经期乳腺癌时,如发现
肿瘤增长或临床症状未见任何改善,应停药。
用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、乳腺癌时,长期用药可能导致骨质疏松和骨折风险增加。因此,使用本品给药持续时间不应该超过6个月。不推荐再启用亮丙瑞林单药治疗,在必须恢复给药时,应尽可能做骨质检查。
本品用于治疗中枢性性早熟,应用过程中应定期进行GnRH检测。当未达到抑制血中促黄体素(LH)和
促卵泡素(FSH)水平的作用时,应终止用药。
如果患者用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌和中枢性性早熟适应症时不良反应的表现
低雌激素症状:常见潮红、热感、潮红感、肩部僵硬、头痛、失眠、眩晕、发汗;少见性欲减退、发冷、视觉障碍、情绪不稳定。
女性生殖系统:少见子宫出血、阴道干燥、性交痛、阴道炎、白带增加、
卵巢过度刺激综合征、乳房疼痛、肿胀感或萎缩。
皮肤:少见痤疮、皮肤干燥、脱发、多毛、指(趾)甲异常。
精神神经系统:少见困倦、焦躁感、记忆减退、注意力降低、感觉异常。
肝脏系统:少见
肝功能异常,如AST (GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH、γ-GTP或胆红素升高,罕见
黄疸。
消化系统:少见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹部胀满、腹泻、便秘、口腔炎症、口渴。
循环系统:少见心悸、血压升高。
血液系统:少见红细胞增多、贫血、白细胞减少、
血小板减少、部分凝血活酶时间延长。
给药部位反应:少见注射部位疼痛、硬结或发红;罕见脓肿,肿胀,溃疡,瘙痒,肉芽肿,肿块,热感和坏死。
其他:少见疲劳感、倦怠、无力、口唇或肢体发麻、
腕管综合征、耳鸣、耳聋、胸部不适、水肿、体重增加、下肢痛、呼吸困难、发热、
总胆固醇、LDL胆固醇或
甘油三酯升高、
高钾血症;罕见体重降低、味觉异常、甲状腺功能异常、癫痫发作等。
用于前列腺癌时不良反应的表现
肝脏系统:常见LDH升高;少见黄疸、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ALP 升高。
内分泌系统:常见潮红、热感;少见头痛、失眠、颜面潮红、头晕、大汗、性欲减退、阳痿、男子乳房女性化、睾丸萎缩或会阴部不适。
肌肉骨骼系统:少见关节痛、骨痛、肩、腰、四肢等疼痛、行走困难或手指或其他关节强直;罕见肌肉疼痛、骨质下降。
皮肤:皮炎或头部生长毛发。
泌尿系统:尿频、血尿或尿素氮升高。
血液系统:少见贫血或血小板减少。
消化系统:少见恶心、呕吐、食欲不振或便秘;罕见腹泻。
过敏:少见皮疹或瘙痒。
给药部位反应:少见疼痛、硬结或发红;罕见脓肿,肿胀,溃疡,瘙痒,肉芽肿,肿块,热感和坏死。
其他:少见水肿、胸部压迫感、寒战、倦怠感,口唇和肢体麻木、体重增加、感觉异常、耳聋、耳鸣、发热、总胆固醇、甘油三酯或尿酸升高、高钾血症、血糖水平升高;罕见虚弱、癫痫发作等。
不良反应的处理方法
若患者出现轻度潮红、热感、失眠等症状,为较常见不良反应,一般可以耐受,不需要停药。如症状加重或持续,则需立即告知医生。
若患者出现不可耐受的严重不适,如骨骼疼痛,子宫异常出血,精神异常或肝毒性等,应立即停药,并告知医生,遵医嘱更换其他药物进行替代治疗或给予对症治疗。
药物贮存
密封、凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
其他
用药初期而引起血中雌激素/促性腺激素水平/
睾酮水平一过性增高,可使原有病症临床症状的一过性加重,故开始用药时应密切观察,出现症状时采取适当的措施。
用于治疗
子宫内膜异位症、子宫肌瘤、乳腺癌时,可能出现类似更年期综合症的抑郁状态,故应对患者的精神状态进行密切的观察。
患者可能在治疗期间出现不明原因的异常阴道出血,患者应注意监测症状,定期复查。
药品注射部位应选择上臂、腹部或臀部不同的部位。每次注射时应改变注射部位,不得在同一部位重复注射。避免注射针头刺入血管内。注射后不得按摩注射部位。
药品应临用时配制,混悬后立即使用。如在混悬液中发现有沉积物,要轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用,在振荡时要避免形成泡沫。
性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如您正在使用其他药品,使用前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。