本品的主要成分是
醋酸甲羟孕酮,是一种合成的孕激素。
本品可作用于子宫内膜,能促进子宫内膜的增殖分泌,通过对下丘脑的负反馈,抑制卵巢的排卵过程。
本品对某些特殊的激素依赖性
肿瘤,通过对下丘脑-垂体-性腺轴、
雌二醇受体和组织内类固醇代谢水平的调控发挥抗肿瘤活性。
适应证
小剂量(4~8mg)醋酸甲羟孕酮片可用于月经不调、功能性子宫出血及
子宫内膜异位症等。
大剂量(100~1500mg)醋酸甲羟孕酮片用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗,如
子宫内膜癌、肾癌、乳腺癌、前列腺癌等。
药物起效时间
本品服药后达峰时间为国产剂型2.0~4.5小时,药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
药物维持时间
醋酸甲羟孕酮的药物维持时间尚不明确,其国产片剂血浆平均消除半衰期约为11.88~16.12小时,进口片剂终末半衰期约为30~60小时,每日用药1~3次,具体与所治疗的疾病等有关,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
用于调节月经周期时,常与雌激素药物联合序贯应用,建立人工月经周期。
用于抗肿瘤时常与其他化疗药物联用,可增强抗癌效果。
与
米非司酮联合治疗子宫异常出血,可明显抑制子宫内膜增厚及生殖激素的释放。
醋酸甲羟孕酮片饭前还是饭后服用?
醋酸甲羟孕酮片饭前饭后均可服用,但饭后服用可能更佳。一方面饭后服用可能有助于脂溶性的醋酸甲羟孕酮的吸收,另一方面饭后可能降低胃肠道不良反应。
醋酸甲羟孕酮片和地塞米松片的区别?
醋酸甲羟孕酮片是孕激素类药,
地塞米松片是肾上腺皮质激素类药。
二者适应证不同,地塞米松片主要适用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病,如
结缔组织病、严重的
支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病以及
溃疡性结肠炎、
急性白血病,
恶性淋巴瘤等疾病。
醋酸甲羟孕酮片是避孕药吗?
醋酸甲羟孕酮片是孕激素类药,不是避孕药。
但醋酸甲羟孕酮片作用于子宫内膜,通过对下丘脑的负反馈作用来抑制卵巢的排卵过程,能够起到避孕的作用。
醋酸甲羟孕酮片只是抑制排卵,如果在已经排卵的情况下再当作避孕药来吃,就不会有效了。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
有血栓栓塞病史者禁用。
孕妇禁用。
儿童禁用。
疑似怀孕者禁用。
肾功能不全者禁用。
不明原因的子宫不规则出血者禁用。
乳腺癌诊断可疑者禁用
初潮前的女性禁用。
尿路出血者禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
心脏病患者慎用。
癫痫患者慎用。
抑郁症患者慎用。
糖尿病患者慎用。
偏头痛者慎用。
哮喘患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用。
醋酸甲羟孕酮可穿过血脑屏障和胎盘屏障,可能导致胎儿先天畸形或出生体重低,因此孕妇应禁用。
哺乳期妇女:慎用。哺乳期妇女乳汁中可检测到低浓度的醋酸甲羟孕酮。虽尚无证据提示这将对被哺乳婴儿带来任何危害,仍建议在使用醋酸甲羟孕酮治疗期间避免哺乳。
儿童:儿童禁用,初潮前的女性禁用。
老年人:尚无数据显示老年患者和成年患者用药的安全性和有效性差异,尚未在绝经后女性中进行研究。
不良相互作用
谨慎联用
氨鲁米特:氨鲁米特可显著降低醋酸甲羟孕酮的生物利用度。
环孢霉素:醋酸甲羟孕酮能抑制环孢霉素代谢,从而增加血浆环孢霉素浓度,使
环孢素毒性增加。
降糖药:在某些患者中观察到应用孕激素时会出现糖耐量减低,其机制不明。因此正在使用降糖药的糖尿病患者如同时服用本品,应调整降糖治疗方案。
剂型规格
片剂:2mg/片;4mg/片;10mg/片;250mg/片;500mg/片。
具体用法
用法
口服,温开水送服。
用量
功能性闭经:口服,一日4~8mg,连服5~10天。
子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性
肿瘤:每日100~500mg。一般一次100mg,一日3次;或一次口服500mg,每日1次。
乳腺癌:推荐每日500~1500mg,甚至每日高达2g(大剂量可分成每天2~3次用药)。
改善患者的
恶病质状态:口服,每次500mg,每天1~2次。
药物漏用
漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补用,下次用药时间按照正常剂量用药即可。
如本应在8时、14时、20时服药100mg,但在8时忘记服用,在11时之前发现漏用药物,应立即给药100mg,再于14时服药100mg即可。
如本应在8时、14时、20时服药100mg,但在8时忘记服用,在11时之后发现漏用药物,则无需补服,于14时服药100mg即可。
每日一次服用1g的患者,如本应在8时服药,发现药物漏服,自发现漏服时即刻服用1g,按此时间计算,间隔24小时再服用1g,以此类推即可。
特别提示:绝对不要在下次使用药物时加倍用药。
药物过量
本品尚未观察到急性药物过量导致的症状。
提示:如果不慎发生药物过量,应密切观察患者,一旦出现毒性反应,应立即就医对症治疗。
药物停用
根据患者病情,经医生评估症状好转或消失,可在医生的指导下停止用药。
用药期间,如果视力突然部分或完全丧失或突发眼球突出、
复视或偏头痛,在检查期间不应再给药。如果检查提示
视乳头水肿或视网膜血管病变,则应立即停药。
接受本品治疗时发生静脉血栓的患者,应停用药物。
用药期间出现严重的不良反应如严重的过敏反应、
肺栓塞、
心力衰竭、心肌梗死等,应立即停药并及时就医。
特别提示:本品治疗过程中如出现严重的不良反应,应在医生的指导下停止用药;疗程结束建议经专业医师综合评估病情后停止使用,不要自行调整药物或停药[1.4,5]。
表现及处理方法
免疫系统
罕见不良反应:药物性超敏反应。
频率未知不良反应:过敏反应、过敏样反应。
提示:用药过程中一旦出现过敏反应如荨麻疹、血管性水肿等,应立即停药并及时就医,在医生的指导下进行抗过敏治疗如应用
西替利嗪、
氯雷他定等,严重者要立即紧急就医抢救,避免窒息。
内分泌系统
偶见不良反应:皮质激素样作用,如
库欣综合征(特征性表现为
向心性肥胖、
满月脸、水牛背、球形腹,但四肢瘦小;另外可有皮肤紫纹、血压升高、血糖升高等)。
频率未知的不良反应:长期无排卵。
提示:用药过程中注意监测症状、体征以及血压、血糖变化,症状轻者停药后可恢复;血压升高、血糖升高后应及时就医,在医生指导下停药或应用降糖药物和降压药物。
代谢系统及营养异常
常见不良反应:体重波动、食欲增加。
提示:用药期间尽量调整饮食结构,以营养全面的少热量饮食为主。定期监测血糖和血钙,出现异常应及时就医,在医生的指导下对症治疗或停药。
精神疾病
常见不良反应:失眠。
偶见不良反应:抑郁、欣快感、性欲改变等。
罕见不良反应:紧张。
提示:用药过程中注意观察患者精神状态,出现性格改变应引起注意,症状严重者应及时就医,对症治疗或停药。
神经疾病
常见不良反应:头痛、头晕、颤抖。
罕见不良反应:脑梗塞、嗜睡。
频率未知不良反应:注意力不集中、麻痹、面瘫、感觉异常。
提示:用药期间应注意观察临床症状和体征,出现头晕、颤抖等症状应注意安全,防止跌倒和烫伤;出现严重的头痛和肢体活动不利的情况应立即就医,在医生的指导下对症治疗或停药。
眼部异常
提示:用药期间注意视力情况,一旦发生视力下降,应及时就医进行眼科检查,如果检查提示
视乳头水肿或视网膜血管病变,则应立即停药。
心脏疾病
罕见不良反应:心肌梗死(突然发作剧烈而持久的胸骨后或心前区压榨性疼痛)。
频率未知不良反应:心动过速、心悸。
提示:用药过程中注意观察临床症状和体征,出现呼吸困难、乏力等症状应警惕发生充血性心力衰竭,出现心前区疼痛,应立即就医,完善心血管系统检查后对症治疗。
血管疾病
偶见不良反应:
血栓性静脉炎(沿静脉走行的红、肿、痛和明显的压痛)。
罕见不良反应:栓塞和血栓症(下肢肿胀、疼痛等症状)。
提示:用药期间如出现上述症状,应及时就医,在医生的指导下对症治疗。下肢肿胀、疼痛者应避免抓揉,防止血栓脱落。
呼吸系统、胸和纵隔疾病
偶见不良反应:
肺栓塞(突然发生不明原因的虚脱、面色苍白、出冷汗、呼吸困难、胸痛、咳嗽等,并有脑缺氧症状如极度焦虑不安、倦怠、恶心、抽搐和昏迷等)。
提示:肺栓塞一旦发生,可能出现生命危险,用药期间如出现上述症状,应立即拨打120到急诊科就医,进行抢救和溶栓治疗。
肠胃疾病
常见不良反应:呕吐、便秘、恶心。
偶见不良反应:腹泻、口干。
提示:用药期间注意调整饮食,以易消化营养丰富的饮食为主,症状严重者应就医进行止吐、止泻等治疗。
肝胆异常
罕见不良反应:
黄疸(巩膜、黏膜、皮肤及其他组织被染成黄色)。
提示:用药期间注意监测胆红素,出现异常应及时就医,对症治疗或停药。
皮肤和皮下组织疾病
常见不良反应:多汗。
偶见不良反应:痤疮、多毛。
提示:用药期间注意保持皮肤清洁干燥,皮肤瘙痒者勿抓挠,症状严重者可就医进行对症处理。
肌肉骨骼和结缔组织疾病
提示:症状轻微者停药后可自行消退,症状严重者应就医进行对症处理或停药。
生殖系统及乳房异常
频率未知不良反应:闭经、宫颈糜烂、子宫颈分泌物、溢乳。
提示:症状轻微者停药后可自行恢复,阴道分泌物增多者,应每日清洗外阴,保持局部清洁,一旦出现阴道出血,应立即就医,在医生的指导下对症治疗或停药。
泌尿系统
频率未知的不良反应:糖尿。
提示:用药期间应定期监测尿常规,如
尿糖增高应进一步检查血糖情况,如出现糖尿病,应及时治疗或停药。
全身异常及给药部位状况
常见不良反应:水肿/体液潴留、疲乏。
罕见不良反应:不适、发热。
提示:用药期间注意休息,出现发热可给予物理降温或应用退热药物。水肿严重者应及时就医,在医生的指导下应用利尿剂等药物治疗或停止用药。
实验室检查
罕见不良反应:糖耐量减低。
频率未知的不良反应:
肝功能异常、白细胞计数升高、血小板计数升高。
提示:用药期间注意监测糖耐量和肝功能、血常规等实验室检查,轻度异常停药后自行恢复,严重者在医生的指导下进行对症处理。
药物贮存
遮光,密封保存。
放置于儿童接触不到的位置。
其他
在连续大剂量使用本品时应注意有无水钠潴留、
高钙血症等,如出现这些症状应调整用药。
本品治疗期间发生意外阴道出血应进行仔细检查,明确诊断。
进行子宫内膜或宫颈病理组织检查时,送检时应告知病理学家(实验室)患者正在使用本品。
有临床抑郁史的患者,在接受本品治疗时,应密切监测病情变化。
糖尿病患者在使用本品治疗时,应严密观察临床症状并监测血糖变化。
应用本品的所有患者应摄取足量的钙和维生素D。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。