本品是一种合成孕激素,对内分泌系统有多种药理作用。
按照推荐剂量从胃肠外途径(注射剂)给药时,本品可抑制促性腺激素的分泌,从而阻止卵泡成熟及排卵,并导致子宫内膜变薄,起到避孕的作用。
本品通过抑制子宫内膜细胞有丝分裂,起到降低
子宫内膜癌发生的作用;对移植性
肿瘤,如乳腺癌瘤株等有一定的抑制作用。
本品可以使垂体分泌的促性腺激素减少,从而导致相关的激素水平下降,改善
子宫内膜异位症的发展,起到止痛等相关的治疗效果。
适应证
可用于避孕和治疗子宫内膜异位症及转移性继续依赖性肿瘤等病。
注射剂型醋酸甲羟孕酮可以用于避孕。
治疗子宫内膜异位症、功能性子宫出血、月经不调。
本品可用于无法手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗,如子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、乳腺癌。
药物起效时间
醋酸甲羟孕酮片剂、分散片服药后达峰时间为国产剂型2.08~3.08小时、进口剂型4.5小时,药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
醋酸甲羟孕酮胶囊剂口服后迅速被吸收,服药后1~1.5小时血浆药物浓度达到峰值阶段,药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
醋酸甲羟孕酮注射剂150mg/ml肌肉注射后,即刻血浆浓度为1.7±0.3nmol/l。肌肉内给药后,平均达峰时间约为4至20天。所以醋酸甲羟孕酮注射剂肌肉注射后即可起效,缓慢释放。
药物维持时间
本药口服吸收良好,经肝脏代谢,持续时间较短,1~2日其代谢物由尿中排泄。肌肉注射,产生长效作用,可维持2~4周以上,剂量较大可维持3个月之久。其半衰期随着剂型和给药途径及患者体质不同而异,请遵医嘱用药。
药物联用
本品与
炔雌醇、
葡萄糖酸钙和
维生素E、A、D等组成复方制剂,用于40岁以上患有更年期综合征的妇女,可缓解和改善由于缺乏雌激素、孕激素、钙和维生素而引起的症状。
如潮热出汗、烦躁失眠、骨质疏松、肌肉关节疼痛、皮肤干燥、老年斑出现、眼睛干涩、心悸、胸闷气短、月经紊乱、阴道炎、性交痛、性器官衰退等。
也可用于非恶性肿瘤行子宫、卵巢切除术后和其他原因引致的雌激素水平下降。
吃醋酸甲羟孕酮会发胖吗?
醋酸甲羟孕酮是合成的孕激素类药物,由于其结构为
17α-羟孕酮,因此醋酸甲羟孕酮具有糖皮质激素样作用,因此会有糖皮质激素的副作用,如体重增加,特别是大剂量或/和长期使用。
一般来说,短期、小剂量地服用不会影响机体的代谢,也不会导致明显的发胖。
如长时间服用醋酸甲羟孕酮,可能会导致发胖。
醋酸甲羟孕酮片是止血还是催月经?
醋酸甲羟孕酮片具有催经作用。
因醋酸甲羟孕酮片可以使子宫内膜增厚,
血管增生而为月经准备。一般服药3~5天,停药后一周左右出现撤药性出血,服药期间不会来月经。
醋酸甲羟孕酮对功能性闭经患者,可以调节月经周期,促进子宫内膜发育。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
未经明确诊断的阴道或尿道,乳房病变患者禁用。
月经过多者禁用。
哺乳期及孕妇禁用。
严重肝功能损伤者禁用。
慎用情况
抑郁症或有抑郁史者慎用。
偏头痛患者慎用。
心脏病患者慎用。
哮喘患者慎用。
糖尿病患者慎用。
肾功能不全患者慎用。
癫痫患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用。本品可穿过血脑屏障和胎盘屏障,可能导致胎儿先天畸形或低出生体重,因此孕妇以及可疑怀孕者应禁用。
哺乳期妇女:哺乳期妇女乳汁中可检测到低浓度的本品。虽尚无证据提示这将对被哺乳婴儿带来任何危害,仍建议在使用本品治疗期间避免哺乳。
儿童:儿童用药的有效性和安全性尚未明确,本药不可用于初潮前儿童。
老年人:尚无数据显示老年患者和成年患者用药的安全有效性差异,老年人使用该药物同正常成人即可。
不良相互作用
谨慎联用
氨鲁米特:氨鲁米特可显著降低本品注射液的生物利用度,从而会减低或抵抗本药的避孕效果。
环孢霉素:孕激素能抑制环孢霉素代谢,从而增加血浆环孢霉素浓度,因此增加环孢霉素的毒性。
降糖药:在某些患者中观察到应用孕激素时会出现糖耐量减低,其机制不明。因此在使用降糖药的糖尿病患者如同时应用本品,应调整降糖治疗方案。
肾上腺皮质激素:本品与肾上腺皮质激素合用可能导致血栓性疾病发生。
剂型规格
片剂:2mg/片;4mg/片;10mg/片;100mg/片;250mg/片;500mg/片。
胶囊剂:100mg/粒。
分散片剂:100mg/片;250mg/片。
注射剂:100mg/支;150mg/支。
具体用法
用法
本品必须在有经验的医师指导下服用。
片剂、胶囊剂:口服,温开水送服。
分散剂:口服,温水送服,也可以加入适量温开水中搅拌均匀后服用。
注射剂:深部肌肉注射,使用前重复振摇,以保证混悬注射液均匀。
用量
片剂
功能性闭经:口服,一日4~8mg,连服5~10天。
子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性
肿瘤:一般一次100mg,一日3次;或一次口服500mg,每日1次。
胶囊剂、分散片
子宫内膜癌及肾癌:每日200mg~400mg。
乳腺癌:每日400mg~800mg,甚至每日高达1g。性激素疗法至少需要治疗8至10周才有反应。
各种癌症患者恶液质及疼痛的姑息治疗:每天0.5~1g。
对各种癌症化疗时保护骨髓作用:每天0.5~1g(由化疗前一周至一个疗程后一周)。
注射剂
避孕:150mg深部肌肉注射,每三个月一次。
子宫内膜异位症:每周50mg或每2周100mg肌肉注射1次,至少进行6个月的疗程。
绝经期血管舒缩症状:每三个月150mg深部肌肉注射1次。
子宫内膜癌和肾癌:初始剂量为每周肌肉注射400~1000mg,如果数周或数月内病情改善并稳定,则每月至少400mg注射可维持病情的改善。
乳腺癌:肌肉注射初始剂量每天500mg至1000mg,持续28天;然后采用维持剂量,每周2次,每次500mg,直至缓解。
药物漏用
醋酸甲羟孕酮注射液一般在专业医务人员操作下应用,很少发生药物漏用。
口服药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补用,下次用药时间按照正常剂量用药即可。
如本应在8时、14时、20时服药100mg,但在8时忘记服用,在11时之前发现漏用药物,应立即给药100mg,再于14时服药100mg即可。
每日一次服用1g的患者,如本应在8时服药,发现药物漏服,自发现漏服时即刻服用1g,按此时间计算,间隔24小时再服用1g,以此类推即可。
特别提示:绝对不要在下次使用药物时加倍用药。
药物过量
用药过量可能引起恶心、呕吐、停药后出血。
提示:尽快就医,给予对症和支持治疗。
药物停用
根据患者病情,经医生评估症状好转或消失,在医生的指导下停止用药。
用药期间,如果视力突然部分或完全丧失或突发眼球突出、
复视或偏头痛,在检查期间不应再给药。如果检查提示
视乳头水肿或视网膜血管病变,则应立即停药。
接受本品治疗时发生静脉血栓栓塞(
深静脉血栓形成和肺血栓栓塞症)的患者,应停用药物。
用药期间出现严重过敏反应,应立即停药并及时就医。
特别提示:本品治疗过程中如出现严重的不良反应,应在医生的指导下停止用药,疗程结束建议经专业医师综合评估病情后停止使用,不要自行调整药物或停药。
表现及处理方法
免疫系统
罕见不良反应:药物性超敏反应。
频率未知不良反应:过敏反应、过敏样反应等。
处理方法:用药过程中一旦出现过敏反应如荨麻疹、血管性水肿等,应立即停药,及时就医,在医生的指导下进行抗过敏治疗等,出现过敏性休克应给予急救治疗。
内分泌系统
偶见不良反应:皮质激素样作用,如
库欣综合征(特征性表现为
向心性肥胖、
满月脸、水牛背、球形腹,但四肢瘦小;另外可有皮肤紫纹、血压升高、血糖升高等)。
频率未知的不良反应:长期无排卵。
处理方法:用药过程中注意监测症状、体征以及血压、血糖变化,症状轻者停药后可恢复;血压升高、血糖升高后应及时就医,在医生指导下停药或应用降糖药物和降压药物。有生育要求的患者应在用药前与医生进行充分沟通,权衡利弊使用。
代谢系统及营养异常
常见不良反应:体重波动、食欲增加。
处理方法:用药期间尽量调整饮食结构,以营养全面的少热量饮食为主。定期监测血糖和血钙,出现异常应及时就医,在医生的指导下对症治疗或停药。
精神疾病
偶见不良反应:抑郁、欣快、性欲改变。
罕见不良反应:紧张。
处理方法:用药过程中注意观察患者精神状态,出现性格改变应引起注意,症状严重者应及时就医对症治疗或停药。
神经疾病
常见不良反应:失眠、头痛、头晕、颤抖。
罕见不良反应:脑梗塞、嗜睡。
频率未知不良反应:注意力不集中、麻痹、面瘫、感觉异常等
处理方法:用药期间应注意观察临床症状和体征,出现头晕、颤抖等症状应注意安全,防止跌倒和烫伤;出现严重的头痛和肢体活动不利的情况应立即就医,在医生的指导下对症治疗或停药。
眼部异常
处理方法:用药期间注意视力情况,一旦发生视力下降,应及时就医进行眼科检查,如果检查提示
视乳头水肿或视网膜血管病变,则应立即停药。
心脏疾病
罕见不良反应:心肌梗死(突然发作剧烈而持久的胸骨后或心前区压榨性疼痛)。
频率未知不良反应:心动过速、心悸。
处理方法:用药过程中注意观察临床症状和体征,出现呼吸困难、乏力等症状应警惕发生充血性心力衰竭,出现心前区疼痛,应立即就医,完善心血管系统检查后对症治疗。
血管疾病
偶见不良反应:
血栓性静脉炎(沿静脉走行的索状硬条或串珠样结节,表现为红、肿、痛和明显的压痛)。
罕见不良反应:栓塞和血栓症(下肢肿胀、疼痛等症状)。
处理方法:用药期间如出现上述症状,应及时就医,在医生的指导下对症治疗。下肢肿胀、疼痛者应避免抓揉,防止血栓脱落。
呼吸系统、胸和纵隔疾病
偶见不良反应:
肺栓塞(突然发生不明原因的虚脱、面色苍白、出冷汗、呼吸困难、胸痛、咳嗽等,并有脑缺氧症状如极度焦虑不安、倦怠、恶心、抽搐和昏迷等)。
处理方法:肺栓塞一旦发生,可能出现生命危险,用药期间如出现上述症状,应立即拨打120到急诊科就医,进行抢救和溶栓治疗。
肠胃疾病
常见不良反应:呕吐、便秘、恶心等。
偶见不良反应:腹泻、口干。
处理方法:用药期间注意调整饮食,以易消化营养丰富的饮食为主,症状严重者应就医进行止吐、止泻等治疗。
肝胆异常
罕见不良反应:
黄疸(巩膜、黏膜、皮肤及其他组织被染成黄色)。
处理方法:用药期间注意监测胆红素,出现异常应及时就医对症治疗或停药。
皮肤和皮下组织疾病
常见不良反应:多汗。
偶见不良反应:痤疮、多毛。
处理方法:用药期间注意保持皮肤清洁干燥,皮肤瘙痒者勿抓挠,症状严重者可就医进行对症处理。
肌肉骨骼和结缔组织疾病
处理方法:症状轻微者停药后可自行消退,症状严重者应就医进行对症处理或停药。
生殖系统及乳房异常
频率未知不良反应:闭经、宫颈糜烂、子宫颈分泌物、溢乳等。
处理方法:症状轻微者停药后可自行恢复,阴道分泌物增多者,应每日清洗外阴,保持局部清洁,一旦出现阴道出血,应立即就医,在医生的指导下对症治疗或停药。
泌尿系统
频率未知的不良反应:糖尿病。
处理方法:用药期间应定期监测尿常规,如
尿糖增高应进一步检查血糖情况,如出现糖尿病,应及时治疗或停药。
全身异常及给药部位状况
常见不良反应:水肿/体液潴留、疲乏。
罕见不良反应:不适、发热。
处理方法:用药期间注意休息,出现发热可给予物理降温或应用退热药物。水肿严重者应及时就医,在医生的指导下应用利尿剂等药物治疗或停止用药。
实验室检查
罕见不良反应:糖耐量减低。
频率未知的不良反应:
肝功能异常、白细胞计数升高、血小板计数升高等。
处理方法:用药期间注意监测糖耐量和肝功能、血常规等实验室检查,轻度异常停药后自行恢复,严重者在医生的指导下进行对症处理。
药物贮存
片剂、分散片剂:遮光,密封保存。
胶囊剂:遮光、密封在干燥处保存。
注射剂:遮光、室温贮藏。
药品放在儿童不易触及的地方。
其他
在连续大剂量使用本品时应注意有无水钠潴留、
高钙血症等,如出现这些症状应调整用药。
本品治疗期间发生的意外阴道出血应进行仔细检查,明确诊断。
进行子宫内膜或宫颈病理组织检查时,送检时应告知病理学家(实验室)患者正在使用本品。
有临床抑郁治疗史的患者,在接受本品治疗时,应密切监测病情变化。
糖尿病患者在使用本品治疗时,应严密观察临床症状和监测血糖变化。
用药期间注意检查肝功能,且不宜吸烟。
本品片剂可能含乳糖,因此对于因罕见的遗传原因所致半乳糖不耐受患者,拉普乳糖酶缺乏症患者或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者,应避免使用。
本药禁用于妊娠试验。
长期给药应按28日周期计算本药的用药日期。
本药注射剂用于避孕时无法预防HIV感染或其它性传播疾病。
具有骨质疏松风险因素如长期饮酒和(或)吸烟、长期使用可降低骨量的药物(如抗惊厥药、激素类药物)、低体重指数或
进食障碍(如神经性厌食、神经性贪食)、代谢性骨病、骨质疏松家族史的患者不建议使用本药避孕,应使用其他避孕方法。
使用本药时应在医生指导下补充钙和维生素D。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。