本品是天然促性腺激素释放激素的一种合成类似物,长期使用可抑制垂体促性腺激素的分泌,从而引起男性血清
睾酮、女性血清
雌二醇下降。
男性患者首次用药21天后血清睾酮浓度下降至去势水平,并在以后的每28天的治疗中维持此浓度,这可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状有所改善。
女性患者在首次给药后21天血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持绝经后水平。
适应证
3.6mg/支
前列腺癌:本品适用于可用激素治疗的前列腺癌。
乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
10.8mg/支
适用于可用激素治疗的前列腺癌。
药物起效时间
本品起效时间尚不明确,用药后约2小时达血药浓度峰值,请遵医嘱用药。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确,不同规格药品的用法用量有所差别,请在医生指导下用药。
药物联用
戈舍瑞林联合非甾体抗雄激素药物(如
比卡鲁胺、
氟他胺)可用于前列腺癌明显转移,且有可能因初期单纯使用促黄体素释放激素激动剂治疗引起睾酮急剧增加而出现相关症状的患者。
戈舍瑞林联合
他莫昔芬或阿那曲唑,可用于绝经前期乳腺癌患者的内分泌治疗。
戈舍瑞林联合双膦酸盐化合物,可减少男性患者骨密度的下降。
戈舍瑞林联合雌激素和孕激素制剂,可减少骨矿物质丢失和血管舒缩症状。
女性患者用药期间出血是什么原因,需要干预吗?
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂治疗早期,一些妇女出现不同持续时间和不同程度的阴道出血,通常出现于治疗的第一个月。这种出血可能是雌激素撤退性出血,可以自行停止。
禁用情况
已知对本品活性成分或其他促性腺激素释放激素类似物,及本品其他任一辅料过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
儿童慎用。
男性糖尿病或高血糖控制不佳者慎用。
有骨质疏松风险患者(如长期酗酒、吸烟、长期使用抗惊厥药物或皮质激素治疗、有骨质疏松家族史)慎用。
特殊人群用药
孕妇:在妊娠期间使用本品理论上有流产或致畸的危险性,因而在妊娠期间不要使用。
美国FDA妊娠安全性分级为:X级(用于治疗
子宫内膜异位症和使子宫内膜变薄时);D级(用于绝经前期及绝经期妇女晚期乳腺癌时)。
哺乳期女性:在哺乳期间禁用本品。
儿童:本品不推荐用于儿童。
老人:老年患者应用本品无需调整剂量。
肾功能不全者:不必调整剂量。
不良相互作用
由于雄激素剥夺治疗可能延长
QT间期,与已知可延长QT间期药物或可能会诱导尖端扭转型室性心动过速的药物联合用药时,应谨慎评估。
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(以
戈舍瑞林计):10.8 mg/支;3.6 mg/支。
具体用法
用法
腹前壁皮下注射。
用量
3.6mg/支
每次3.6mg一支,每28天(4周)1次。
10.8mg/支
每次10.8mg一支,每84天(12周)1次,长期治疗。
药物漏用
本药为腹部皮下给药的处方药。剂量应根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。如果有不确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
暂无权威资料记录过量使用的处理经验,没有特效解药,应对症治疗。请遵医嘱服用,如不慎过量,请密切关注身体情况,出现不适,请及时到医院就诊。
药物停用
出现过敏反应或不良反应不可耐受者,应及时停药。如用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
免疫系统:药物超敏反应、过敏反应。
内分泌系统:垂体出血。
代谢及营养:糖耐量受损。
精神:性欲下降、情绪变化、抑郁、精神障碍。
神经系统:感觉异常、脊髓压迫。
心脏:心衰、心肌梗塞、QT延长。
血管:热潮红、血压异常。
皮肤及皮下组织:多汗、
皮疹(多为轻度,不需中断治疗即可恢复)、皮肤瘙痒、脱发。
肌肉骨骼、结缔组织和骨:骨骼疼痛、关节痛。
全身及注射部位:注射部位反应、骨密度下降、体重增加。
不良反应的处理方法
大部分不良反应症状较轻,很少需要中断治疗,可在持续治疗期间或治疗结束后恢复,极少医学干预。
给药初期,前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重,应对症处理;骨密度下降的患者可联用双膦酸盐药物;骨矿物质丢失和血管舒缩可给予雌激素和孕激素制剂。
如果用药后出现严重的不良反应如过敏反应,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
25℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
本品注射至腹部时需谨慎,因为其临近腹壁下动脉及其分支动脉。确保皮下注射,切勿穿透血管、肌肉或腹膜。
本药10.8mg制剂仅用于男性。
如果出现需要手术取出本品的情况,可用超声辅助定位。
使用本品可能引起骨密度下降。
对于已知存在抑郁和高血压的患者,使用本品治疗时需进行严密监测。
使用本品治疗可能会导致兴奋剂检测结果呈阳性。
对驾驶和操作机械能力的影响:本品对驾驶和操作机械能力几乎没有影响。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。