本品在体内可转化成阿比特龙,阿比特龙是雄激素生物合成抑制剂,可通过抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达来治疗前列腺癌。
适应证
常与泼尼松或
泼尼松龙合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌;用于新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌,包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。
药物起效时间
本品空腹状态下口服2小时左右即可达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物的药物维持时间尚不明确,其半衰期为7~17小时,遵医嘱用药即可。
药物联用
本品常与泼尼松或泼尼松龙合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌、新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌。
醋酸阿比特龙片属于化疗药吗?
醋酸阿比特龙片不属于化疗药。
醋酸阿比特龙片是雄激素生物合成的抑制剂,可阻断睾丸、肾上腺、前列腺癌
肿瘤组织中雄激素的合成,常与泼尼松或泼尼松龙联用治疗转移性去势抵抗性前列腺癌或用于新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌等。
醋酸阿比特龙能连续吃几年?
醋酸阿比特龙连续服用时间与患者病情变化、自身体质及依从性等密切相关。
有临床研究表明,醋酸阿比特龙片的耐药时间为14个月左右,因此可连续服用醋酸阿比特龙片1年,但其具体的服用时间与患者病情变化、自身体质及依从性等相关。
禁用情况
过敏禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
严重肝功能损害禁用。
半乳糖不耐受症、Lapp乳糖酶缺乏症或
葡萄糖-半乳糖吸收障碍症禁用(本品含乳糖)。
慎用情况
儿童慎用。
特殊人群用药
孕妇
基于本品的作用机制和动物实验的结果表明其可能会导致胎儿损害,并可能引起妊娠中止,因此孕妇禁用此药。
哺乳期女性
虽然目前尚不清楚其是否存在于人乳中,但该药可能对母乳喂养婴儿造成不良反应,因此哺乳期女性应禁用。
儿童
目前尚未确定本品用于儿童的有效性和安全性,儿童患者研究资料尚缺乏,因此应在医生指导下谨慎使用。
老人
本品在老年患者中的有效性和安全性已经建立,因此可以在医生指导下使用此药。
不良相互作用
谨慎联用
螺内酯:与螺内酯同用时,螺内酯可与雄激素受体结合并可能增加前列腺特异性抗原(PSA)水平,因此不推荐与本药联合使用。
强效CYP3A4诱导剂:本品是CYP3A4的底物与强效CYP3A4诱导剂(如,苯妥英钠、
卡马西平、
利福平、
利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)联用将导致本品生物利用度下降,故应避免使用。
延长Q-T间期的药物:本品与已知延长Q-T间期的药物,如IA类(如
奎尼丁、
丙吡胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索他洛尔、
多非利特、
伊布利特)抗心律失常药品、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药物等)联合使用,由于
去势治疗可延长Q-T间期,因此本品与已知可延长Q-T间期的药物或可以诱导尖端扭转性
室性心动过速的药物联合使用时应谨慎。
叶酸拮抗剂:与叶酸拮抗剂(如复方磺胺甲基异恶唑和
乙胺嘧啶)同时使用时,可能会降低或中和叶酸拮抗剂的疗效。
经CYP2D6活化或代谢的药物:本品与经CYP2D6活化或代谢的药物(特别是治疗指数较窄的药物)联合使用时需谨慎,应当考虑降低治疗指数较窄的药物的剂量。经CYP2D6代谢的药物包括
美托洛尔、
普萘洛尔、
地昔帕明、文拉法辛、
氟哌啶醇、
利培酮、
普罗帕酮、
氟卡尼、
可待因、羟考酮、
曲马多等(后三种药品需要通过CYP2D6形成活性镇痛代谢物)。
本品为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
片剂:0.25g/片。
具体用法
用法
本品口服,使用适量白开水送服,应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。
用量
治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)时:
成人推荐剂量,每次服用1g,每日一次,在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。与泼尼松或
泼尼松龙5mg同服,每日2次联用此外接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)或应进行过双侧睾丸切除术。
治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)时:
成人每次服用1g,每日1次,在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用,与泼尼松或泼尼松龙5mg同服,每日1次联用。此外接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)或应进行过双侧睾丸切除术。
药物漏用
该药物一天服用1次,忘记服药时想起来服用即可若当天忘记服药则第2天正常服用即可。
无须补服:本应在当天服药1次,若当天忘记服药,则无需补服,于第2天正常服药药物即可。
需要补服:本应在当天服药1次,但白天忘记服用药物,可在睡前想起来时进行补服。
药物过量
本品过量使用的经验有限,目前尚无醋酸阿比特龙片过量使用的相关研究资料,且无特异性解毒药,请遵医嘱服用,如不慎过量,出现不适应及时停药并于医院采取综合支持性措施,包括对心律失常、
心力衰竭的监测以及肝功能的评价等。
药物停用
对于药物治疗无效时,可以在医师指导下停药。
用药后出现关节肿胀不适、关节炎、关节痛、关节僵硬、
肌肉痉挛、骨骼肌肉疼痛、骨骼肌肉强直、骨折时应及时停药,并于医院就诊。
用药后出现水肿、潮热、腹泻、尿频、呼吸道感染等应立即停药。
用药后出现心律失常、胸痛、胸闷、心力衰竭应立即停药并于医院就诊。
用药后患者发生3级及3级以上毒性事件,包括高血压、
低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件,则应立即停药,并及时就医。当毒性症状缓解至1级或基线水平,可重新使用本品进行治疗。
若无胆管梗阻或其他导致
丙氨酸氨基转移酶(ALT)和
总胆红素同时升高的原因,当患者出现ALT>3×肝功能参考值上限(ULN)伴随总胆红素>2×ULN时,需永久停用本品。
不良反应的表现
肌肉骨骼及结缔组织反应:如关节肿胀不适、关节炎、关节痛、关节僵硬、
肌肉痉挛、骨骼肌肉疼痛、骨骼肌肉强直、骨折等。
全身性反应:如水肿、外周水肿、可凹性水肿和全身性水肿等。
血管与淋巴管类反应:如潮热、高血压等。
胃肠道反应:如腹泻、消化不良等。
感染性疾病:如泌尿系统感染、上呼吸道感染、咳嗽、尿频、夜尿症等。
不良反应的处理方法
如出现关节肿胀不适、关节炎、关节痛、关节僵硬、肌肉痉挛强直、骨折等,应立即停药,及时于医院就诊,在医生指导下应用糖皮质激素或免疫抑制剂等(如
环磷酰胺)缓解不适。
如出现水肿、外周水肿、凹陷性水肿和全身性水肿等,应立即停药,观察是否缓解,若停药后不缓解者可在医生指导下应用利尿药(如
呋塞米、
螺内酯等)。
如出现潮热、高血压等,症状较轻者一般停药后可缓解,也可在医生指导下应用降压类药物(如
硝苯地平、
缬沙坦等),若血压仍居高不下,应及时于医院就诊。
如腹泻、消化不良等等,症状较轻者一般停药后可缓解,也可在医生指导下应用少量保护胃黏膜药(如
雷贝拉唑等)缓解不适。
如出现泌尿系统感染、上呼吸道感染、咳嗽、尿频、夜尿症等,应及时于医院就诊进行抗感染治疗,以免加重病情。
如出现心律失常、胸痛胸闷、心力衰竭等,应立即停药后服用稳定心律药物(如
美托洛尔等),及时于医院就诊以免危及生命。少数患者服用该药后会增加心力衰竭风险,应立即停药后于医院就诊,必要时予利尿、强心、扩血管治疗以免加重病情。
药物贮存
应遮光、密封(不超过20℃)保存。
药物要远离儿童。
药物性状发生改变时禁用。
其他
用药期间应注意对驾驶和操作机械能力的可能影响。
用药期间应严格监测血压、血糖、肌力、骨密度、电解质、肝功能等指标,以免发生危险。
为防止不良反应的发生,用药前必须告知医生过去的病史,包括用药史、用药时有无不适症状(如关节肿胀、水肿、骨折等)。
本品不适用于女性,目前尚不清楚阿比特龙或其代谢物是否存在于精液中。如果患者与孕妇发生性行为,则需要使用有效的避孕方式。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。