茶碱是平滑肌松弛药,对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。同时茶碱也是嘌呤受体拮抗药,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用,茶碱能增强膈肌收缩,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,对改善呼吸功能有益。因而茶碱主要用于支气管与
心源性哮喘。
适应证
茶碱可以治疗支气管与心源性哮喘。适用于以下症状:
用于心源性肺水肿引起的哮喘。
用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作、哮喘急性发作后的维持治疗。
用于慢阻肺病人夜间发作的哮喘。
药物起效时间
茶碱不同的剂型药物起效时间也不同:
缓释片血药达峰时间为4~7小时,在此之前药物已经开始起效。
缓释胶囊血药达峰时间为8小时,在此之前药物已经开始起效。
注射剂通过静脉注射可使药物迅速而准确地进入全身血液,开始滴注时药物就起效。
药物维持时间
茶碱不同剂型的药物维持时间不同:
茶碱缓释片(胶囊剂)口服后作用持续12小时。
茶碱
氯化钠注射液静脉滴注按12小时的维持剂量给出不同人群的用法。
茶碱
葡萄糖注射液每日滴注1~2次,每次持续12~24小时。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
茶碱对尿酸的影响有哪些?
茶碱对尿酸有影响,使用后可使
血清尿酸及
尿儿茶酚胺的测定值增高。茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物,服用后体内代谢成1,3-二甲基尿酸、1-甲尿酸和3-甲黄嘌呤,增加血清尿酸值。
有测定尿酸值需求者应在检查前避免服用茶碱类药物,若已经服药了,在检查时需要告知医生。
茶碱类药物有哪些?
茶碱类药物及其衍生物至今已经有300多种。最常用的茶碱类药物有:
氨茶碱、
胆茶碱、
二羟丙茶碱、
多索茶碱等。
茶碱类药物能松弛支气管平滑肌,有支气管扩张、抗炎、免疫调节、抑制血小板活性等作用。茶碱类药物广泛应用于急性哮喘、慢性哮喘、激素依赖性哮喘、激素抵抗性哮喘的治疗上。
禁用情况
对本品及其衍生物过敏者禁用。
未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
未治愈的癫痫患者禁用。
对茶碱不能耐受的病人禁用。
慎用情况
高血压患者慎用。
心律失常患者慎用。
急性心肌损伤患者慎用。
心肌梗死患者慎用。
冠状动脉硬化患者慎用。
甲状腺功能亢进者慎用。
有癫痫病史者慎用。
有消化道病史者慎用。
胃炎患者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
肥胖者慎用。
妊娠期妇女慎用。
哺乳期妇女慎用。
新生儿慎用。
老年人慎用。
茶碱清除率降低者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,妊娠期妇女应慎用。用药时需遵医嘱并监测药物血药浓度。
哺乳期女性
本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或其他不良反应,应慎用。如需服用,应暂停哺乳。
儿童
新生儿血浆清除率可降低,血药浓度升高,应慎用。12岁以下儿童服用本品的安全性、有效性尚不确定,12岁以上儿童使用时请遵医嘱。
老年人
老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,建议55岁以上老年患者慎用。如需用药,需监测血药浓度并维持在7.5~12.5µg/ml。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
地尔硫䓬、维拉帕米:与本品合用,干扰茶碱在肝内的代谢,增加茶碱血药浓度和毒性。
美西律:与本品合用,可降低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度。
咖啡因:联用可增加茶碱作用和毒性。
别嘌醇、非布司他:与本品联用,可使茶碱血清浓度增高。
口服避孕药:如复方
炔诺酮片与本品合用,可使茶碱血清浓度增高。
因药效降低而需谨慎联用的药物
苯巴比妥、
苯妥英、
利福平:与本品联用,可刺激茶碱肝中代谢,加快茶碱的清除率,茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降。
锂盐:如
碳酸锂与本品合用,可加速肾脏对锂的排出,锂盐疗效降低。
非选择性β受体阻滞剂:如
普萘洛尔与本品合用,两者发生相互拮抗作用。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
拟交感胺类支气管扩张药:如
麻黄碱与本品合用,可使毒性增强。
茶碱不同的剂型用法用量存在差异,请仔细阅读药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
茶碱缓释片:0.1 g;0.2 g;0.3 g。
茶碱缓释胶囊:50 mg;0.1 g;0.2 g;0.3 g。
茶碱缓释胶囊(Ⅱ):0.1 g;0.3 g。
茶碱
氯化钠注射液:100 ml:茶碱(折无水茶碱)0.2 g与氯化钠0.9 g;250 ml:2.25 g(氯化钠)-200 mg(茶碱)。
茶碱
葡萄糖注射液:100 ml:无水茶碱0.2 g与葡萄糖5 g;100 ml:0.16 g;250 ml:0.2 g;500 ml:0.4 g。
具体用法
用法
片剂:口服,温开水送服,不可压碎或咀嚼。
胶囊剂:整个胶囊吞服,或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。
注射液:静脉滴注。
用量
茶碱缓释片:成人或12岁以上儿童,起始剂量为0.1~0.2 g,一日2次。12岁以上儿童,起始剂量为0.1~0.2 g,一日2次。剂量视病情和疗效调整,但日量不超过0.9 g,分2次服用。
茶碱缓释胶囊(Ⅱ):成人一次0.2~0.3 g,每12小时1次。1~9岁儿童一次0.1 g,9~12岁儿童一次0.2 g,12~16岁少年一次0.2 g。
茶碱缓释胶囊:成人每日1次(200 mg),病情较重者或慢性患者加服1次,最大用量不宜超过每日600 mg。剂量较大时,可每日早晚2次分服。3岁以上按100 mg开始治疗,每日最大剂量不应超过10 mg/kg。
茶碱氯化钠注射液:近期未接受过茶碱治疗的患者,静脉滴注首剂量按体重计成人或儿童4.7 mg/kg,缓慢静脉滴注(输注速率不可超过20 mg/分钟,滴注时间一般不低于30分钟)。
茶碱葡萄糖注射液:常用量静脉滴注一次0.2 g,每日1~2次,每次静脉滴注不得小于20~30分钟。
药物漏用
茶碱缓释片(胶囊)发现漏服后不需要补服,下次用药按正常计划时间即可。因口服后药物在胃肠道内吸收慢,约5小时达血药浓度峰值,且药物作用持续12小时,避免补服后增加药物血药浓度。
药物过量
症状
茶碱过量会引起中毒。中毒时表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。因胃肠道刺激而导致血性呕吐物或柏油样便。
处理方式
发现有以上症状,需停药并立即紧急处理,尽快到医院进行急救。
药物停用
发生药物过敏反应需立即停用。
茶碱血药浓度超过20µg/ml出现中毒症状时需停用。
药物性状发生改变时要停用。
不良反应的表现
胃肠道反应:恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退。
静脉滴注反应:心律失常、心率加快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。
其他:头痛、烦躁、易激动、发热、失水、惊厥。
严重不良反应:呼吸、心跳停止。
不良反应的处理方法
胃肠道反应:可以先调整饮食习惯,饮食清淡,避免油腻食物再次刺激胃肠道。经过饮食调整后未缓解的,需要在医生指导下服用药物。
静脉滴注反应:停止给药或者减慢给药速度。
其他:出现头痛、烦躁、易激动症状时,可以调整生活作息,早睡早起,适当做些运动,听听舒缓的音乐调节。出现发热、失水、惊厥时,先停药,尽快就医,在医生指导下治疗,待情况稳定后再恢复用药。
严重不良反应:需要做
心肺复苏进行急救,并同时拨打120,尽快到医院进行及时抢救。
药物贮存
片剂:遮光,密封保存。
胶囊剂:密封保存。
注射剂:遮光,密闭保存。
其他
使用本品不应超过医生的处方剂量。
应定期监测血清茶碱浓度,保证最大的疗效且不发生血药浓度过高的危险。
静脉滴注时,应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、
四环素族盐酸盐配伍。
吸烟者茶碱的肝代谢增多,需增加用药剂量。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。