草酸艾司西酞普兰的化学结构是S(+)-对映体的单一外消旋体,比
西酞普兰更高效地、选择性地抑制中枢神经系统神经末梢突触前膜对5-羟色胺的再摄取,延长和增加5-羟色胺的作用,从而产生抗抑郁作用。
适应证
草酸艾司西酞普兰是一类强效的抗抑郁药。
药物起效时间
口服本品后,其血药浓度达峰时间为2~4小时,通常2~4周即可获得抗抑郁疗效。
药物维持时间
本品的半衰期为27~32小时,一天一次给药,约1周内草酸艾司西酞普兰血浆浓度达稳态水平。
症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
吃了三天草酸艾司西酞普兰片能停吗?
吃了三天草酸艾司西酞普兰片不能停。
使用本药治疗持续时间通常在服药2~4周后开始出现抗抑郁效果,且抗抑郁治疗需要持续适当长的时间,以防复发,通常需要持续至恢复后6个月,经常复发的患者可能需要维持多年治疗。
使用该药的治疗期间如果突然停药,可能会出现严重的停药反应,比如头晕、头痛、腹泻、心悸、
感觉障碍等。所以,当需要停药时,需要咨询医师,在至少1~2周内逐渐减少剂量,以便降低停药反应的风险。请勿擅自停药,以免产生不良后果。
长期服用草酸艾司西酞普兰片安全吗?
在医师指导下长期服用草酸艾司西酞普兰片是较为安全的。
该药作为抗抑郁药物,治疗持续时间通常在服药2~4周后开始出现抗抑郁效果。抗抑郁治疗属于对症治疗,因此必须持续适当长的时间(通常至恢复后6个月),以防止复发。在复发的抑郁症患者中,可能需要继续进行多年的维持治疗,以防止重新发作。
但是,如果症状出现好转,需要在医师的指导下考虑减少剂量,或者是逐渐停药。另外,需要长期服用该药的患者务必在医师的指导下服药,注意用药的剂量,不要盲目服用,以免产生不良后果。
禁用情况
不适用于儿童和18岁以下的青少年。
在已知患有
QT间期延长或先天性QT综合征的患者中禁用。
慎用情况
心脏疾病患者慎用。
闭角型青光眼患者慎用。
双相障碍患者慎用。
精神运动性不安的患者慎用。
癫痫患者慎用。
糖尿病患者慎用。
驾驶员以及需要操作机器的人员慎用。
孕妇、哺乳期女性、老年人慎用。
严重肾功能降低的患者(CLCR<30 mL/min)慎用。
肝功能严重降低的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:动物研究证明,本品具有生殖毒性,除非必要,否则孕妇不应使用本品。
哺乳期女性:本品可经乳汁分泌,所以哺乳期女性不应该接受本品治疗或者用药期间停止哺乳。
老年人:65岁以上的老年患者,每日最高剂量10 mg,谨慎用药。
儿童:儿童使用该药可能会加重自杀倾向,故不适用于此类人群。
不良相互作用
禁止联用
非选择性、不可逆
单胺氧化酶抑制剂(MAOI):本品不应给予正在接受MAOI治疗的患者(比如苯异丙肼、
苯乙肼、
异卡波肼和
反苯环丙胺)。可能会导致严重的不良反应,包括5-羟色胺综合征。
症状包括:体温过高、肌肉强直、
肌阵挛、自主神经不稳定伴随可能的
生命体征的急剧波动及精神状态的改变(包括意识模糊、易激惹和极度的激动而逐渐进展为
谵妄和昏迷)。
利奈唑胺:禁止与利奈唑胺合并用药,除非对血压进行密切观察和监测。
匹莫齐特:研究报道发现,匹莫齐特和草酸艾司西酞普兰的联合给药导致QTc间期平均增长大约10ms。
谨慎联用
单胺氧化酶抑制剂
单胺氧化酶抑制剂与草酸艾司西酞普兰合用可能会导致5-羟色胺综合征,主要包括以下药物。
影响出凝血的药物
影响出凝血的药物与草酸艾司西酞普兰合用可能会加大异常出血风险,主要包括以下药物。
降低癫痫发作阈值的药物
降低癫痫发作阈值的药物与草酸艾司西酞普兰合用可能会产生协同效应,主要包括以下药物。
抗抑郁药:三环类抗抑郁药(氯米帕明、阿米替林、多塞平)、其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(
氟西汀、帕罗西汀、
舍曲林)、安非他酮等。
神经安定类镇静药:吩噻嗪类(氯丙嗪、甲硫达嗪、三氟拉嗪等)、硫杂蒽类(
氯普噻吨、
珠氯噻醇等)和丁酰苯类(
氟哌啶醇、五氟利多等)。
影响本品的药代动力学的其他药物
影响本品的药代动力学的其他药物与本药合用会导致本药的血浆浓度升高,主要包括以下药物。
经CYP2D6代谢的其他药物
与经CYP2D6代谢的其他药物合用可能会导致其他药物的血药浓度升高,主要包括以下药物。
经CYP2D6代谢抗抑郁药物:去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、
去甲替林。
经CYP2D6代谢抗精神病药物:
利培酮、甲硫哒嗪、氟哌啶醇。
锂盐或色氨酸
有合用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和锂盐或
色氨酸产生协同效应的报告,因此应谨慎合用此类药物。
圣约翰草
可能出现选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)与草药圣约翰草(贯叶
连翘)之间的动态相互作用,从而导致不良反应的增加。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
剂型规格
片剂:5mg/片,10mg/片,20mg/片。
具体用法
抑郁症
每日服用一次,每次10mg。根据个体患者的应答,可增加剂量,最大剂量为每日20mg。
通常2~4周即可获得抗抑郁疗效,症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴或不伴广场恐怖症的惊恐障碍
每日1次,建议起始剂量为每日5mg,持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。治疗3个月可以取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
特殊人群用药
老年患者(65岁以上):老年患者应将剂量减少至建议剂量的一半5mg,每日最大剂量为不超过10mg。
肾功能损伤者:轻度至中度肾功能损伤患者,不需要进行剂量调整。重度肾功能损伤的患者需谨慎使用。
肝功能损伤者:建议轻度或中度肝功能损伤的患者在治疗的最开始两周中,使用每天5mg的初始剂量。根据个体患者的应答,最大剂量可增加至每天10mg。
重度肝功能损伤患者在进行剂量调整时需格外谨慎。
CYP2C19慢代谢的患者:对于已知在CYP2C19方面为弱代谢的患者,建议在治疗的最开始两周中,使用每天5mg的最初剂量。根据个体患者的应答,最大剂量可增加至每天10mg。
药物漏用
该药每天只需要服用一次,可以在一天的任意时间服用。若是忘记服用,可以在当天记起的时间补服即可,若是第二天才记起,也无需服用双倍剂量,只需服用当天的剂量即可。
药物过量
有关
草酸艾司西酞普兰过量主要是涉及使用合并药物时的过量。
症状:惊厥、心动过速、嗜睡、
QT间期延长、昏迷、呕吐、
震颤、低血压、心脏骤停、恶心、5-羟色胺综合征、激越、心动过缓、头晕、
束支传导阻滞、QRS延长、高血压、低血钾症、
低钠血症、瞳孔散大、尖端扭转型室性心动过速、昏睡、出汗、发绀、过度换气,以及房性和
室性心律失常。
措施:若过量服用,不管是否觉得不适均请携带本品包装尽快到医院急诊室就医。对于草酸艾司西酞普兰,尚无已知的特殊解毒药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能正常非常关键。考虑使用胃灌洗和
活性炭。口服药物后尽早就医进行洗胃,建议监测
心电图和
生命体征,并给予对应的支持治疗。
药物停用
本品应避免突然停药。治疗持续时间通常在服药2~4周后开始出现抗抑郁效果。抗抑郁治疗属于对症治疗,因此,必须持续适当长的时间(通常至恢复后6个月),以防止复发。在复发的抑郁症患者中,可能需要继续进行多年的维持治疗,以防止重新发作。
当停止使用本品治疗时,应在至少1~2周内逐渐减少剂量,以便降低停药反应的风险。
如果在剂量降低后或在治疗停止后出现不可耐受的症状,则可以考虑重新恢复先前的处方剂量。随后,医师会继续降低剂量,以更加平缓的速率进行减药。
表现及处理方法
常见不良反应
精神系统不良反应:激动、性欲缺乏、焦虑、神经紧张不安、意识模糊状态、感情淡漠、集中力受损、梦境异常、记忆损害。
神经系统不良反应:嗜睡、失眠、
震颤、感觉异常、头晕、注意力障碍。
循环系统不良反应:心悸、心动过速、心动过缓、低血压、高血压、
直立性低血压。
皮肤和皮下组织系统不良反应:多汗、瘙痒。
消化系统不良反应 :口干、恶心、腹泻、呕吐、便秘。
呼吸系统不良反应:打呵欠、鼻出血(偶见)、
鼻窦炎。
代谢及营养类不良反应 :食欲缺乏、体重下降。
生殖系统及乳腺系统不良反应 :阳痿、射精障碍、射精失败、痛经。
其他 :全身乏力、发热、耳鸣、眼部调节异常、
肌痛、关节痛、
排尿困难、超敏反应(偶见)。
处理方法:以上不良反应通常为轻度且短暂的,在治疗的第1~2周出现最为频繁,随后会逐渐缓解。用药期间,如果坐或躺后迅速起身,可能出现头晕或晕倒,请坐躺后缓慢起身,爬楼梯时也请小心。
如果以上不良反应有加重并且无法耐受,请立即就医,可以在医师指导下采取逐步减少用药剂量的方式缓解。
少见不良反应
精神系统不良反应:攻击、人格解体、幻觉、躁狂、晕厥。
皮肤和皮下组织系统不良反应:荨麻疹、脱发、
皮疹、紫癜、光敏感。
代谢及营养类不良反应:食欲增加、体重增加。
生殖系统及乳腺不良反应:女性月经量增多。
处理方法:以上的不良反应通常1~2周内可以自行缓解,用药时,请注意防晒,避免阳光或紫外线直接照射发生光敏反应。
罕见不良反应
处理方法:使用该药的治疗期间需要定时检查血常规、肝功能、肾功能,发现出现严重不良症状,立即就医。
其他不良反应
QT间期延长
有报告发现,使用该药后会出现
QT间期延长和包括尖端扭转型室性心动过速的
室性心律失常,主要出现在女性患者、
低钾血症患者或已存在QT间期延长的其他心脏病患者中。
处理方法:如果在治疗期间发生心律失常,应停止治疗并进行
心电图检查。
骨折
流行病学研究表明,50岁及以上患者接受此类药物治疗会导致患者骨折的风险增加。
处理方法:50岁及以上的患者在接受此类药物治疗期间注意加强营养,预防骨质疏松。
自杀、自杀意念或者临床恶化
临床经验普遍认为在使用该药治疗的早期,可能会导致自杀风险增加,尤其是在使用该药治疗前就曾有过自杀行为或者严重自杀意念的患者,其中25岁以下的患者属于高风险人群。
处理方法:需要在接受该药治疗期间密切观察患者,患者、家属和护理者需要密切监测患者的任何病情恶化、自杀行为或意念和异常的行为变化,如果出现这些症状请立即就医。
停药反应(常见)
症状:头晕、
感觉障碍(包括感觉错乱)、失眠、多梦、激越、焦虑、恶心、呕吐、震颤、意识模糊、发汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳定、易怒和视觉障碍。
处理方法:这些症状往往是暂时性的,通常在两周内可以完全缓解,个别人可能会持续2~3个月或更长时间。所以,建议终止治疗的过程应持续数周或数月,根据自身的需要逐渐减少
西酞普兰的剂量。
药物贮存
30℃以下密封保存,存放在儿童和宠物接触不到的地方。
其他
用药期间应避免饮酒,以免发生不良反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。