草酸艾司西酞普兰是抗抑郁药物,可增强中枢5-羟色胺(5-HT)能神经的功能。临床常用于治疗抑郁症以及
惊恐障碍。
适应证
用于治疗抑郁症。
药物起效时间
本品口服多次给药后,平均4小时达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确,多次给药后消除半衰期约为30小时,每日用药一次,症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效,请遵医嘱用药。
药物联用
联合
舒肝解郁胶囊治疗抑郁症伴焦虑症状患者6周,有显著增效作用且安全性好。
联合镇静催眠药治疗失眠伴抑郁,有助于尽快改善失眠,随着抗抑郁疗效的显现,失眠症状可逐渐改善。
联合其他抗抑郁药物如文拉法辛,可以增加疗效,用于难治性抑郁症患者。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
已知患有
QT间期延长或先天性QT综合征的患者禁用。
慎用情况
严重肾功能降低(肌酐清除率<30ml/min)患者慎用。
严重肝功能降低者慎用。
合并使用口服抗凝血药(如华法林)的患者慎用。
已知会影响血小板功能的药物(如非典型抗精神病药物、吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、
阿司匹林、非甾体抗炎药、
噻氯匹定和
双嘧达莫)的患者慎用。
老年患者、肝硬化患者、同其它可能引起
低钠血症的药物合用的高风险患者慎用。
具有躁狂症或轻度躁狂症病史的患者慎用。
患有冠心病的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇不建议使用本品,除非有明确需求并仔细考虑了风险/利益比后方可使用。
孕妇在妊娠晚期使用本品,会增加产后出血的风险,同时也会增加新生儿不良反应(如持续性
肺动脉高压等)的风险。
哺乳期妇女
本品可在乳汁中分泌,哺乳期妇女应在用药前告诉医生目前处于哺乳期,由医生决定是否接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
儿童
本品不适用于18岁以下的儿童和青少年。
老年人
老年人应在医生指导下谨慎使用本品。
65岁以上的老年患者,推荐常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg。
不良相互作用
禁止合用
非选择性、不可逆
单胺氧化酶抑制剂(MAOI):禁止合用,可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后,开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性、不可逆的MAOI治疗。
匹莫齐特:合用可导致匹莫齐特的AUC和最大血药浓度的升高,QTc间期延长,由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用,禁止合用。
可逆性、非选择性MAO抑制剂如利奈唑胺:严禁合用,若临床确需合并使用,应使用最小剂量,且进行密切临床监测。
谨慎合用
可逆性、选择性MAO-A抑制剂如
吗氯贝胺:谨慎合用,如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且需加强临床监测。可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后,开始本品治疗。
5-羟色胺药物如阿片类药物(包含
曲马多)和曲坦类药物(包含
舒马曲坦):谨慎合用,可能导致5-羟色胺综合征。
降低癫痫发作阈值的药物如抗抑郁药(三环类抗抑郁药、5-HT再摄取抑制剂)、精神安定剂(吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯)、
甲氟喹、丁胺苯丙胺和曲马多:谨慎合用,因为本品可以降低癫痫发作阈值。
圣约翰草:合用可能增加不良反应的发生。
影响凝血药物(如口服抗凝剂、非甾体抗炎药物)的作用:与口服抗凝剂合用时,可能会改变此类药物的抗凝效应,在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。与非甾体抗炎药物合用可能增加出血的风险。
酒精:不建议合用。
本品还可能引起CYP2C19的轻度抑制,建议与经CYP2C19代谢的药物合用应谨慎。
本品的剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片。
口服溶液剂:120ml:120mg/瓶。
具体用法
用法
片剂:口服,用温开水送服,可以与食物同服。
口服溶液剂:口服。
用量
片剂的具体用量如下,口服溶液剂的具体用量请参考相应药品说明书。
抑郁症
每日1次,常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。
通常2~4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍
每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续一周后增加至每日10mg。
根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。
治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
老年患者
推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg。
肾功能降低者
轻中度肾功能降低者不需要调整剂量。
严重肾功能降低的患者(肌酐清除率<30ml/min)慎用。
肝功能降低者
建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。
根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。
建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的增加剂量。
CYP2C19慢代谢者
对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周,根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。
药物漏用
本品每日用药一次,如果漏用,可在当天想起时补用,第二天正常用药;如果第二天想起,则无需补用。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果不能确定服用剂量,请咨询医生或药师。
药物过量
已报道的服用本品过量的病例中大多数为轻度或无症状,致死病例在单独使用中罕有报道,大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400~800mg未有严重的症状的报道。
症状
已报道的本品过量使用所见的症状主要与以下系统有关:中枢神经系统(从眩晕、
震颤、激越到罕有报道的5-羟色胺综合征、痉挛、昏迷),胃肠系统(恶心、呕吐),心血管系统(低血压、心动过速、QT-间期延长、心律失常),
电解质紊乱(低血钾、
低钠血症)。
治疗
本品没有特异性的解救药,过量后需要及时就医。保持呼吸道通畅,确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。医生会考虑使用胃灌洗和
活性炭。口服药物后尽早洗胃,建议监测心脏和
生命体征,并给予系统性支持性治疗。
药物停用
本品应避免突然停药。需要停止本品治疗时,应该至少在1~2周时间内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。建议在停止治疗时,应根据患者的需要,在数周或数月的时间内逐渐减少本品的剂量。
在开始MAOIs治疗之前应先停用本品。
如果出现5-羟色胺综合征,必须立即停用本品及任何合并使用的5-羟色胺能药物,并开始对症支持治疗。
如果本品治疗期间发生心律失常,应该停止治疗,并进行
心电图检查。
进入躁狂发作阶段的患者应停止使用本品。
如果在治疗中,患者首次患上癫痫或先前确诊为癫痫症的患者癫痫发作频率增加,应停止使用本品。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
十分常见及常见的不良反应
胃肠系统疾病:恶心、腹泻、便秘、呕吐、口干。
代谢及营养类疾病:食欲降低、食欲增加、体重增加。
精神病性疾病:焦虑、烦乱不安、梦境异常、性欲减退、女性性快感缺失。
皮肤和皮下组织疾病:出汗增加。
生殖系统和乳房类疾病:男性射精障碍、男性勃起功能障碍。
全身性疾病和给药部位反应:疲劳、发热。
偶见及罕见的不良反应
代谢及营养类疾病:体重下降。
免疫系统疾病:速发过敏反应。
精神病性疾病:磨牙、激越、神经过敏、
惊恐发作、精神混乱状态、进攻倾向、自我感丧失、幻想。
神经系统疾病:
味觉障碍、睡眠障碍、晕厥、5-羟色胺综合征。
眼部疾病:瞳孔放大、视觉障碍。
心脏疾病:心动过速、心动过缓。
呼吸系统:鼻出血。
生殖系统:女性子宫不规则出血、月经过多。
全身性疾病:水肿。
其他不良反应
血液和淋巴系统疾病:血小板减少症。
精神病性疾病:躁狂、自杀意念、自杀行为。
神经系统疾病:
运动障碍、运动失调、痉挛、静坐困难/静坐不能。
肝胆系统疾病:肝炎、肝功能检查异常。
生殖系统:女性产后出血;男性阴茎异常勃起。
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时咨询医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
如用药后出现严重不良反应如严重过敏反应,请立即停药并及时就医,在医生指导下对症治疗。
如果出现5-羟色胺综合征,必须立即停用本品及任何合并使用的5-羟色胺能药物,并开始对症支持治疗。
如果本品治疗期间发生心律失常,应该停止治疗,并且进行心电图检查。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
30℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
正在服用抗抑郁药的患者,其家属及看护人应监察患者是否出现情绪变化、精神状态异常、行为异常变化、出现自杀想法和行为等,一旦出现,立即向医疗卫生专业人士汇报这些症状。
本品尚未批准用于治疗双相障碍。
使用多种抗抑郁药后出现的瞳孔扩大可能会引起房角关闭所致的
青光眼发作。
电解质紊乱如低血钾或低血镁的患者可增加恶性心律失常的风险,因此应该在开始本品治疗之前进行校正。
如果治疗处于稳定期心脏疾病的患者,在开始治疗之前应该参考前期
心电图结果。
如果决定中止治疗,剂量应当在医生指导下递减。
在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品,对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。
对于糖尿病患者,使用本品可能会影响对血糖的调节。需要对
胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。
一些患有
惊恐障碍的患者在开始使用抗抑郁药治疗时可能会加重焦虑症状,此矛盾性反应通常会在开始治疗的两周内消失。建议从一个较低的起始剂量使用,以降低产生矛盾性焦虑影响的可能性。
本品不影响智力水平和精神运动性操作,但任何精神类药物都可能影响判断和技能。患者应注意本品可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。