吡嗪酰胺属于抗结核药,吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内,脱去酰胺基转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用;另因吡嗪酰胺在化学结构上与
烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,妨碍结核杆菌对氧的利用,而影响细菌的正常代谢,造成死亡。
适应证
吡嗪酰胺仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、
利福平、
异烟肼及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。
用于多药方案治疗结核病,主要用于短程疗法的前8周,或对其他抗结核药已产生耐药的复治病例。
结核性脑膜炎可作首选药。
药物起效时间
吡嗪酰胺服用后从胃肠道迅速吸收,单次口服1.5g,2小时达血药浓度峰值。在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
吡嗪酰胺的维持时间尚不明确,其半衰期为9~10小时,肝、肾功能减退时可能延长,且抗结核治疗周期均较长,请遵医嘱用药即可。
药物联用
常用药物联用
其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇):吡嗪酰胺与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。
常用复方制剂
异福酰胺片:利福平、异烟肼与吡嗪酰胺联合制成异福酰胺片,主要用于结核病短程化疗的强化期。
乙胺吡嗪利福异烟片:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、
盐酸乙胺丁醇联合制成乙胺吡嗪利福异烟片用于治疗肺结核的强化治疗,能增强链霉素和异烟肼的杀菌作用,增强治疗效果。
禁用情况
对吡嗪酰胺过敏者禁用,
急性痛风者禁用。
12岁以下儿童禁用。
慎用情况
肾功能不全慎用。
糖尿病患者慎用。
痛风病史者慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇结核病患者可先用异烟肼、
利福平和乙胺丁醇治疗9个月,如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者,可考虑采用吡嗪酰胺。
哺乳期女性:吡嗪酰胺在乳汁中少量存在,对乳儿的危害尚不能排除,哺乳期需谨慎使用,用药期间建议停止哺乳。
儿童:因吡嗪酰胺有较大毒性,儿童不宜使用,禁用于12岁以下儿童。
老人:暂无相关数据,考虑到老人肝肾功能减退、伴发疾病等情况,应在医生指导下慎重使用。
不良相互作用
禁止联用
乙硫异烟胺:与吡嗪酰胺合用时可增强不良反应,禁止联用。
谨慎联用
因药效降低而需谨慎联用的药物
环孢素:与吡嗪酰胺同用时环孢素的血浓度可能减低,因此需监测血药浓度,据以调整剂量。
治疗痛风药物:如
别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、吡磺酮等与吡嗪酰胺合用,可能因吡嗪酰胺增加血尿酸浓度而降低治疗痛风药的药效,应调整剂量以便控制高尿酸和痛风。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
利福平:与吡嗪酰胺合用,可能引起严重的肝脏毒性,应在整个治疗过程中进行监测。
齐多夫定:与吡嗪酰胺合用,可导致吡嗪酰胺浓度显著降低,抗结核有效性降低。
剂型规格
片剂:0.25g/片;0.5g/片。
胶囊剂:0.25g/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
成人常用量,与其他抗结核药联合,每日15~30mg/kg顿服,或50~70mg/kg,每周2~3次。
每日服用者最高每日2g,每周服3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
药物漏用
吡嗪酰胺通常一天用药1次,漏服药物后可在当天想起时马上补服。
药物过量
症状:过量服用吡嗪酰胺可能出现发热、恶心呕吐、食欲不振、倦怠,尿液暗黄、关节疼痛等。
处置:一旦出现过量引起的副作用,请及时就医。
药物停用
用药后出现严重不良反应,如皮肤发黄、严重过敏、肝功能损害等症状者,应马上停药并到医院就诊。
抗结核治疗疗程结束时,可以在医生指导下停药。
不良反应的表现
较常见的不良反应:恶心、呕吐、胃灼热感、腹泻、上腹痛、食欲缺乏、周身不适、发热、
铁粒幼细胞贫血等。
肝毒性是本品最严重的不良反应,多与剂量有关。当其与
异烟肼和
利福平合用时,其发生率在3%以下。患者可能出现短暂的转氨酶的上升,或较重的
肝大、脾肿大或出现
黄疸,导致暴发性肝坏死而死亡者极罕见。
不良反应的处理方法
如果出现较常见的胃肠道不良反应,一般轻微且具有自限性,通常可耐受,不需要特殊处理,密切观察。
如果出现黄疸、转氨酶升高等肝毒性,痛风发作及皮疹等严重不良反应,请及时就医治疗。
药物贮存
遮光,密封保存。
其他
对诊断的干扰:吡嗪酰胺可与硝基氰化钠作用产生红棕色,影响尿酮测定结果;可使AST及ALT、血尿酸浓度测定值增高。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。