吡格列酮二甲双胍片为复方制剂，其主要成分为
盐酸吡格列酮和
盐酸二甲双胍，二者均具有降低血糖的作用，吡格列酮可以增加胰岛素敏感性，二甲双胍可以减少肝脏
葡萄糖的输出和改善
胰岛素抵抗，作用机制互补，用于血糖控制不佳的
2型糖尿病患者。
适应证
本品配合饮食控制和运动治疗，用于目前使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的2型糖尿病患者或单用盐酸二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
药物起效时间
吡格列酮二甲双胍片口服吸收迅速，该复方制剂中两种有效成分均在给药约2h后达到血浆药物峰浓度，因此，该药物的起效时间在2小时以内。
药物维持时间
二甲双胍的降糖作用可持续8小时，吡格列酮的降糖作用可持续24小时，因此认为吡格列酮二甲双胍片药物维持时间在24小时左右。
药物联用
该药可以与其他不同作用机制的降糖药联合使用，为降低低血糖风险，可能需要减少同时使用的降糖药的剂量，以下为推荐级别为A级的联用方案：
与磺脲类药物联用
磺脲类属于长效
胰岛素促泌剂，与本药联用机制互补，进一步控制血糖。磺脲类药物包括格列美脲、
格列吡嗪等。
与α-糖苷酶抑制剂联用
两种药物联用可兼顾空腹血糖和餐后血糖。常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂包括
阿卡波糖、
伏格列波糖、
米格列醇等。
与胰岛素联用
可降低胰岛素用量，减少注射次数同时有效控制血糖。
禁用情况
确诊为纽约心脏学会（NYHA）心衰Ⅲ级或Ⅳ级患者禁用。
严重
肾损伤（eGFR低于45 mL/min/1.73m
2）患者禁用。
已知对
吡格列酮、二甲双胍或其它任何对本品成分过敏患者禁用。
现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
水肿患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品或吡格列酮与孕妇相关的用药研究数据有限，不能确定该药是否能引起重大先天缺陷或流产，所以妊娠期禁用。
哺乳期女性
未有相关信息表明本品或吡格列酮对哺乳期婴儿有影响或影响产乳，但国外文献报道二甲双胍在人类乳汁中存在，所以在服药期间不推荐哺乳。
儿童
本品对儿童用药的安全性、有效性尚无定论，因此不推荐儿童患者使用本品。
老人
老年患者肝、肾、心脏功能下降，乳酸酸中毒风险较高，一般选择剂量范围中的最低剂量开始用药，且应定期进行肾功能评估。
不良相互作用
禁忌联用
目前该药与其他药物的绝对联用禁忌尚不明确。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
CYP2C8抑制剂：如
吉非贝齐会显著增加吡格列酮在血液中的浓度，因此，如果同时服用吉非贝齐或其它强效CYP2C8抑制剂需减少吡格列酮剂量，每日最高推荐剂量为15mg。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
CYP2C8诱导剂：如
利福平可能显著降低吡格列酮在血液中的浓度，因此，如同时服用CYP2C8诱导剂，需要根据临床反应决定是否增加本品剂量。
抗癫痫药物：如
托吡酯可使吡格列酮及其活性代谢物在血液中的浓度减少，因此，当同时服用本品和托吡酯时，应监测患者血糖是否达标。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
碳酸酐酶抑制剂（如
唑尼沙胺、乙酰唑胺或二氯
苯胺）和托吡酯：以上药物可能引起血清碳酸氢盐降低或介导非离子间隙、高氯代谢酸中毒，联合服用本品会增加乳酸酸中毒风险。
有机阳离子转运体-2[OCT2]/
雷诺嗪、范德他尼、度鲁特韦和
西咪替丁等多药和毒素外排转运蛋白[MATE]抑制剂：以上药物会干扰二甲双胍在肾脏的清除，增加二甲双胍的全身暴露，同以上药物联用会增加乳酸酸中毒的风险。
降糖药物：如磺脲类药物或
胰岛素和本药联用出现了低血糖，应降低磺脲类药物的剂量或将胰岛素的剂量减少10%～25%，并根据血糖反应和个体情况进一步调整胰岛素剂量。
引起高血糖的药物：如噻嗪类和其他利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪、甲状腺产品、雌激素、口服避孕药、
苯妥英、
烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和
异烟肼，以上药物会引起血糖升高，和本品联合使用时应密切观察患者的血糖控制情况，如服用本品的患者停止使用这些药物，应密切观察患者是否出现低血糖。
剂型规格
片剂：每片含
盐酸吡格列酮 15mg（以
吡格列酮计）和
盐酸二甲双胍 500mg。
具体用法
用法
口服，应随餐与食物同服，可降低与盐酸二甲双胍相关的胃肠道不良反应。
用量
推荐剂量：一日剂量可分次服用。起始剂量可每日晨服吡格列酮二甲双胍片 (15mg/500mg) 1片。
最高推荐剂量：每日最高推荐剂量3片, 即吡格列酮45mg/二甲双胍1500mg。吡格列酮和二甲双胍疗效均与剂量呈正相关性。45mg是吡格列酮最大安全有效日剂量, 且血糖降幅最大。
单用二甲双胍血糖控制不佳者的用量：每日（15mg/500mg）1片，每日1～2次，根据治疗反应的评估结果再逐渐增加剂量，每日最高推荐剂量3片。
已经使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗转为本品治疗的起始剂量：根据原来服用的二甲双胍片和吡格列酮片用量，可从（15mg/500mg）1片开始服用。
当本品与
吉非贝齐或其他强效CYP2C8抑制剂同时使用时，建议最大剂量为每天一片。
药物漏用
漏服药物切不可加量补服，首先应测血糖，根据时间和血糖值确定是否补服：
如在餐后30min内发现漏服，按照原药量补服即可。
如在两餐之间发现漏服，建议立即测血糖，若血糖≥13.9mmol/L，按原药量补服，若血糖≤13.9mmol/L，不需补服，可适当增加活动量。
如在晚餐后发现漏服，不要补服，防止夜间低血糖，可适当增加活动量。
药物过量
症状
国外有1例吡格列酮过量的报告，但患者否认在此期间出现任何临床症状；有报告称当盐酸二甲双胍摄入量超过50g时，会增加低血糖风险及乳酸酸中毒风险。
处理措施
对疑似二甲双胍服用过量的患者，可通过血液透析清除体内蓄积的药物。
药物停用
发生严重不良反应如充血性心脏衰竭、乳酸酸中毒，应停止使用该药。
如进行手术或其它操作中需要禁食禁水应暂时停止使用该药。
若患者出现肝功能检测异常（ALT≥3倍参考范围上限）应停止使用本品。
将接受动脉内注射碘造影剂的患者，必须在碘造影剂成像检查时或者检查开始前停止使用本品。
表现及处理方法
常见不良反应：上呼吸道感染（如咽痛、咳嗽、鼻塞等）、腹泻、水肿和头痛等。
处理方法：
吡格列酮二甲双胍片为常规低剂量复方制剂，常见的不良反应多出现在治疗早期，1～2周后症状可自动消失，绝大多数患者能够耐受。如不能耐受建议患者及时告知医生并调整降糖方案。
少见不良反应：贫血、肝功能损伤、过敏反应。
处理方法：如服药期间生化检查显示
血红蛋白偏低、肝功能指标ALT、AST或胆红素升高，提示出现贫血或者肝功能损伤，应告知医生，由医生判断是否由药物引起，酌情处理是否更改降糖方案；出现过敏反应，如
皮疹、瘙痒等，应先停药并告知医生。
处理方法：当出现呼吸困难、水肿等心衰体征，或
肌痛、嗜睡、腹部严重不适等乳酸酸中毒相关症状、应立即停药，及时拨打急救电话，于正规医疗机构进行对症治疗。
药物贮存
密封，25℃以下保存。
其他
肾病患者开始服用该药物前应评估肾功能，eGFR高于45mL/min/1.73m2者才能使用，且在用药后应定期监测肾功能。可以在成像检查后48小时重新评价eGFR，如果肾功能稳定，可以重新开始使用该药物。
吡格列酮可能会增加女性骨折的风险，服用该药的女性患者应规律评估和复查骨骼。
服用吡格列酮过程中应定期尿液检查，当发生任何血尿、尿急、排尿疼痛症状时，必须立即咨询医生。
该药中二甲双胍可干扰维生素B12的吸收，对于维生素B12或钙摄入/吸收不足的患者，建议间隔 2～3 年进行常规血清维生素B12测定。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
