布美他尼属于髓袢利尿药,主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na
+也有抑制作用;抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张肾血管,降低肾血管阻力,增加
肾血流量,但对肾小球的滤过率无影响。
布美他尼能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于
急性左心衰竭的治疗。
适应证
水肿性疾病:包括
充血性心力衰竭、肾脏疾病(肾病、
肾炎及各种原因所致的急、
慢性肾衰竭)、肝硬化,尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用布美他尼仍然有效。与其他药物合用治疗急性
脑水肿和急性肺水肿等。
高血压:不作为
原发性高血压的首选药,但当噻嗪类药物(如氢氯噻嗪)疗效不佳时,尤其是当出现
高血压危象或伴有肾功能不全时,应用布美他尼尤为适用。
预防急性肾衰竭:用于各种原因(如失水、中毒、休克、麻醉意外以及循环功能不全等)导致的肾脏血流灌注不足,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少
急性肾小管坏死的机会。
其他用途:
高钾血症及
高钙血症;稀释性低钠血症,尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时;
抗利尿激素分泌过多症(SIADH);急性药物或毒物中毒,如巴比妥类药物中毒等。
药物起效时间
布美他尼一般口服后30~60分钟显效,达到血浆浆峰浓度时间(tmax)为1~2小时;静脉注射约5分钟开始利尿,tmax为30分钟。
药物维持时间
布美他尼口服作用持续时间4~6小时,静脉注射持续3.5~4小时,该药物的半衰期为60~90分钟,请遵医嘱使用。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
禁用情况
不能排尿者禁用。
肝昏迷患者禁用。
严重脱水者禁用。
严重电解质失衡(低钾或低镁)者禁用。
对本品以及磺胺药、噻嗪类利尿药过敏者禁用。
妊娠三个月以内的孕妇禁用。
慎用情况
严重肾功能损害者慎用。
无尿者慎用。
糖尿病患者慎用。
严重肝损害者慎用。
胰腺炎或有此病史者慎用。
前列腺肥大患者慎用。
运动员慎用。
哺乳期妇女慎用。
小儿慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇:可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎儿肾孟积水,延缓胎儿生长和骨化,流产和胎儿死亡率升高。
哺乳期女性:可经乳汁分泌,对婴儿产生不利影响,故哺乳期妇女慎用。
儿童:在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长,小儿应在医生指导下慎重使用。
老人:老年人应用本品时发生低血压、
电解质紊乱,
血栓形成和肾功能损害的风险增高,需要在医生指导下慎重使用。
不良相互作用
禁止联用
目前尚无权威资料指导布美他尼不能与哪些药物联用,如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
与肾上腺糖、盐皮质激素,
促肾上腺皮质激素及雌激素合用,能降低布美他尼的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
与非甾体类消炎镇痛药合用,能降低布美他尼的利尿作用,肾损害机会也增加,与前者抑制前列腺素合成,减少
肾血流量有关。
与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。
与
氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。
与多巴胺合用,利尿作用加强。
饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强布美他尼的利尿和降压作用。
与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。
与治疗痛风药如
别嘌醇、丙磺舒等合用,布美他尼可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,合用时,痛风药的剂量应作适当调整。
与降糖药合用,降低降血糖药的疗效。
与抗凝药物(华法林)和抗纤溶药物(
氨甲苯酸)合用,会降低抗凝和抗纤溶作用,主要是布美他尼利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
布美他尼加强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。
与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。
与抗
组胺药物如
苯海拉明合用,耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。
与锂合用,肾毒性明显增加,应尽量避免。
与
水合氯醛合用,静注布美他尼可致出汗、面色潮红和血压升高,此与
甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。
与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。
布美他尼为处方药药品,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等,不得擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:1mg/片。
注射剂:0.5mg/支,1mg/支。
具体用法
用法
布美他尼可口服、静脉注射和肌内注射,关于不同人群、不同疾病的具体用法、用量可咨询医生和参见不同制剂的药品说明书。
用量
口服制剂
成人:治疗水肿性疾病或高血压,口服起始每日0.5~2mg(半片~2片),必要时每隔4~5小时重复,最大剂量每日可达10~20mg(10~20片)。也可间隔用药,即隔1~2日用药1次。
小儿:口服一次按体重0.01~0.02mg/kg,必要时4~6小时1次。
注射剂
静脉注射浓度为0.1mg/ml,肌内注射浓度为0.25~0.5mg/ml。
成人:治疗水肿性疾病或高血压,静脉或肌内注射起始0.5~1mg,必要时每隔2~3小时重复,最大剂量为每日10mg。治疗急性肺水肿,静脉注射起始1~2mg,必要时隔20分钟重复,也可2~5mg稀释后缓慢滴注(不短于30~60分钟)。
小儿:肌内或静脉注射一次按体重0.01~0.02mg/kg,必要时4~6小时1次。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物1 mg,患者8时服用1 mg一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服1 mg,并于20时正常服用1 mg药物即可。
无需补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物1 mg,患者8时服用1 mg一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用1 mg药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
服用过量的症状可能包括极度头晕或虚弱、神志不清、食欲不振、
胃痉挛和呕吐等。
处置:应即刻就医采取洗胃、观察并给予水、电解质支持疗法,透析不能清除,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
出现严重过敏、休克、低血压、
肝功能异常、听力障碍等不良反应时需立即停止使用布美他尼,症状严重时需及时就医。
布美他尼使用疗程结束,可以在医生指导下停用。
不良反应的表现
常见的不良反应
常与水、
电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、
低钾血症、
低氯血症、低氯性碱中毒、
低钠血症、
低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少见的不良反应
有过敏反应(包括
皮疹、甚至心脏骤停)、头晕、头痛、
纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等。
升高血钙,可引起肾结石。
偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。
大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛等。
不良反应的处理方法
耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),多为暂时性,少数为不可逆性,可以通过减慢速度或者停用来处理。
出现轻微的症状如恶心、呕吐、肌肉疼痛及头昏等,可以不做处理,密切监测。
如用药后出现严重不良反应如休克、骨髓抑制、
肝功能异常等,请立即停药并及时咨询医生或药师或到医院就诊。
药物贮存
遮光,密封保存。
药品需存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
布美他尼性状发生改变时禁止使用。
监测血钠、血钾及肾功能,尤其是有出现此类症状危险的患者。用药时出现低血钾应补钾或合用保钾利尿药。
可增加近曲小管对钙的再吸收,使血钙升高。
肾功能不全病人使用大剂量时,可能发生皮肤、粘膜及
肌痛;大多数持续1~3小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久,应停药。
可加强降压药的作用故治疗高血压病人水肿时,宜减少降压药的用量。
不宜将布美他尼加入酸性输液中静滴,以免发生沉淀。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。