本品为复方制剂,其组分为
布地奈德和
富马酸福莫特罗。
布地奈德是糖皮质激素,有抗炎、抗过敏、止痒、抗渗出作用。富马酸福莫特罗是选择性β
2肾上腺素受体激动剂,有速效、长效舒张支气管平滑肌及抗炎作用。
适应证
哮喘
适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2受体激动剂的哮喘患者的常规治疗。
适用于吸入皮质激素和"按需"使用短效β2受体激动剂不能很好地控制症状的患者。
适用于应用吸入皮质激素和长效β2受体激动剂,症状已得到良好控制的患者。
慢性阻塞性肺疾病
适用于使用支气管扩张剂后FEV1(第一秒用力呼气量)<70% 预计正常值的慢性阻塞性肺疾病患者(包括
慢性支气管炎及
肺气肿)和尽管规范使用支气管扩张剂治疗仍有急性加重史的患者的对症治疗。
药物起效时间
本品为复方制剂,其中福莫特罗约2分钟起效,布地奈德的起效时间目前尚没有明确数据,请遵医嘱用药。
药物维持时间
各成分维持时间不同,福莫特罗单剂量至少可维持12小时,布地奈德的成人半衰期为2小时,儿童为1.5小时,本品每日用药1~2次,请遵医嘱用药。
药物联用
本品联合应用吸入皮质激素和长效β2受体激动剂,可作为哮喘患者的常规治疗。
禁用情况
不建议6岁以下儿童使用本品。
慎用情况
过敏体质者慎用。
运动员慎用。
甲状腺毒症患者慎用。
糖尿病患者慎用。
特发性瓣膜下主动脉狭窄患者慎用。
严重高血压患者慎用。
动脉瘤或其他严重心血管疾病,如缺血性心脏病、快速性心律失常或严重
心力衰竭患者慎用。
QTc间期延长的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:在怀孕期,本品仅用于益处大于潜在危险时,此时应使用能适当控制哮喘的最低有效剂量的药物。
哺乳期女性:仅在对母亲的预期利益大于对小孩的可能的危险时,才可将本品用于哺乳期女性。
儿童:不建议6岁以下儿童使用本品。对于长期使用吸入皮质激素的儿童,建议定期监测身高情况。
假如生长变缓,应对治疗进行再评估。如果可能,将吸入皮质激素剂量减至维持有效控制哮喘症状的最低剂量;使用前应仔细权衡皮质激素治疗的益处和可能造成生长抑制的风险。
老年人:老年人不需要调整剂量,应在医生指导下用药。
不良相互作用
如果必须合并使用抑制剂和布地奈德,两药使用的间隔时间应尽量长,在患者使用CYP3A4强抑制剂期间,不建议使用本品维持、缓解治疗。
β受体阻滞剂:β受体阻滞剂能减弱或抑制福莫特罗的作用。故本品不应与β受体阻滞剂(包括滴眼液)合并使用,除非有充足的理由。
左旋多巴、左甲状腺素、催产素和
乙醇:可损害心脏对β
2拟交感神经药的耐受性。
卤代烃类药物:同时接受卤代烃类药物麻醉时,发生心律不齐的危险增高。
β
肾上腺素药物:同时使用其他β肾上腺素药物有潜在的协同作用,应慎用。
洋地黄毒苷:对于正在使用洋地黄毒苷的患者,低钾血症使其发生心律失常的可能性增加。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间。
剂型规格
吸入粉雾剂
160μg(布地奈德):4.5μg(富马酸福莫特罗)/吸,60吸/支。
320μg(布地奈德):9μg(富马酸福莫特罗)/吸,60吸/支。
具体用法
用法
首先要打开外面的盖子,然后捏住底部,用另一只手来转动瓶身的中间,听到“咔哒”声,说明完成一次装药,先呼气。
然后将吸嘴置于齿间,用双唇包住吸嘴用力且深长的吸气;再将吸嘴从嘴部移开,继续屏气5秒钟后恢复正常呼吸。
如需2吸重复以上操作即可。
用量
哮喘
常规治疗用量如下。
成人(18岁和18岁以上):1~2吸/次,一日2次。有些患者可能需要使用量达到4吸/次,一日2次,每吸160μg布地奈德。
青少年(12~17岁):1~2吸/次,一日2次,每吸160μg布地奈德。
儿童(6岁和6岁以上):2吸/次,一日2次,每吸80μg布地奈德。
6岁以下儿童:因现有数据有限,不建议6岁以下儿童使用本品。
维持治疗用量如下。
成人和青少年(12岁和12岁以上):推荐的维持剂量为每天2吸,可以早晚各吸入1吸,也可以在早上或晚上一次吸入2吸。
对于某些患者,维持剂量可为每天2次,每次2吸。在有症状出现的情况下,额外吸入一吸。如果在使用几分钟后,症状仍然没有得到缓解,需再另加一吸。单次使用不得超过6吸,每吸160μg布地奈德。
每日总剂量通常不需要超过8吸,但可暂时使用到12吸。强烈建议每日使用需要超过8吸的患者去就诊,应该再次评估患者并重新考虑调整维持用药。
12岁以下儿童:不建议儿童使用本品维持、缓解疗法。
慢性阻塞性肺疾病
成人:2吸/次,一日2次,每吸160μg布地奈德。
药物漏用
由于本品为复方制剂,其重要起效成分布地奈德为糖皮质激素,如果按每日一次用药,在当日发现漏用后应立即补吸,次日发现则不必补吸。
如果按每日2次用药,在发现漏服后应立即按量补用,若在下次用药时才发现漏用,该次应用加倍剂量,此后仍按原规定时间、剂量用药。
药物过量
过量表现如下:
福莫特罗过量很可能导致β
2受体激动剂的典型表现:
震颤、头痛、心悸。单个病例报告的症状有高血糖症、
低钾血症、QTc间期延长、心律失常、恶心和呕吐。
布地奈德急性过量时,即使剂量很大,一般也不会有临床问题。长期高剂量使用可能会出现肾上腺皮质激素的全身作用,如肾上腺皮质功能亢进和肾上腺皮质功能抑制。
处理措施:若因药物中福莫特罗部分过量导致本品治疗中止,应考虑提供相应的吸入糖皮质激素治疗;其他情况可给予支持治疗和对症治疗。
药物停用
在停用本品时需要逐渐减少剂量,不能突然停止使用。
用药后可能发生反常的
支气管痉挛现象:在吸入药品后哮鸣和气短立刻加重。出现这种情况时,应停止使用本品,重新评价治疗方案,必要时使用其他疗法。
不良反应的表现
因为本品含有
布地奈德和
福莫特罗,这两种药物的不良反应在使用本品时均可出现。两药合并使用后,不良反应的发生率并未增加。
最常见的不良反应是β
2受体激动剂治疗时,所出现的可预期的药理学不良反应,如
震颤和心悸。这些反应通常是轻度的并在治疗后的几天内消失。
内分泌系统异常:库欣(Cushing))综合征、肾上腺抑制、生长迟缓、骨密度下降。
精神异常:攻击行为、精神运动功能亢进、焦虑、睡眠障碍、抑郁、行为异常(主要见于儿童)。
神经系统异常:头痛、震颤、头晕和味觉异常。
心血管异常:血压变化,心律失常(如房颤、
室上性心动过速、期外收缩),心绞痛,QTc间期延长。
呼吸系统及咽喉异常:轻度喉部刺激,咳嗽,声音嘶哑,
支气管痉挛。
胃肠道紊乱:恶心、呕吐。
运动系统异常:肌痉挛。
不良反应的处理方法
感染:若出现口咽部念珠菌感染,通常采用局部抗真菌治疗,无需中止吸入皮质类固醇,患者在按需吸入后用水漱口;若出现肺炎,应及时就医治疗。
免疫系统异常:应避免搔抓,症状严重者需及时就医,遵医嘱对症治疗,必要时进行抗过敏治疗。
内分泌系统异常:应对治疗进行再评估,如果可能,将吸入皮质激素剂量减至维持有效控制哮喘症状的最低剂量。
代谢和营养紊乱:应及时就医,遵医嘱对症治疗,如补钾、服用降糖药。
精神异常:应及时就医,对症治疗,如服用抗精神病类药物。
神经系统异常:可能是糖皮质激素疗效不足所致,必要时遵医嘱增加口服糖皮质激素剂量;若不是糖皮质激素疗效不足所致,建议患者不要活动,卧床休息。若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
心血管异常:情况严重者应及时去心内科就诊,完善
心电图等相关检查,遵医嘱治疗。
呼吸系统及咽喉异常:若出现轻度喉部刺激、咳嗽、声音嘶哑,一般无需特殊处理;反常性支气管痉挛发生时应即刻采用一种快速起效的吸入用支气管扩张剂进行治疗,同时停止使用本品,重新评价治疗方案,必要时使用其他疗法。
胃肠道紊乱:恶心、呕吐等症状可能是糖皮质激素疗效不足所致。必要时,遵医嘱增加糖皮质激素剂量。
皮肤和皮下组织异常:一般无需特殊处理,会自行缓解。若症状不缓解或加重,及时就医。
运动系统异常:应及时就医,对症治疗。
药物贮存
本品贮藏温度应低于30℃,密闭保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误用。
其他
在停用本品时需要逐渐减少剂量,不能突然停止使用。
如果发现治疗无效,或所需剂量超出本品的最高推荐剂量,患者应寻求医生帮助。快速支气管扩张剂用量的增加表明潜在病情有所加重,应重新评估哮喘治疗。
突然或进行性的哮喘或
慢性阻塞性肺疾病症状加重并具有危及生命的可能性,患者需要紧急的医疗处理。在这种情况下,应考虑需要增加皮质激素治疗,例如一个疗程的口服皮质激素,或在有感染时加用抗生素。
建议患者随身携带缓解症状的吸入药品。
患者需注意,即便无症状时,也应按处方要求吸入维持剂量的本品。
一旦哮喘症状得到控制,要考虑逐步减少本品的剂量。当治疗减量时,患者的定期随访是非常重要的。应给予本品最低有效剂量。
不能在哮喘急性发作、症状明显加重、或者急性恶化的时候开始使用本品治疗。
使用本品治疗时,可能出现严重的哮喘相关的不良事件和哮喘急性发作。如果开始使用本品后,哮喘症状未得到控制或出现加重,患者应继续治疗,并及时就医。
任何吸入皮质激素都可发生全身作用,特别是在长期、高剂量使用时。这些作用在吸入治疗时的发生率要比口服皮质激素低得多。
对于那些同时存在其他导致骨质疏松危险因素的患者,长期高剂量使用本品时,应该考虑对骨密度的潜在影响。
辅助性全身皮质激素或吸入
布地奈德治疗不得突然停止。
为了减少口咽部念珠菌感染的风险,患者应在每次治疗用药后用水漱口。
当对QTc间期延长的患者予以治疗时,应小心观察。
福莫特罗本身可能导致QTc间期的延长。
对于活动性或隐匿性肺结核、呼吸道真菌和病毒感染的患者,吸入皮质激素的必要性和剂量需重新评估。
和所有的β2受体激动剂一样,糖尿病患者需要增加对血糖的控制。
本品含有乳糖(<1mg/吸)。正常情况下,此剂量对乳糖不耐受患者不会有问题。辅料乳糖含有少量的牛乳蛋白质,可导致
变态反应。
本品对驾驶和操作机器能力无影响或仅有可忽略的影响。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。