本品是抗艾滋病药,是由比克替拉韦钠、
恩曲他滨、富马酸丙酚
替诺福韦三种药物组成的复方制剂,具有阻断HIV病毒复制的作用,用于治疗成人人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染。
适应证
适用于作为完整方案治疗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染的成人,且患者目前和既往没有对整合酶抑制剂类药物、恩曲他滨或替诺福韦产生病毒耐药性。
药物起效时间
本品口服后,比克替拉韦2~4小时血药浓度可达到峰值,恩曲他滨1.5~2小时血药浓度可达到峰值,富马酸丙酚替诺福韦0.5~2小时血药浓度可达到峰值,药物在达到峰值之前已经开始起效。
药物维持时间
本品为复方制剂,3种药物成分在人体内的代谢时间各不相同,综合来看本品每天服用一次,可持续24小时发挥抗病毒作用。
药物联用
本品自身即为3种抗病毒药物(比克替拉韦钠、恩曲他滨、富马酸丙酚替诺福韦)联合应用的药物组合。该药物组合具有降病毒快速、耐药屏障高、毒副作用少、依从性高等优势,是效果较好的抗艾滋病单片制剂完整方案。
比克恩丙诺片阻断艾滋病感染效果好吗?
比克恩丙诺片阻断艾滋病感染效果较好。
临床对照试验数据显示,使用比克恩丙诺片的受试者第48周时,HIV-1RNA<50拷贝/ml,达到94%,该数据指标不劣于
阿巴卡韦/多替拉韦/
拉米夫定组和多替拉韦+恩曲他滨/丙酚替诺福韦组。
比克恩丙诺片是抗反转录病毒药比克替拉韦、恩曲他滨和丙酚替诺福韦组成的固定剂量复方制剂。三种药物通过不同作用机制,协同阻断HIV-1前病毒形成和病毒增殖,进而阻断艾滋病感染。
禁用情况
对本品活性成分或任一辅料出现超敏反应者禁用。
肌酐清除率估计值(CrCl)低于30mL/分钟的患者,不建议开始本品治疗。
不推荐将本品用于重度肝功能损害患者。
慎用情况
HIV和HBV(乙肝病毒)合并感染者慎用。
肝功能障碍患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品在孕妇人群使用的数据有限,大量关于妊娠女性的数据(超过1000例暴露结局)表明未出现与
恩曲他滨相关的畸形或胎儿/新生儿毒性。但建议只有当对胎儿的潜在效益大于潜在风险时,才能在孕期遵医嘱使用本品。
哺乳期女性:本品中恩曲他滨会分泌到人乳中,但尚不明确在新生/婴儿中的影响,不建议母乳喂养期间使用本品。为避免将HIV传播给婴儿,HIV感染女性在任何情况下都不应进行母乳喂养。
儿童:尚未确定比克恩丙诺片在18岁以下儿童中的安全性和疗效。
老年人:老年患者无需调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
本品不应在空腹状态下与含有镁/铝的抗酸剂或铁补充剂同时合用。本品应在含镁和/或铝的抗酸剂给药前至少2小时服用。
比克恩丙诺片不应与其他抗反转录病毒药品合用。
谨慎联用
美沙酮与本品应谨慎合用。
二甲双胍:中度肾功能损害患者出现
乳酸性酸中毒的风险增加,合用给药时,应进行密切监测。需要时,应对二甲双胍进行剂量调整。
剂型规格
片剂:每片含比克替拉韦钠(以比克替拉韦计)50mg,
恩曲他滨200mg,富马酸丙酚
替诺福韦(以丙酚替诺福韦计)25mg。
具体用法
用法
口服,温开水送服。
本品可随食物或不随食物服用。
不应咀嚼、碾碎或掰开薄膜衣片。
用量
每日一次,每次1片。
药物漏用
如果患者在通常的服药时间后18小时内漏服一剂本品,患者应尽快补服比克恩丙诺片,并恢复正常给药时间表。如果患者漏服一剂本品的时间超过18小时,则患者不应服用的剂量,仅恢复通常的给药时间表即可。
如果患者在服用本品后1小时内呕吐,应补服一片本品。如果患者在服用本品后超过1小时出现呕吐,则患者无需补服,下一次给药时间正常服用即可。
药物过量
本品药物过量无特定解毒剂,如果发生药物过量,必须立即就医,由医生进行监测是否出现中毒迹象,包括监测
生命体征以及观察患者的临床状态,并进行一般支持性治疗。
由于比克替拉韦与血浆蛋白高度结合,因此不太可能通过血液透析或
腹膜透析显著去除该药物。
恩曲他滨可通过血液透析去除,在恩曲他滨给药1.5小时内开始的3小时透析期间,可去除约30%的恩曲他滨剂量。
替诺福韦可通过血液透析有效去除,提取系数约为54%。尚不清楚腹膜透析能否清除恩曲他滨或替诺福韦。
药物停用
如果有
乳酸性酸中毒或显著的肝毒性(可能包括肝肿大和脂肪变性,即便氨基转移酶没有显著升高),应当暂停本品治疗。
患者出现肾毒性症状,应当暂停本品治疗。
不良反应的表现
最常见的不良反应:头痛、腹泻、恶心。
常见的不良反应:抑郁、噩梦、疲劳。
不良反应的处理方法
服用本品出现腹泻、恶心呕吐等胃肠道不良反应时,大部分使用者可以耐受。饭后2小时服药或与食物同服,可降低胃肠道不良反应的发生概率。避免食用生、冷、辛辣食物以及保持良好的情绪,有助于预防胃肠道不良反应的发生。
保证充足的休息时间、作息规律,有助于避免出现焦虑、睡眠障碍等神经系统症状。如果症状持续加重,应及时就医,由医生指导用药。
出现皮疹、瘙痒等皮肤症状,应注意保持皮肤清洁干燥,瘙痒者避免抓挠。
患者在出现关节疼痛、关节僵硬或活动困难时,应及时就医治疗。
药物贮存
本品应在30℃下密闭保存。
需将本品放于儿童接触不到的地方。
其他
本品应由HIV疾病管理经验丰富的医生发起治疗指导用药。
虽然已经证明抗反转录病毒治疗的有效病毒抑制作用可显著降低性行为传播的风险,但是不能排除仍有残余风险。应该按照国家指导原则采取预防措施防止传播。
本品或任何其他抗反转录病毒治疗均不会治愈HIV感染,患者仍可能会出现机会性感染和其他HIV感染并发症。因此,应由具备HIV相关疾病治疗经验的医生继续对患者进行密切的临床观察。
应在开始使用本品治疗前检测是否合并乙型肝炎病毒(HBV)感染,以防停用本品后导致肝炎严重急性加重。
对于停用本品的HIV-1和HBV合并感染者,严密监测肝功能,包括至少持续数月的临床及实验室随访。如果条件适当,可能需要进行抗乙型肝炎病毒治疗。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。