本品为非甾体类抗雄激素药,可与雄激素受体结合,抑制雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤萎缩,从而发挥抗前列腺癌的作用,用于治疗前列腺癌。
适应证
每日150mg:用于治疗不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗的局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者。
药物起效时间
该药物起效时间目前尚没有明确数据,与患者的病情及个⼈体质等因素有关。请遵医嘱服用。
药物维持时间
(S)-对映体比(R)-对映体消除较为迅速,(R)-对映体血浆清除半衰期为1周,本药非常适合每日1次服用。药物需持续使用才能保证对
肿瘤细胞的持续作用。
药物联用
与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物联合应用治疗晚期前列腺癌。
使用本品对驾驶和操作机器能力有影响吗?
本品不会影响患者驾驶及操作机器的能力。但应注意,因偶尔可能会出现嗜睡,有过此类作用的患者在精细及危险操作时应予以注意。
使用该药期间应该特别注意什么问题?
罕见情况下,服用150mg的患者可发生光敏反应。应告知患者用药期间避免直接暴露于过强的阳光或紫外线下,可考虑涂抹防晒霜。如光敏反应持续时间较长和/或较严重,应当对症治疗。
禁用情况
对本品活性成分或任意一种辅料过敏者禁用。
有遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或
葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者不得服用本品。
儿童禁用。
女性禁用。
慎用情况
特殊人群用药
孕妇:本品禁用于女性,更不能用于孕妇。
哺乳期女性:本品禁用于女性,更不能用于哺乳期女性。
儿童:本品仅有在成人中应用的经验,禁用于儿童。
老人:用药与成人一样,应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
谨慎联用
CYP3A4代谢药物:本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。
环孢菌素和钙通道阻滞剂:本品与这类药物联合应用时应谨慎;当出现药效增加或药物不良反应迹象时,可能需要减低这些药物的剂量。与环孢菌素合用时,在治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。
抑制药物氧化的药物:如
西咪替丁和
酮康唑等,本品与这类药物合用时,理论上可引起本品血浆浓度增加,从而增加药物的副作用。如同时使用时应谨慎。
香豆素类抗凝剂:本品与香豆素类抗凝剂(如华法林等)可竞争蛋白结合点,导致
凝血酶原时间过度延长,增加出血的风险。已接受香豆素类抗凝剂治疗的患者如开始服用本品,应密切监测凝血酶原时间。
延长
QT间期的药物:由于雄激素剥夺治疗可能会延长QT间期,本品与已知会延长QT间期或能诱导尖端扭转型室性心动过速的药物合用时应谨慎,包括美沙酮、ⅠA类(如
丙吡胺、
奎尼丁等)或 Ⅲ类(如索他洛尔、
伊布利特、胺碘酮、
多非利特)抗心律失常药、抗精神病药、莫西沙星等。
LHRH激动剂:本品与LHRH激动剂合用时有降低糖耐量的风险,从而可引发糖尿病或引发糖尿病患者血糖失控。
本品需在医生或药师指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
片剂:50mg/片;150mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量温水送服。
本品可与或不与食物同服,但推荐在一天同一时间用药。
用量
50mg每日
成人(包括老年人):一次50mg,一天一次,用本品治疗应在开始用LHRH类似物治疗之前至少3天开始,或与外科
睾丸切除术治疗同时开始。
肾损害:无需调整剂量。
肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度
肝损伤的病人可能需要医生调整剂量。
150mg每日
成人(包括老年人):一次150mg,一天一次。
本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。
肾损害:无需调整剂量。
肝损害:轻度肝损害的病人无需调整剂量,中、重度肝损伤的病人可能需要医生调整剂量。
药物漏用
本品每日服用一次,在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
过量症状:目前暂时没有人类使用过量的资料,过量使用时会发生哪些不良事件尚不明确。
处理措施:暂无权威资料记录过量使用的处理经验,没有特效的解药,应该对症治疗。透析可能没有帮助,应在对症处理的基础上,密切观察。
药物停用
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
任何时候患者出现
黄疸,或者ALT升高超过正常值上限2倍,应立即停用,并随访监测肝功能。
在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时,对于出现客观疾病进展伴有前列腺特异性抗原(PSA)升高的患者,应考虑停止用药。
不良反应的表现
血液及淋巴系统疾病:贫血。
代谢和营养疾病:食欲降低。
神经系统疾病:头晕、嗜睡。
血管疾病:潮红。
呼吸,胸廓和纵隔疾病:间质性肺病(已有致命结局的报道)。
胃肠道疾病:腹痛、便秘、恶心、消化不良、肠胃气胀。
皮肤和皮下组织疾病:脱发、
多毛症/毛发再生、皮肤干燥、瘙痒、
皮疹、罕见光敏反应。
全身和用药局部疾病:乏力、水肿,胸痛。
体格检查:体重增加。
不良反应的处理方法
肝功改变多为一过性的,罕有严重情况,继续治疗或中止治疗均可逐渐消退或改善。
大多数接受本品150mg单药治疗的患者报告男子乳腺发育和/或乳房疼痛,上述症状较严重,治疗停止后,尤其是延长治疗后,男子乳腺发育无法自行缓解。
出现肝炎或明显的肝酶升高时应停止用药。
有提示
肝功能不全的临床症状或体征出现,如恶心、呕吐、腹痛、乏力、厌食、
流感样症状、黑尿、黄疸、或右上腹触痛等,应立即检测血清转氨酶水平,特别是ALT。
任何时候患者出现黄疸,或者ALT升高超过正常值上限2倍,应立即停用本品,并随访监测肝功能。
对于出现光敏反应者应避免直接暴露于过强的阳光或紫外线下,可考虑涂抹防晒霜。如光敏反应持续时间较长和/或较严重,应当对症治疗。
如果用药期间出现药物相关不良反应疾病进展(如PSA升高或影像学改变)或其他严重危险性症状时,请立即到医院就诊。
药物贮存
应遮光、密封、低于30℃保存。
存放在儿童接触不到的地方。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
患者和/或其伴侣在服用本品治疗期间和治疗后130天内应采取充分的避孕措施。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。