比卡鲁胺为非甾体类雄激素受体抑制剂,是一种抗雄激素药物,可通过与靶组织中的细胞质雄性激素受体相结合,使雄性激素的作用完全被抑制。用于治疗对雄性激素敏感的前列腺癌。
适应证
用于治疗不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗的局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者。
药物起效时间
该药物起效时间目前尚没有明确数据,与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关。请遵医嘱服用。
药物维持时间
比卡鲁胺的药物维持时间尚不明确,本品每日一次,具体请遵医嘱用药。
药物联用
本品与促黄体生成激素释放激素类似物联合应用,可用于治疗晚期前列腺癌。
使用本品对驾驶和操作机器能力有影响吗?
比卡鲁胺不会影响患者驾驶及操作机器的能力,但是需要注意的是,因偶尔可能会出现嗜睡,所以,有过此类不良反应的患者最好避免驾驶汽车或操作机器。
禁用情况
对本品活性成分或任意一种辅料过敏者禁用。
女性患者禁用。
遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或
葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者禁用。
儿童禁用。
慎用情况
有中、重度肝损害的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品禁用于女性,且动物试验发现本品还可影响胎仔发育,所以孕妇应禁用本品。
哺乳期女性:本品禁用于女性,且动物实验发现本品可影响子代发育,所以哺乳期女性应禁用本品。
儿童:目前尚无儿童使用本品的研究资料,应禁用本品。
老人:因目前缺乏老年患者使用本品的研究和临床经验有限,所以应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
比卡鲁胺禁止与
特非那定,
阿司咪唑或西沙比利药物联合使用。
谨慎联用
CYP3A4代谢药物:本品可抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。
环孢菌素和钙通道阻滞剂:本品与这类药物联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效的情况或者发生药物不良反应迹象时,可能需要将这些药物的剂量减低。对联合使用环孢菌素时,推荐在本品治疗开始或结束后,应密切监测血浆浓度以及临床状况。
抑制药物氧化的药物:本品与抑制药物氧化的其他药物,如
西咪替丁、
酮康唑联合使用时应谨慎。这些药物可以引起本品血浆浓度增加,从而增加药物的副作用。
香豆素类抗凝剂:本品能够竞争香豆素类抗凝剂(如华法林)的蛋白结合位点,导致
凝血酶原时间过度延长,增加出血的风险。因此建议已经接受香豆素类抗凝剂治疗的患者,如果开始服用本品,应密切监测凝血酶原时间。
LHRH 激动剂:本品与LHRH 激动剂合用时有降低糖耐量的风险,从而可引发糖尿病或引发糖尿病患者血糖失控。
延长
QT间期的药物:本品可能会延长QT间期,与已知可能延长QT间期或者能够诱导尖端扭转型室性心动过速的药物(如:胺碘酮、索他洛尔、
多非利特、
伊布利特、
奎尼丁、莫西沙星、抗精神病药物等)联用时应谨慎。
特别提示:如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:50mg/片;150mg/片。
胶囊剂:50mg/粒。
具体用法
用法
片剂:口服,用水送服。
胶囊剂:口服,用水送服,整体服用,不能分开、压碎、咀嚼或溶解后服用。
用量
联合用药用于治疗晚期前列腺癌
成年男性(包括老年人):一次50mg,一日1次,应在开始应用LHRH类似物之前至少3天开始服用,或与外科睾丸切除术治疗同时开始服用。
单药用于前列腺癌
用于局部晚期、无远处转移前列腺癌患者的治疗,这些患者不适宜或不愿接受外科的去势术或者其他的内科治疗。
成年男性(包括老年人):一次150mg,一日1次。
应持续服用2年以上或到疾病进展为止。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第2天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
暂无权威资料记录过量使用的处理经验,请遵医嘱服用,如不慎过量,应立即就医,由医生进行对症治疗等救治。
药物停用
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
在每日150mg治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时,对于那些出现客观疾病进展并且伴有前列腺特异性抗原(PSA)升高的患者,应停止使用本品。
应用期间,如果患者出现
黄疸,或者谷丙转氨酶升高超过正常值上限的2倍,应停止用药,并且随访监测患者肝功能。
不良反应的表现
皮肤黏膜系统反应:面色潮红、瘙痒、脱发、
皮疹、出汗、多毛、皮肤干燥、光敏反应。
消化系统反应:腹泻、恶心、呕吐、畏食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气、暂时性肝功改变(转氨酶升高、
黄疸)。
神经系统异常:头晕、失眠、嗜睡、头痛等。
内分泌异常:糖尿病、高血糖等。
全身性异常:乏力、周围性水肿、体重增加或减轻、寒战。
血液及淋巴系统疾病:贫血。
代谢和营养疾病:食欲降低。
其他异常:乳房触痛和男性乳房女性化、呼吸困难、贫血、胸痛、
骨盆痛。
不良反应的处理方法
发生皮肤皮疹、瘙痒时,应避免搔抓并就医,在医师指导下进行抗过敏药;如果出现
多毛症、脱发时,应及时就医,由医生进行对症、支持治疗。
发生消化系统不良反应时,可清淡饮食,如果症状持续,应及时就医。
发生神经系统反应时,多休息,如果症状不能缓解或出现加重,应及时就医,由医生进行对症、支持治疗。
发生生殖泌尿系统不良反应时,应及时就医,由医生进行对症、支持治疗,如果症状严重,可在医生的指导下减量或停药。
发生心力衰竭、呼吸困难时,需立即拨打急救电话,送往医院抢救,也可在医生指导下,就地抢救。
药物贮存
应遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
比卡鲁胺可能会引起精子的形态改变,在用药期间和治疗后130天内,应采取充分的避孕措施。
服用150mg的患者可发生光敏反应。应告知患者在用药期间应避免直接暴露于过强的阳光或者紫外线下,可涂抹防晒霜。如光敏反应持续的时间比较长和/或比较严重的话,应当给予对症治疗。
比卡鲁胺可能会导致糖耐量降低,如患者本身患有糖尿病,其血糖可能不能良好控制,用药期间,应监测患者血糖情况。
用药前请咨询医生,切勿自行随意使用。治疗开始时应接受专业人士的密切监测。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。