苯妥英钠为Ⅰ
b类轻度钠离子阻滞剂,具有抗心律失常和抗癫痫作用;可抑制心室、心房的异位节律点;还可抗
神经痛、松弛骨骼肌、抑制皮肤成纤维细胞合成或分泌
胶原酶等。
适应证
苯妥英钠片作为抗癫痫药,用于治疗全身强直-阵挛性癫痫发作(大发作)、单纯部分性癫痫发作(局限性发作)、复杂部分性癫痫发作(
颞叶癫痫、精神运动性发作)和
癫痫持续状态,但对失神性发作(小发作)无效。
苯妥英钠片可稳定细胞膜和减少突触传递,常用于治疗
三叉神经痛、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍(比如焦虑、发怒或失眠等兴奋过度的行为障碍)、隐性营养不良性大疱性表皮松解、三环类抗抑郁药过量时出现的心脏传导障碍、肌强直症等。
药物起效时间
苯妥英钠片口服吸收慢而不规则,通常口服单剂量4~12小时后达血药峰浓度(Cmax),而药物在此时间之前已经开始起效。
药物维持时间
苯妥英钠片的维持时间随剂型不同而异,个体差异较大,口服半衰期为7~42小时(平均22小时),长期服药的口服半衰期15~95小时。
药物联用
常用复方制剂
复方妥英
麻黄茶碱片:苯妥英钠与
马来酸氯苯那敏、
盐酸麻黄碱、咖啡因、
可可碱、茶碱、
颠茄流浸膏联用制成复方妥英麻黄茶碱片,可协同稳定细胞膜、松弛支气管平滑肌、改善呼吸功能,常用于缓解
支气管哮喘与慢性喘息型支气管炎引起的
支气管痉挛。
苯巴比妥钠与苯妥英钠片区别有哪些?
苯巴比妥钠与苯妥英钠片的区别在于作用特点与副作用不同。
苯巴比妥钠的抗癫痫作用较明显,尤其对
外伤性癫痫有较好疗效,也用于治疗
癫痫大发作和局限性发作。苯妥英钠片的抗癫痫作用范围较广,对全身性和部分性癫痫的疗效都较好。
除抗癫痫外,苯巴比妥钠还可以用于治疗焦虑、失眠、
运动障碍等;苯妥英钠片还可以用于治疗三叉神经痛、发作性
手足徐动症、心律失常等。
儿童长期使用苯巴比妥钠可能出现行为障碍、多动及不安等,可能对儿童的记忆力、集中力、思维能力、反应力等有不同程度的损害,还可出现嗜睡、困倦等,从而影响日常生活。
苯妥英钠片可能损害肝、肾功能,而且可以引起面容粗糙、毛发增生;但苯妥英钠片引起嗜睡、困倦等较少,通常对日常生活影响不大。
雷尼替丁与苯妥英钠片联用效果怎么样?
雷尼替丁与苯妥英钠片联用可升高苯妥英钠片的血药浓度,可能导致副作用增加。
雷尼替丁对肝药酶有抑制作用,而苯妥英钠片主要经肝药酶代谢,故两种药物联用时可使苯妥英钠片的血药浓度升高。
建议不联用雷尼替丁与苯妥英钠片,因为有引起副作用增加的风险。可用
法莫替丁代替雷尼替丁,因为法莫替丁与雷尼替丁的作用相似,而且与苯妥英钠片无类似的相互作用。
苯妥英钠片为什么禁用于癫痫?
苯妥英钠片并未禁用于癫痫,仅禁用于癫痫小发作(失神性发作),可用于全身强直-阵挛性发作、复杂部分发作、单纯部分性发作和癫痫持续状态。
苯妥英钠片为抗癫痫药和抗心律失常药,可增加细胞内钠离子流出和减少钠离子流入细胞,从而起到稳定细胞膜的作用。苯妥英钠片在治疗剂量下不产生镇静催眠作用,对癫痫大发作的作用明显,但对失神性发作无明显作用。
对于
癫痫失神性发作,建议口服
乙琥胺、
丙戊酸钠等药物进行治疗,具体请遵医嘱。
禁用情况
对苯妥英钠片及其他乙内酰脲药有过敏史者禁用。
阿斯综合征患者禁用。
Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、窦房结阻滞、
窦性心动过缓等心功能损害者禁用。
慎用情况
贫血患者慎用。
心血管疾病者(特别是老人)慎用。
糖尿病患者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
甲状腺功能异常者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
嗜酒者慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
苯妥英钠片可通过胎盘屏障,可能有致畸作用,但只要使用苯妥英钠片可能控制癫痫发作的患者,在孕期应该继续使用。
为减少出血风险,产前1个月应补充维生素K,产后应立刻为新生儿注射维生素K。妊娠期妇女应每月测定1次,产后每周测定1次血药浓度。
哺乳期妇女
苯妥英钠片可随人类乳汁排泄,母乳:血浆药物浓度比值为0.18~0.54。通常哺乳期妇女使用苯妥英钠片时应避免哺乳。
儿童
由于儿童的药物分布容积和消除半衰期随年龄变化而变化,故用药时应经常测定苯妥英钠片浓度。临床上难以评定新生儿或婴儿的苯妥英钠片中毒症状,故通常不用于新生儿或婴儿。学龄前儿童应多次监测血药浓度,好决定用药剂量和次数。
老人
老人容易发生慢性低蛋白血症,而又常常有许多合并用药,药物相互作用比较复杂,故须谨慎使用苯妥英钠片,剂量应偏低,并密切监测血药浓度。
不良相互作用
由于苯妥英钠片对肝药酶具有诱导作用,多种药物与其具有相互作用,使用其他药物时,请告诉医生您正在服用苯妥英钠片,由医生判断能否合用,请遵医嘱用药。
禁止联用
多巴胺:苯妥英钠片不宜与多巴胺联用。
谨慎联用
乙酰氨基酚:长期使用
对乙酰氨基酚时联用苯妥英钠片,可增加肝中毒的发生风险,并可使疗效减弱。
洋地黄类药(如
地高辛)、
左旋多巴、口服避孕药、
奎尼丁、
环孢素、皮质激素、雌激素、
土霉素、三环类抗抑郁药:苯妥英钠片为肝酶诱导剂,与上述药物联用时,可减弱这些药物的作用。
香豆素类药(特别是
双香豆素)、磺胺类药、
氯霉素、
异烟肼、保泰松:香豆素类药(特别是双香豆素)、磺胺类药、氯霉素、异烟肼、保泰松可能减少苯妥英钠片的代谢,从而使其血药浓度升高、毒性增加。
抗凝剂:苯妥英钠片与抗凝剂联用,开始时可增加抗凝效应,持续联用则可使抗凝效应降低。
含镁、铝或
碳酸钙等的药物:苯妥英钠片与含镁、铝或碳酸钙等的药物联用时,可能减弱苯妥英钠片的生物利用度,两者应间隔2~3小时使用。
降糖药或
胰岛素:苯妥英钠片可升高血糖,故与降糖药或胰岛素联用时需调整这些药物的剂量。
利多卡因或
普萘洛尔:苯妥英钠片与利多卡因或普萘洛尔联用可能增强对心脏的抑制作用。
叶酸:苯妥英钠片可消耗体内的叶酸,但与叶酸联用可能反而降低苯妥英钠片的浓度和作用。
苯巴比妥和
扑米酮:苯巴比妥和扑米酮对苯妥英钠片的影响变化较大,联用时应密切监测血药浓度。
丙戊酸类药:苯妥英钠片与丙戊酸类药联用有蛋白结合竞争作用,联用时应密切监测血药浓度,并调整苯妥英钠片的剂量。
卡马西平:苯妥英钠片与卡马西平联用可降低卡马西平的血药浓度。与大剂量抗精神病药或三环类抗抑郁药联用时可能出现癫痫发作,需调整苯妥英钠片的剂量。
剂型规格
片剂:50mg/片;100mg/片。
具体用法
用法
口服用药。应根据个体差异及饱和药动学特征个体化用药。饭后服药可减轻胃肠道不良反应。
用量
成人口服用量
抗癫痫:
一日250~300mg,开始时一次100mg、一日2次,在1~3周内将日剂量增至250~300mg,分3次服用。极量为一次300mg或500mg。可控制癫痫发作或达稳态血药浓度后,可改用长效(控释)制剂,一次顿服。
若癫痫频繁发作,可给予一日12~15mg/kg,分2~3次服用,每6小时服用1次,从第2日开始一次100mg(或1.5~2mg/kg),一日3次,用药直至调整至适当剂量。
抗心律失常:一日100~300mg,一次服用或分2~3次服用;或第1日服用10~15mg/kg,第2~4日减为一日7.5~10mg/kg,维持剂量为一日2~6mg/kg。
抑制
胶原酶合成:开始时一日2~3mg/kg,分2次服用,在2~3周内将剂量增至可耐受的程度,血药浓度至少达到8μg/ml。通常日剂量为100~300mg。
治疗
三叉神经痛:一次100~200mg,一日2~3次。
儿童口服剂量
抗癫痫:开始时一日5mg/kg,分为2~3次服用,可酌情调整,但日剂量不得超过250mg。维持剂量为一日4~8mg/kg或250mg/m2,分为2~3次服用,可监测血药浓度。
抗心律失常:开始时一日5mg/kg,分为2~3次服用,可酌情调整,但日剂量不得超过300mg。维持剂量为一日4~8mg/kg或250mg/m2,分为2~3次服用。
药物漏用
如果一天用药1次,漏用药物后可在当天想起时马上补用。
如果每天服药2-3次,需根据漏用药物时间决定是否补用。
若漏用药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次用药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,可在当天12点以前以原量使用,下午4点用药时间和剂量不变。
若漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补用,下次按原间隔时间用药即可。
药物过量
症状:使用苯妥英钠片过量可出现视力模糊、
复视、行走不稳、步态蹒跚或笨拙、精神紊乱、幻觉、恶心、严重眩晕或嗜睡、言语不清。
处理:尚无苯妥英钠片过量的解毒药,用药过量后应立即停药并就医,医生会给予对症和支持治疗,包括催吐、洗胃、升压、辅助呼吸、给氧、进行血液透析等。
药物停用
若出现眩晕、头痛、
眼球震颤、
共济失调、言语不清、意识模糊等中枢神经系统不良反应,可停药。
若出现剥脱性皮炎、
系统性红斑狼疮、多形糜烂性红斑、骨髓严重抑制等严重反应,应立即停药。
通常苯妥英钠片需长期使用,以控制病情发作。如果病情在一段时间内得到控制后,经过医生评估后,可遵医嘱逐渐减少苯妥英钠片的剂量,直至停药。
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道系统反应
症状:齿龈增生,长期服用或血药浓度达30μg/ml可见呕吐、恶心甚至胃炎。
神经系统反应
症状:头痛、眩晕、
共济失调、言语不清、意识模糊、
眼球震颤、行为改变、笨拙、步态不稳等。
血液系统反应
症状:粒细胞减少、
血小板减少、巨幼红细胞性贫血、出血等。
过敏反应
肌肉骨骼系统
症状:小儿长期服用苯妥英钠片可加速维生素D代谢,从而导致软骨病、骨质异常、骨折、生长缓慢等。
其他反应
症状:面容粗糙、毛发增生,可抑制
抗利尿激素、升高血糖、致癌、升高血清
碱性磷酸酶、升高谷丙转氨酶、降低甲状腺浓度等。
少见不良反应
神经系统反应
症状:失眠、头晕、一过性神经质、舞蹈症、颤搐、
震颤、肌张力不全、
扑翼样震颤等。
血液系统反应
症状:白细胞减少、紫癜。
其他反应
症状:发热、颈部或腋部
淋巴结肿大(免疫球蛋白IgA减少)。
罕见不良反应
神经系统反应
症状:小脑损伤、萎缩、步态不稳等。
血液系统反应
皮肤反应
症状:
系统性红斑狼疮、剥脱性皮炎、多形糜烂性红斑、史蒂文-约翰逊综合征、
中毒性表皮坏死松解症等。
眼部反应
泌尿生殖系统反应
症状:闭经。
不良反应的处理方法
饭后服用可减轻胃肠道系统反应。应加强口腔卫生、按摩齿龈,以防出现齿龈增生。
用药期间应密切监测是否出现神经系统不良反应,若出现此类不良反应,调整剂量或停药可消失。
可给予叶酸加维生素B12以预防或治疗巨幼红细胞性贫血。
若出现过敏反应,可给予糖皮质激素或停药等措施。
小儿用药期间应注意补充维生素D及保证充足的日光照射,以防止肌肉骨骼系统不良反应。
如出现上述其他不良反应,特别是出现剥脱性皮炎、系统性红斑狼疮、多形糜烂性红斑、骨髓严重抑制等严重反应,应立即停药并就医。
药物贮存
片剂:遮光、密封保存。
其他
长期饮酒可降低苯妥英钠片的疗效和浓度,但是使用苯妥英钠片时大量饮酒可升高血药浓度。
苯妥英钠片对诊断的干扰:使
地塞米松试验不准确;使血清
碱性磷酸酶、
丙氨酸转移酶和血糖浓度升高;血清甲状腺浓度减低,甲状腺功能试验不准确,但基础代谢不受影响。
苯妥英钠片的吸收率个体差异较大,受食物影响。
用药期间需注意检查:血象、肝功能、皮肤、血钙、口腔、脑电图、血药浓度和甲状腺功能等。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。