药物介绍
苯甲酸利扎曲坦是5-羟色胺1B/1D受体激动药,用于治疗急性偏头痛。
药物警戒:据《世界卫生组织药品通讯》2019年第4期报道,日本厚生劳动省(MHLW)及药品和医疗器械管理局(PMDA)宣布,普坦(曲坦)类药物的说明书应进行修订,增加药物过度使用引起的头痛等不良反应提示。近三年在日本收到6例由于药物的过度使用引起头痛的报告。这6例病例,不能排除药物与事件之间的因果关系。
制剂规格
苯甲酸利扎曲坦有好几种制剂和规格,它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
苯甲酸利扎曲坦片剂:5毫克;10毫克。
苯甲酸利扎曲坦口腔崩解片:5毫克;10毫克。
用途
苯甲酸利扎曲坦主要用于治疗急性偏头痛,对有或无先兆及与月经相关的偏头痛均有效,能减轻头痛、逆转功能性障碍。
如何用药
苯甲酸利扎曲坦为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
初始口服剂量为5毫克或10毫克,如无效可在2小时后重复给药。常规剂量为5-10毫克,一天最高剂量为30毫克。
对已预防性服用
普萘洛尔的患者,初始剂量为5毫克,如无效可在2小时后重复给药。常规剂量为5毫克,一天最高剂量为15毫克。
儿童常规剂量:偏头痛的紧急治疗,口服给药,6~17岁的儿童,依据患者体重给药,体重小于40千克的患儿,一次5毫克;体重大于或等于40千克的患儿,一次10毫克。
用药须知
禁止用药
严重肝肾损伤者禁用;
偏瘫或基底部偏头痛患者禁用;
未经控制的高血压患者禁用;
正在使用或两周内使用过
单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者禁用。
谨慎用药
存在冠状动脉性心脏病危险因素(糖尿病、肥胖症、吸烟、
高胆固醇血症、有冠状动脉疾病的家族史、40岁以上男性、绝经妇女)的患者慎用;
18岁以下儿童慎用;
肝、肾功能不全者慎用;
未确诊为偏头痛的患者和症状表现不典型的偏头痛患者慎用;
哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳喂养;
老年患者慎用。
不良反应
苯甲酸利扎曲坦不良反应包括以下几点。
综合方面:寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀、
高热、晕厥。
非典型感觉方面:热/冷感。
心血管方面:心悸、心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓、心绞痛。
消化系统方面:腹泻、呕吐、口渴、胃酸
反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀、胃炎、舌体麻痹及
嗳气。
新陈代谢:脱水。
肌肉骨骼方面:肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、
肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及
肌肉痉挛。
神经学/精神病学方面:感觉迟钝、记忆力减退、兴奋及
震颤、神经过敏、眩晕、失眠、焦虑、抑郁、
共济失调、思维混乱、多梦、
步态异常、易激惹、记忆缺陷、激动不安、骨骼解体、运动不能、忧虑、嗜睡及反射减弱。
呼吸系统方面:呼吸困难。咽炎、鼻部刺激、鼻充血、咽干、呼吸道充血、鼻部发干、鼻出血及鼻窦病变、呃逆、声音嘶哑、流涕、呼吸急促和咽部水肿。
特殊感觉:视力模糊、耳鸣、
眼干、眼部灼热、眼疼、眼部刺激、耳痛及撕裂感、
听觉过敏、嗅觉失真、畏光、幻视、眼痒及眼部肿胀。
皮肤及其附属物:出汗、瘙痒、出疹及风疹、红斑、痤疮及对
光过敏。
泌尿生殖系统:尿频、多尿及月经失调。罕见的是
排尿困难。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
用药前后及用药期间应监测血压、心率;
用于偏头痛发作头痛期的紧急治疗,不能用于预防偏头痛发作,对
丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立,在偏头痛急性发作时给药比在发作后期给药起效快;
食物可使苯甲酸利扎曲坦的血药浓度达峰时间延迟1小时;
苯甲酸利扎曲坦口腔崩解片可在舌上溶解,随唾液吞服,不必额外饮水;
在偏头痛急性发作时给药越快越好;
偏头痛一次性发作,如患者对本药的首次剂量无反应,应于第2次给药前进行重新诊断;
本药可与黑色素结合,可能导致蓄积中毒,故长期用药可能对眼睛有影响,应注意监测;
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。反应轻微,可以坚持用药。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医?
寒战、低热、面部水肿、宿醉、腹胀、高热、晕厥。
心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓、心绞痛。
肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及肌肉痉挛。
神经过敏、眩晕、失眠、焦虑、抑郁、感觉迟钝、骨骼解体、运动不能、嗜睡及反射减弱。
呼吸困难、声音嘶哑、流涕、喷嚏、呼吸急促和咽部水肿。
视力模糊、耳鸣、眼干、眼部灼热、眼疼、耳痛及撕裂感、嗅觉失真、畏光、幻视、眼痒及眼部肿胀。
苯甲酸利扎曲坦应该如何保存?
苯甲酸利扎曲坦药品应该在室内15-30℃密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
普萘洛尔可使苯甲酸利扎曲坦AUC增加70%、生物利用度增加。已使用普萘洛尔的患者,加用苯甲酸利扎曲坦时应减量。
苯甲酸利扎曲坦与选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRI)或
西布曲明合用,可因相加作用导致过度的5-HT能兴奋。如必须合用苯甲酸利扎曲坦和5-羟色胺再摄取抑制药(SSRI),须严密监测苯甲酸利扎曲坦的不良反应(虚弱、反射亢进、共济失调)。因可出现5-羟色胺综合征,故不推荐苯甲酸利扎曲坦与5-羟色胺再摄取抑制药(SSRI)或西布曲明合用。
与
单胺氧化酶抑制剂合用,可因神经系统和周围组织的5-羟色胺浓度增高,有可能出现5-羟色胺综合征(高血压、高热、
肌阵挛、精神状态改变)。禁止两者合用,或单胺氧化酶抑制剂至少14天后再使用苯甲酸利扎曲坦。
贯叶
连翘有弱单胺氧化酶抑制作用,可能会加强苯甲酸利扎曲坦的5-羟色胺能效应,有可能引起5-羟色胺综合征或脑血管收缩(Call-Fleming综合征)。不推荐两者合用。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
苯甲酸利扎曲坦是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
苯甲酸利扎曲坦需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。