本品是镇痛药,有收缩颅内血管、抑制神经疼痛的作用,主要用于缓解偏头痛发作的急性治疗。
适应证
用于成人和6~17岁儿童患者有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。
本品使用前需明确诊断,不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患。
药物起效时间
该药口服吸收完全,1~1.5小时可达血浆浓度峰值,在此之前药物开始起效。偏头痛发作对药物的吸收无明显影响,食物亦无明显影响,但会延长达峰时间约1小时。
药物维持时间
尚不明确,其消除半衰期为2~3小时,每次用药间隔至少2小时,请遵医嘱用药。
药物联用
尚无权威资料,如患者在使用期间需应用其他药物,应咨询医生并遵医嘱用药。
禁用情况
缺血性心脏病或符合缺血性心脏病、
冠状动脉痉挛症状、体征的患者禁用。另外,有其他明显症状的心血管疾病患者亦不应使用本品治疗。
急性或间隔的缺血性发作(TIA)的患者禁用。
末梢血管疾病(PVD)患者禁用。
局部缺血性肠疾病患者禁用。
未经控制血压的高血压患者禁用。
半身不遂或基底偏头痛患者禁用。
对利扎曲普坦过敏者禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
老年患者慎用。
6岁以下儿童慎用。
肾功能损害患者中透析的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
慎用,孕妇用药安全性尚不明确,只有对胎儿的利大于弊时方可使用。
哺乳期妇女
慎用,动物实验发现利扎曲普坦大量存在于母乳中,其浓度为母体血药浓度的5倍甚至更高。尚不确定药物是否会在母乳中分泌,哺乳期妇女应谨慎用药。
儿童
本品可用于6~17岁儿童患者偏头痛发作的急性治疗,6岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不明确。
老人
本品在≥65岁老年人体内药代动力学与成年人相似,但由于老年人很少出现偏头痛,因此老年人使用的临床经验有限。
本品在治疗老年性自主
神经痛方面的安全性、有效性尚未确立,故老年患者应慎用本品。
不良相互作用
因药效增加而禁止联用的药物
MAO-A抑制剂(
单胺氧化酶A抑制剂,如
吗氯贝胺)或非选择性MAO抑制剂:合用时会导致利扎曲普坦及其代谢物的AUC值升高,故使用本品时禁止与两者联合使用。
因药效增加而需要谨慎联用的药物
普萘洛尔:普萘洛尔可使利扎曲普坦的血浆浓度增加70%,因此在服用普萘洛尔时应将本品剂量减少至5mg。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
其他5-HT1激动剂:会造成血管痉挛作用的累积,不推荐在24小时内联合服用本品和其他5-HT1激动剂。
选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)或者5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs):合用时会引起5-羟色胺综合征,若因临床需要合用时应注意对患者进行密切观察。
本品在不同人群中的用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂:5mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
成人:起始剂量为5mg或10mg,每次用药间隔至少2小时,日剂量不得超过30mg。
6~17岁儿童患者:体重40kg以下患者推荐剂量5mg,体重超过40kg推荐剂量10mg。
药物漏用
苯磺酸利扎曲普坦片为对症治疗药物,症状缓解后即可停药,一般不存在漏服情况。
若用药后症状持续存在,可在用药2小时后再服用一次,日剂量不超过30mg。
药物过量
症状:临床上尚未出现服用过量的情况,服用40mg一般都可耐受,其最主要的不良反应是眩晕和嗜睡。当药物过量,也会发生高血压和其他一系列心血管疾病症状。
措施:一旦发现药物过量,可对患者进行洗胃,即使已观察不到临床症状,临床和
心电图的监测也应继续至少12小时。血液或
腹膜透析的效果尚不可知。
药物停用
请遵医嘱服用苯磺酸利扎曲普坦片,患者若临床症状缓解或病情康复后即可在医生的指导下停止用药。
若患者出现严重过敏反应、威胁生命的心律失常、脑血管疾病等严重不良反应,应立即停药,及时就医并进行规范化治疗。
不良反应的表现
偶见寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀;罕见
高热、晕厥、邻位静电效应及水肿/肿胀。
非典型感觉:常见热/冷感。
心血管系统:常见心悸;少见心动过速、高血压、四肢发冷、心律失常及心动过缓;罕见心绞痛;可见
心肌缺血、心肌梗死、周围血管缺血。
消化系统:常见腹泻及呕吐;少见消化不良、口渴、胃酸
反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀;罕见食欲增加、厌食、胃炎、舌体麻痹及
嗳气。
新陈代谢:罕见脱水。
肌肉骨骼:少见肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、
肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及
肌肉痉挛。
神经学、精神病学:
罕见感觉迟钝、骨骼解体、忧虑、运动不能、运动过度、嗜睡及反射减弱。
可见5-羟色胺综合征、癫痫。
呼吸系统:
常见呼吸困难。
少见咽炎、鼻部刺激、鼻充血、咽干、打哈欠、上呼吸道感染、呼吸道充血(尤鼻部)、鼻部发干、鼻出血及鼻窦病变。
罕见咳嗽、呃逆、声音嘶哑、喷嚏、流涕、呼吸急促和咽部水肿。
特殊感觉:
少见视力模糊、耳鸣、
眼干、眼疼、眼部灼热、眼部刺激、耳痛及撕裂感。
罕见
听觉过敏、嗅觉失真、幻视、畏光、眼痒及眼部肿胀。
可见味觉异常。
皮肤及其附属物:
常见脸红。
少见的是出汗、瘙痒、出疹及风疹。
泌尿生殖系统:常见热潮红;少见尿频、多尿及月经失调;罕见
排尿困难。
全身:过敏性反应、
血管性水肿(如面部水肿、舌肿胀、咽部水肿)、哮喘、中毒性表皮溶解坏死症。
不良反应的处理方法
本品耐受性良好,绝大多数不良反应轻微且短暂,通常可以继续用药或对症治疗后消失。
非典型感觉:一般无须特殊处理。
脑血管病:立即停止用药,及时就医,对症治疗。
消化系统:应注意清淡饮食,避免食用辛辣、不易消化的食物,如姜、辣椒等,避免食用生冷、油腻食物(如冰淇淋、肉类),如症状不能缓和或症状加重,应立即就医治疗。
新陈代谢:应及时补充电解质。
肌肉骨骼:应立即停药,及时就医,对症治疗,如遵医嘱口服止痛药物。
神经学、精神病学:建议患者不要活动,卧床休息;若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
呼吸系统:可在医师指导下对症治疗,如服用止咳药物等。
特殊感觉:不良反应轻微且短暂,通常可以继续用药或对症治疗后消失。
皮肤及其附属物:应避免搔抓,症状严重者需及时就医,遵医嘱对症治疗,必要时进行抗过敏治疗。
泌尿生殖系统:应立即停药,及时就医,对症治疗。
全身:症状严重者需及时就医,遵医嘱对症治疗,必要时进行抗过敏治疗。
药物贮存
密封,干燥处保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
5-HT
1B/1D受体激动剂有导致
冠状动脉痉挛的可能性,使用时应注意发生
心肌缺血和/或心肌梗死及其他心脏疾病的危险。
对于存在局部缺血、
血管痉挛等冠心病风险因素的患者,建议不要使用此药。如确实需要使用,应在医生的监护之下进行,首次使用时应同时进行
心电图的监测及心血管功能的评价。
对于长期使用此药及存在冠状
动脉疾病的患者,使用时建议定期进行心血管功能评价。
过度使用急性偏头痛药物可以导致头痛更剧烈,表现为偏头痛样的每天头痛或者偏头痛的发作频率显著增加。需对患者进行戒毒治疗(经常会有短暂的头痛加剧)包括戒除过量使用药物。
此药仅用于已经确诊的偏头痛患者,若患者对本品的首次给药没有反应,再次给药前应进行偏头痛的重新诊断。
若患者同时服用可能改变利扎曲普坦吸收、代谢或排泄的药物,使用时应加强监测。
利扎曲普坦能与黑色素结合并有向含黑色素的组织(如眼睛)蓄积的可能,引起组织中毒,故长期使用应注意监测可能对眼睛的损害。
利扎曲普坦对于
丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。