苯甲酸利扎曲普坦为镇痛药,用于有或无先兆表现的偏头痛发作的急性治疗。
适应证
用于成人和6~17岁儿童患者有先兆或无先兆偏头痛发作的急性治疗;使用前需明确诊断,本药不适用于预防偏头痛以及半身不遂(一侧肢体不能随意运动)或基底偏头痛患者。
药理作用
苯甲酸利扎曲普坦通过激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的五羟色胺5-HT1B/1D受体,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
药物起效时间
本药口服吸收完全,1~1.5小时达到平均最高血浆浓度,药物可能在此之前已经开始起效,食物使达峰时间延迟1小时,请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确,其消除半衰期平均为2~3小时,每次用药间隔至少2小时,24小时之内服药不宜超过6次。
药物联用
目前本药的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
苯甲酸利扎曲普坦和佐米曲普坦有何区别?
两药作用机制类似,都是治疗偏头痛用药,但作用强度及主要副作用不一样,请在医生指导下选择适合自己的药物,患者一定要严格按照医嘱用药,千万不要擅自换药治疗,避免出现不良用药反应。
苯甲酸利扎曲普坦对5-HT1B/1D受体激动强于其他曲坦类药物,能有效地治疗偏头痛,并且在2小时内减轻疼痛的效能优于
佐米曲坦,能更快地缓解头痛和偏头痛伴随症状。
部分患者服用苯甲酸利扎曲普坦片可能会出现虚弱、嗜睡、疼痛、压迫感等副作用。部分患者服用佐米曲普坦可能会出现恶心、头晕、嗜睡等副作用。
苯甲酸利扎曲普坦片和阿司匹林,可以一起吃吗?
苯甲酸利扎曲普坦片和
阿司匹林可以一起吃,两者之间无联合用药禁忌。
苯甲酸利扎曲普坦片主要治疗偏头痛;阿司匹林虽然有解热镇痛抗炎的作用,但使用的剂量较大,此时副作用大,现在临床主要用小剂量预防心脑系统血栓,此类患者可能存在应用本品的用药禁忌,请在医生指导下联用。
禁用情况
对利扎曲普坦过敏者禁用。
缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗死、静息性
心肌缺血)者禁用。
其他明显症状的心血管疾病患者禁用。
急性或间隔的缺血性发作(TIA)者禁用。
末梢血管疾病(PVD)者禁用。
局部缺血性肠疾病患者禁用。
未经控制血压的高血压患者禁用。
半身不遂(一侧肢体不能随意运动)或基底偏头痛患者禁用。
正在使用或两周内使用过
单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者禁用。
慎用情况
哺乳期女性慎用。
患有影响药物吸收、代谢或排泄的疾病时慎用。
透析的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本药在孕妇中使用的安全性尚不明确,考虑到潜在的对胎儿影响,只有对胎儿的利大于弊时才可以使用。
哺乳期女性
本药是否通过乳汁排泄尚不明确,考虑到潜在的对婴儿影响,建议用药期间暂停哺乳。
儿童
6岁以下儿童用本药的安全性及有效性尚不明确,不推荐使用,其他年龄段可以在医生指导下使用,18岁以下不推荐使用本药胶囊剂。
老人
本药在治疗老年性自主
神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性尚未确立,建议在医生指导下慎重使用。
不良相互作用
禁止联用
禁止同时服用单胺氧化酶(MAO)抑制剂如
吗氯贝胺,禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本药。
本药与其他5-HT1激动剂联合使用可以加剧血管痉挛反应,所以应避免在24小时内同时服用本药和其它5-HT1激动剂如佐米曲普坦。
谨慎联用
由于
普萘洛尔可使本药的血浆浓度增加70%,若患者服用普萘洛尔同时服用本药,单次最大服用剂量为5mg。
本药与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)如曲舍林或者5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)如文法拉辛合用时,能引起5-羟色胺综合征,若因临床需要合用时,应注意对病人进行密切观察。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片。
胶囊剂:5mg/粒。
具体用法
用法
口服,宜用适量水送服。
用量
成人起始剂量为5mg或10mg,每次用药间隔至少2小时,日剂量不得超过30mg。
6~17岁儿童患者体重40kg以下推荐剂量5mg,体重超过40kg推荐剂量10mg。
药物漏用
本药为对症处理药物,在偏头痛发作时服用,一般不存在漏用,用药后观察疗效,如果不能控制则需要间隔2小时以上再次服用,一天用量不能超过30mg,请遵医嘱服用。
药物过量
根据利扎曲普坦的药理学研究和临床试验,本药过量有可能引起头昏、幻觉、镇静、血压升高以及其他的心血管不良反应等。
对佐米曲普坦没有特殊的解毒药。一旦怀疑药物过量,可对病人进行洗胃,建议采取监护措施,包括建立和保持患者呼吸道的畅通,保证足够的氧气摄入通气,并且至少12小时内对病人进行临床观察和
心电图监测。
血液透析或
腹膜透析对佐米曲普坦血清浓度的影响尚不清楚,请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,请及时到医院就诊。
药物停用
如果用本药期间,出现心律不齐、心悸、心慌等症状,应立即停药。
服用本药可能导致胸腔、喉咙、颈部或颚部紧缩感压迫感等症状,对出现此症状的患者应立即停药,排除冠心病和
变异型心绞痛后方可再次给药。
脑血管疾病(如脑梗、脑出血)发生时,请立即停止用药。
用本药如出现精神状态改变(如激动,幻觉,昏迷),自律神经失调(如心动过速,血压不稳定,体温过高),神经肌肉异常(如反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(如恶心,呕吐,腹泻)等5-羟色胺综合征的症状时需立即停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
主要是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕等。
不良反应的处理方法
本药耐受性好,主要不良反应轻微、缓和、短暂,且不需要治疗亦能自行缓解。如果不能耐受或者持续存在,请立即就医。
如果出现严重不良反应如心脑血管系统反应,则需要立即停药,及时就医,由医务人员处理。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
药品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
对于间断的长期使用本药及存在冠状
动脉疾病(CAD)先兆等危险因素的病人,当需要使用本药时,推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。
偏头痛一次性发作,若病人对本药的首次剂量没有反应,应在第二次给药前进行重新诊断。
本药的化学特性能与黑色素结合并有可能蓄积导致中毒,长期用药存在对眼睛(含黑色素的组织)损害的可能性,应注意监测。
用药前后及时检查或监测血压和心率。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。