本品是一种骨骼肌松弛药物,其在运动终板上与胆碱能受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用,从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。
适应证
本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。可以松弛骨骼肌,使气管插管和机械通气易于进行,作为全麻的辅助用药或在重症监护病房(ICU)起镇静作用。
药物起效时间
成人用
丙泊酚诱导麻醉后,按推荐剂量给药,120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。请遵医嘱使用。
药物维持时间
本品作用维持时间约55~75分钟。
药物联用
本品为
全身麻醉的辅助用药,通常与全身麻醉剂如阿片类或丙泊酚联合使用。
禁用情况
过敏禁用,对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成分过敏的患者禁用本品。
孕妇禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用,目前尚未对此类人群进行研究,尚未进行生育力研究。大鼠的生殖毒性研究未见本品对胎仔的不良反应,但由于种属代谢差异及低系统暴露水平,仍不能确定。
哺乳期女性:目前尚无权威资料证明本品能否在乳汁中分泌及本品对于胎儿和母亲的影响,应密切观察身体状况,并在医生指导作用下用药。
儿童:目前尚无2岁以下儿童应用本品的权威资料。
老人:老年人用药量无需调整或遵医嘱,其药效动力学特性与年轻的成年病人类似,但与其他神经肌肉阻滞药物一样,用于老年人时起效稍慢。
重症肌无力及其他形式的神经肌肉疾病患者:该类患者对非去极化阻滞剂的敏感性显著增高,这些患者使用本品的推荐剂量为不大于0.02mg/kg。
不良相互作用
本品与以下药物联用可增强本品的肌松作用:
麻醉剂(如恩
氟烷、异氟烷、氟烷、氯胺酮及其他非去极化神经肌肉阻滞剂)。
利尿剂(如
呋塞米,可能还包括噻嗪类、甘露醇和乙酰唑胺)、镁盐、锂盐、神经节阻滞剂(如三甲噻方、六甲铵)。
罕见有些药物可加剧或诱发隐性重症肌无力发作,或实际上是诱发一种肌无力综合征。在此情况下,病人对本品的敏感性可能增加。
包括各种抗生素、β-受体阻滞剂(心得安、心得平)、抗心律不齐药(普鲁卡因酰胺、奎尼丁)、抗风湿药(
氯喹、D—
青霉胺)、三甲噻方、
氯丙嗪、类固醇,
苯妥英和锂剂。
降低疗效的药物:
对于曾长期使用苯妥英和
卡马西平的患者,使用本品疗效可能降低。
使用
胆碱酯酶抑制剂(如
多奈哌齐)可能会缩短/减弱顺苯磺阿曲库铵神经肌肉阻滞作用的持续时间和作用强度。
本品为原料药,其相关制剂可在医生或药师指导下用药,包括用法、用量及用药时间。
剂型规格
注射液:2.5ml:5mg;5ml:10mg;10ml:20mg;30ml:150mg。
注射用粉针:5mg;10mg;20mg(按C53H72N2O12计)。
具体用法
与其它神经肌肉传导阻滞剂一样,建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。
用法
苯磺顺阿曲库铵注射液:静脉单次注射和/或静脉输注。
注射用苯磺顺阿曲库铵:用
灭菌注射用水5ml溶解,静脉单次注射和/或静脉输注。
用量
静脉单次注射给药
成人剂量:
气管插管:本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15 mg或遵医嘱。用
丙泊酚诱导麻醉后,按此剂量给予本品,120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。
维持用药:对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人,给予0.03 mg/公斤体重的本品可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。
自然恢复:神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复,其恢复速度与本品给药量无关。当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时,从25-75%及5-95% 恢复的平均时间分别约为13和30分钟。
拮抗:给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达10%恢复时给予拮抗剂,从25%到75%恢复及到临床完全恢复(T4/T1 ≥ 0.7) 的平均时间分别约为4分钟和9分钟。
2~12岁儿童的给药剂量:
首剂推荐给药剂量为0.1 mg/公斤体重,并在5-10秒内进行。儿童比成人起效时间快,临床作用时间短且自行恢复快。
维持用药:以
氟烷麻醉时,给予0.02 mg/kg(体重)的药量,可以继续维持约9分钟临床有效的神经肌肉阻滞。连续追加剂量不会引起蓄积效应。
自然恢复:以阿片类麻醉时,从25%到75%恢复和从5%到95%恢复所需时间分别约为10分钟和25分钟。
拮抗:给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地逆转本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达13%恢复时给予拮抗剂,从25%到75%恢复的平均时间及到临床完全恢复(T4/T1 ≥ 0.7)的平均时间分别约为2分钟和5分钟。
静脉输注给药
成人和2~12岁儿童的用药剂量:
连续输注本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用,在出现自然恢复迹象后要维持89-99%的T1抑制,推荐首先以3 μg/kg/min (0.18 mg/kg/h)的速度输注。
一旦达到稳定状态后,大部分病人只需要以1~2 μg/kg/min(0.06~0.12 mg/kg/h) 的速度连续输注,即可维持阻滞作用。
2岁以下儿童:尚无2岁以下儿童用药的资料。
老年患者的剂量:老年人用药量无需调整,其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但用于老年人时起效可能稍慢。
肾脏功能损害病人的剂量:肾衰病人无需调整用药剂量。此类病人本品的药效动力学特点与肾功正常的病人类似,仅起效时间稍慢。
肝脏功能损害病人的剂量:晚期
肝病病人无需调整用药剂量,此类病人本品的药效动力学特点与肝功正常的病人类似,但起效时间稍快。
患心血管疾病病人的剂量:曾对接受
冠状动脉搭桥术(CABG)的严重心血管疾病成年患者(纽约心脏病协会I-III级)快速(5~10秒)静脉注射本品,在研究剂量下(≤ 0.4 mg/kg,8倍的ED95)未发现有临床意义的心血管作用。
重症监护病房(ICU)病人的剂量:可将本品通过静脉注射和/或静脉输注方式给予成年ICU病人。
对成年ICU病人推荐的起始输注速度为3 μg/kg/min(0.18 mg/kg/hr)。但不同病人的需求量有广泛的个体差异,并会随时间同变化而增加或减少。
ICU病人长期(长达6天)输注本品后,完全自然恢复所需的平均时间约为50 分钟。
药物漏用
本品主要用于手术麻醉辅助用药,一般是由麻醉医生根据患者的情况使用。
药物过量
表现
本品过量的主要表现为肌肉麻痹时间延长及相关后果。
处理方法
本品不会影响意识,因此需要保持镇静,最主要的是维持肺部通气和动脉供氧,直到恢复足够的自主呼吸。一旦出现自身恢复的迹象,可给予抗胆碱酰酶药将加速肌肉松弛的恢复。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即联系医生。
药物停用
若出现严重的过敏症状,或其他身体不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
皮肤潮红或
皮疹。当本品与一种或多种麻醉药合用时,有过严重过敏反应的报道。
中枢神经系统:罕见报道过使用阿曲库铵或其它药物的ICU患者发生癫痫。这些患者通常存在一种或多种容易导致癫痫的诱因(如
脑外伤、脑缺氧、
脑水肿、病毒性脑炎、尿毒症)。
偶见重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用肌肉松弛剂后出现
肌无力和/或
肌病,大部分病人同时接受类固醇制剂。
不良反应的处理方法
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封,在2~8℃保存。
存放在儿童接触不到的地方。
其他
本药应仅由麻醉师或其它熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。同时必须备有完善的气管插管、
人工呼吸设备以及充足的氧气供应。
对于其他神经肌肉阻滞剂过敏的患者在使用本品时应高度重视,因为在神经肌肉阻滞中交叉过敏的发生率很高(大于50%)。
尚无对患有
恶性高热史的病人使用本品的研究报告。对易感动物的恶性高热症的研究表明,顺阿曲库铵并不会诱发此症。
尚无低体温(25~28 ℃)条件下手术病人使用本品的研究报告。与其它神经肌肉阻滞药物相类似,在这种情况下维持手术要求的肌肉松弛程度所需的输注速率应明显减低。
尚无烧伤病人使用本品的研究报告,但应与其它非去极化神经肌肉阻滞药物类似。当此类病人给予顺
苯磺酸阿曲库铵时,应考虑所需剂量可能增加而作用时间缩短。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。