苯巴比妥片有镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫的作用,用于治疗焦虑、失眠、癫痫及
运动障碍。
适应证
主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。
药理作用
苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。
治疗浓度的苯巴比妥降低
谷氨酸的兴奋作用、加强GABA的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。
减少胃液分泌,降低胃张力。
通过诱导
葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
药物起效时间
本品口服给药后吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值(Cmax)。
药物维持时间
尚不明确,成人半衰期约为50~144小时、小儿约为40~70小时、肝肾功能不全时其半衰期延长。请遵医嘱用药。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生或药师,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
严重肺功能不全禁用。
肝硬化禁用。
血卟啉病史禁用。
贫血禁用。
未控制的糖尿病禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
轻微脑功能障碍(MBD)症慎用。
低血压慎用。
高血压慎用。贫血慎用。
甲状腺功能低下慎用。
肾上腺功能减退慎用。
心、肝、肾功能损害者慎用
高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本药可通过胎盘,孕妇长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征。
用药后可能导致维生素K含量减少,引起新生儿出血。
妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的
呼吸抑制。
可能对胎儿产生致畸作用,应慎用本品。
哺乳期妇女
哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制,应慎用本品。
儿童
可能引起反常的兴奋,慎用。
老年人
本品的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。
如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。
如在应用
氟烷、
恩氟烷、甲氧氟烷等麻醉剂之前,有长期服用巴比妥类药物者,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性。
巴比妥类与氯胺酮同时应用时,特别是大剂量静脉给药,血压降低、呼吸抑制的危险增加。
与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定
凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。
与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
与皮质激素、洋地黄类(包括
地高辛)、
土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快。
与
环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。
与
奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者用量。
与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。
与
氟哌啶醇合用治疗癫痫时,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。
与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑郁作用。
与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。
剂型规格
片剂:15mg/片;30mg/片;100mg/片。
具体用法
用法
本品口服给药,宜用适量水送服。
用量
成人常用量
催眠,30~100mg,晚上一次顿服。
镇静,一次15~30mg,每日2~3次。
抗惊厥,每日90~180mg,可在晚上一次顿服,或每次30~60mg,每日3次。极量一次250mg,一日500mg。
小儿常用量
用药应个体化,镇静,每次按体重2mg/kg,或按体表面积60mg/m2,每日2~3次。
抗惊厥,每次按体重3~5mg/kg。
按高胆红素血症,每次按体重5~8mg/kg,分次口服,3~7天见效。
作为抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
表现
15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。
深度
呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。
处理方法
中毒解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的
人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。
经口服中毒者,在3~5小时内可用
高锰酸钾(1:2000)溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泻(禁用
硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用
呋塞米。可用碳酸氢钠、
乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析。
极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。
可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。
罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
用本品的患者中药1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种
皮疹,严重者可出现剥脱性皮炎和
多形红斑(或Stevens-Johnson综合征),中毒性表皮坏死极为罕见。
有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。
长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。
不良反应的处理方法
用药时防止用量过大或速度过快,以防出现共济失调或严重的呼吸抑制。
如出现情感变化等神经方面的症状,应严格按照规定用量服药,及时向医生说明问题。
如出现皮炎、皮疹等皮肤反应,应避免抓挠,严重时及时前往医院就医。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封保存。
应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
对一种巴比妥过敏者,可能也对本品过敏。
长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。
儿童必须在医生指导和成人监护下使用。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如有可能应定期检测血药浓度,以达最大疗效。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。