药物介绍
奥希替尼是酪氨酸激酶抑制剂。其对
非小细胞肺癌细胞株 EGFR 变异株有抗肿瘤活性。
药物警戒:日本厚生劳动省(MHLW)及药品和医疗器械管理局(PMDA)宣布修订
甲磺酸奥希替尼(商品名:Tagrisso泰瑞沙)的产品说明书,在“具有临床意义的不良反应”项下增加有关
中毒性表皮坏死松解症(TEN)、眼黏膜皮肤综合征(Stevens-Johnson综合征,SJS)和多形性红斑的提示。
制剂规格
奥希替尼有一种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
奥希替尼片剂:40毫克(米色,圆和双凸片在一侧标记有“AZ 40”和反面平坦);80毫克(米色,椭圆形和双凸片在一侧标记有“AZ 80”和反面平坦)。
伏美替尼和奥希替尼区别是什么
伏美替尼和奥希替尼都是第三代EGFR抑制剂,两者区别表现在适应症、作用效果、不良反应方面。
1.适应症:奥希替尼适应症更广。奥希替尼在国内批准用于EGFR(表皮生长因子受体)突变型非小细胞肺癌的一、二线治疗和肿瘤切除术后辅助治疗,伏美替尼仅可用于二线治疗。
2.作用效果:伏美替尼可能效果更优。根据伏美替尼的Ⅱb期临床试验结果,伏美替尼的客观缓解率、疾病控制率略优于奥希替尼。
3.不良反应:伏美替尼相对更安全。奥希替尼的皮疹、腹泻的发生率相对伏美替尼较高。伏美替尼在增加剂量后不良反应可控,病人能够耐受,用于脑转移病人更安全。
目前奥希替尼应用更广,而伏美替尼上市较晚,价格较高。建议患者根据医生的建议,合理选择靶向药物治疗。
用途
具有EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。
既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。
奥希替尼能控制骨转移吗
奥西替尼通常是指甲磺酸奥西替尼片,对于部分骨转移病灶有一定效果,需要在医生指导下用药。
甲磺酸奥西替尼片属于三代的靶向EGFR突变体抑制剂,用来治疗经过检测确诊存在EGFR突变阳性的局部晚期癌症或者是转移性非小细胞肺癌。奥西替尼可以靶向作用于EGFR突变体,控制肿瘤组织间血管内皮生成,减少肿瘤细胞血道转移。因此,能够减少非小细胞肺癌发生骨转移。
如果肺癌伴有EGFR基因敏感突变,则属于药物治疗的适应症,服用之后能够控制骨转移。但是必须要在专科医生指导下使用,不得擅自使用或停药。
一线药物奥希替尼有用吗
奥希替尼对EGFR基因敏感突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)具有治疗作用。
奥希替尼是靶向治疗药物,是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂。
适用于:
1. 用于 IB-IIIA 期存在EGFR外显子 19 缺失或外显子 21置换突变的NSCLC患者的治疗。
2. 具有EGFR外显子 19 缺失或外显子 21置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。
3. 既往经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展,并且确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。
有研究称,奥希替尼组患者的疾病复发或死亡风险相对安慰剂组降低了 82%。
奥希替尼用药过程中可能会出现恶心、腹泻、口腔炎、皮疹、中性粒细胞减少等副作用,对药物过敏者禁。
如需用药,建议患者在医生指导下选择适应症和使用药物,不可自行应用。
奥希替尼的适应症是什么
奥西替尼是一种抗癌药物,主要适用于肺癌患者的治疗。
奥西替尼可用于治疗具有表皮生长因子受体外显子19缺失或外显子21置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗。以及既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。
同时,奥西替尼还存在一定的不良反应,如恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状,皮疹,口腔溃疡和咳嗽、呼吸困难等呼吸系统症状,并且不宜适用于对此类药物过敏的患者。
需要使用奥西替尼进行治疗的患者应该在专业医生的指导下使用。
如何用药
奥希替尼为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
推荐剂量:口服,每日1次,一次80毫克,空服或进餐时服用均可。如漏服,不可补服,按原治疗方案服用下次剂量。不能服用片剂者,奥希替尼1片可分散于约50毫升不含糖的水中服用或鼻烟管给予,然后用100~200毫升水冲洗容器后服用。
吃奥希替尼血小板低于多少就要停药
吃奥希替尼期间,如果血小板计数迅速下降,并低于50×10⁹/L时,排除其它原因后,应暂停奥希替尼。
癌症药物奥希替尼针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。血小板减少是患者服用奥希替尼出现的副作用之一。因此,患者服用奥希替尼期间,应密切观察血小板计数。
如果血小板计数迅速下降,并低于50×10⁹/L时,排除其它原因后,应暂停奥希替尼。
等血小板计数回升至100×10⁹/L以上时,再重新服用奥希替尼。如果血小板计数下降速度缓慢,而且不低于50×10⁹/L时,可继续服用奥希替尼,并根据医嘱采用利可君片联合其它升血小板药物来治疗。
建议患者在服用奥希替尼期间应按时复查,密切观察血小板计数,如果出现血小板计数迅速下降,应报告医生,在专业医师指导下处理。
吃奥希替尼发热需要停药吗
吃奥西替尼发热不需要停药。但如果是间质性肺炎时,需要停药;如果出现了心律不齐时,应该及时停止用药,并去医院进行治疗。
1.吃奥西替尼发热可能是药物引起的副作用、也可能是肿瘤引起的发热或者合并感染导致的,如果体温超过38度,需要暂时停药到医院就诊。
2.如果是间质性肺炎时,患者应立即停用奥西替尼,等病症解除后,可以降低剂量或恢复用药。患者应定期检测心电图和电解质的化学检查,如果出现威胁患者生命安全的心律不齐症状时,则需要停止用药。
如果出现异常情况,患者应当及时进行就医。
用药须知
禁止用药
对奥希替尼过敏者禁用。
妊娠期妇女禁用。
谨慎用药
尚未明确奥希替尼是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应权衡对其的重要性,选择停药或停止哺乳。
儿童用药的安全性及有效性尚未确定,慎用。
重度肾功能不全及终末期肾病患者的安全性尚未明确,慎用。
中、重度
肝功能不全的患者安全性尚未明确,也应慎用。
一线用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变阳性的患者。对于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展的患者,用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到EGFR-T790M突变。
肿瘤组织和血液均可用于EGFR突变检测,但组织检测优先。
EGFR突变阳性的脑转移或脑膜转移患者推荐优先使用奥希替尼。
不良反应
奥希替尼不良反应主要包括
胃肠系统反应:腹泻、恶心、食欲缺乏、便秘、胃炎。
眼部反应:
眼干、视物模糊、
角膜炎、白内障、眼刺激感、睑炎、眼痛、流泪、
飞蚊症等。
用药期间还可能会出现咳嗽、疲乏、腰痛、头痛、肺炎、静脉血栓等症状。
用药期间进行实验室检查可见低血钠、高血镁、贫血、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻,应特别注意
间质性肺炎的发生。如患者出现呼吸系统症状(呼吸困难、咳嗽、发热),应暂停用药,评估患者是否发生了间质性肺病,如有,则应永久停药。
治疗前应检测患者的LVEF,治疗期间应每3个月检查1次,并根据检查结果调整剂量。
育龄期女性在治疗期间及治疗结束后至少6周内应采取有效避孕措施。男性患者的性伴侣也应采取有效避孕措施至治疗结束后至少4个月。
在有先天性长QTC综合征、
充血性心力衰竭、电解质异常或服用已知延长QTC间期药物的患者进行定期监视ECGS和电解质
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医?
出现较为严重的胃肠系统反应。
奥希替尼应该如何保存?
奥希替尼药品应贮于25℃,短程携带允许15~30℃
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与奥希替尼相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与奥希替尼一起使用前请咨询医生。
奥希替尼禁止与强效CYP3A抑制剂合用,包括大环内酯类抗生素(如
泰利霉素)、抗真菌药(如
伊曲康唑)、蛋白酶抑制剂(如
利托那韦)、
奈法唑酮,强效CYP3A抑制剂均可明显升高奥希替尼的血药浓度,如必须合用,应密切监测患者的不良反应。
奥希替尼禁止与强效CYP3A诱导剂(
利福平、
卡马西平、贯叶
连翘)合用,强效CYP3A诱导剂可能会降低奥希替尼的血药浓度。
奥希替尼禁止与治疗窗窄的CYP3A、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)或CYP1A2的底物(包括但不限于环抱素、芬太尼、
奎尼丁、
麦角生物碱)合用,因奥希替尼可影响上述药物的血药浓度。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
奥希替尼是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
奥希替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。
服用奥希替尼会影响生理周期吗
服用奥希替尼不影响生理周期,但对备孕的女性、孕妇、哺乳期妇女可能有影响。
奥希替尼主要用于转移性非小细胞肺癌成人治疗,目前尚没有明确证据表明服用奥希替尼会影响生理周期。
育龄期女性在使用该药物期间,应避免妊娠。且药物具有生殖毒性,因此在妊娠以及哺乳期间,除非必要,否则不使用该药物进行治疗。
服用奥希替尼可能出现腹泻、皮疹、皮肤干燥等不良反应,对奥希替尼过敏者禁用该药。建议在医生指导下使用该药物。
靶向药奥希替尼能和安定一起吃吗?
靶向药奥希替尼能和(安定通用名是地西泮 )地西泮一起吃,建议间隔半小时,地西泮建议从小剂量开始服用,以免出现呼吸抑制,建议在医生指导下用药。
使用本品治疗前,应使用国家药品监督管理局批准的 EGFR 基因检测方法检测,确认存在 EGFR19 外显子缺失突变或 21 外显子 L858R 置换突变,或存在 EGFR—T790M 突变。如此患者有睡眠质量差,可以考虑应用地西泮起到镇静催眠及抗焦虑的的作用,具体用药需要在专科医生指导下用药,两者没有明显的配伍禁忌。
奥希替尼可能出现不良反应:腹泻、皮疹、肝肾功能不全及视力模糊等,对奥希替尼过敏者禁用。地西泮不良反应如可能出现嗜睡、头晕、共济失调、乏力、多语及幻觉等表现,对地西泮过敏者禁用。
肺癌患者如应用靶向药物奥希替尼,同时存在睡眠障碍等,建议到医院就诊,明确诊断和治疗,不要自行用药。
安罗替尼和奥希替尼可以一起用吗
在临床工作中,安罗替尼和奥西替尼都是靶向药物,可以单用,奥西替尼也可以用于安罗替尼耐药的治疗。不建议二者联合使用。
安罗替尼为一种小分子多靶点酪氨酸激酶的抑制剂,该药能有效抑制VEGFR、c-Kit等激酶,具有抗肿瘤血管生成以及抑制肿瘤生长的作用。常用于晚期非小细胞肺癌的治疗。主要的不良反应有高血压、乏力、出血手足综合征等。对药物过敏者禁用,孕妇及哺乳期禁用。
而奥希替尼是一类高效的选择性EGFR突变体抑制剂。安罗替尼和奥西替尼都属于靶向药物,不建议将安罗替尼和奥西替尼联合使用。奥西替尼可用于安罗替尼耐药的治疗。不良反应有肝肾功能损害、间质性肺炎。对药物过敏者禁用,孕妇及哺乳期禁用。
建议相关患者应该尽早到正规医院的肿瘤科进行就诊,在医生的专业指导下服用药物。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。