奥美沙坦酯片是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。
奥美沙坦为选择性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂,可阻断血管紧张素II收缩血管,从而起到降压作用。
适应证
用于高血压的治疗。
药物起效时间
本品口服给药后,1~2小时后达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确,其最终血浆消除半衰期为13小时,每日用药1次,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
奥美沙坦酯与
氨氯地平联用可增强降压效果,已有这两种成分的复方制剂应用于临床。
奥美沙坦酯与氢氯噻嗪联用可增强降压效果,并且奥美沙坦酯可逆转与氢氯噻嗪相关的钾流失,临床上已有这两种成分的复方制剂。
禁用情况
1岁以下儿童禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
慎用情况
慎用情况尚不明确。
特殊人群用药
孕妇
孕妇在怀孕中期和后期用药时,奥美沙坦可直接作用于肾素一血管紧张素系统,从而引起正在发育的胎儿损伤、甚至死亡,因此禁用。
一旦发现怀孕,应尽快停用本品,并使用其他降压药物。
哺乳期女性
目前尚不清楚奥美沙坦是否经乳汁分泌,大鼠实验显示乳汁中有少量分泌,因该药对哺乳新生儿有潜在的不良影响,因此,哺乳期需要服用该药时,必须考虑药物对母亲的重要性以决定中止哺乳还是停药。
儿童
奥美沙坦片不能用于1岁以下儿童高血压的治疗,因该药作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS),可影响1岁以下儿童肾脏的正常发育。
老人
老年患者与年轻患者之间服用奥美沙坦片后,在药效以及安全性方面的几乎无总体差异,老年患者服用本品通常无需调整剂量,但不排除有个别年龄较大的敏感性较高的患者。
不良相互作用
禁止联用
因奥美沙坦与阿利吉仑同属于RAAS抑制剂,两者联用时可对RAAS进行双重抑制,可增加糖尿病患者出现肾功能不全的风险,可能会出现肾功能恶化,因此禁止联用于糖尿病患者,以及肾功能损害的患者(
肾小球滤过率<60mL/分钟)。
谨慎联用
非甾体抗炎药(NSAIDs),包括选择性环氧合酶-2抑制剂(COX-2抑制剂)
奥美沙坦酯片与NSAIDs联合给药,可能会降低奥美沙坦酯的抗高血压作用。
此外联合给药还可能导致肾功能的恶化,包括可能的急性肾功能衰竭。但这些影响通常是可逆的,应对接受奥美沙坦酯和NSAID治疗的患者进行肾功能定期监测。
肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂
奥美沙坦酯片与抑制RAS的药物合用会增加低血压、
高钾血症和肾功能改变(包括急性肾衰竭)的风险。
同时服用奥美沙坦酯片与其他抑制RAS药物的患者,应密切监测其血压、肾功能和电解质。
盐酸考来维仑
奥美沙坦酯片与胆汁酸螯合剂盐酸考来维仑同时服用,会降低奥美沙坦的系统暴露量和血药浓度峰值。
奥美沙坦酯应提前于
考来维仑至少4小时服用,可降低药物相互作用。
奥美沙坦酯片为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:20mg/片;40mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服,无论进食与否本品都可以服用。
用量
奥美沙坦酯片的用药剂量应个体化。
在血容量正常的患者中,作为单一治疗的药物,通常推荐起始剂量为20mg,每日一次。
对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者,剂量可增至40mg。
老年人、中度到明显的肝肾功能损害(肌酐清除率<40mL/分钟)的患者服用奥美沙坦酯片,无需调整剂量。
可能的血容量不足的患者(如:接受利尿剂治疗的患者,尤其是那些肾功能损害的患者),可以考虑使用较低的起始剂量。
药物漏用
奥美沙坦酯片是长效高血压药物,通常一日一次即可。如发现漏服不超过24小时,可立即补服1片,超过24小时则不需要补服,次日按原剂量在规定时间服用。
切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
奥美沙坦酯片过量最可能的表现是低血压和心动过速,如果副交感神经系统(迷走神经)兴奋,可能会出现心动过缓。
药物过量的处理方法
如果出现症状性低血压,患者应仰卧,并给予适当支持治疗。
奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚未知。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
奥美沙坦酯片为抗高血压药物,一般需要长期服用,如无特殊情况,不应随意停药。
一旦发现妊娠,应尽快停止使用奥美沙坦酯片。特别是当发现羊水过少,除非为了挽救孕妇生命,否则应停止使用本品。
哺乳期女性必须考虑奥美沙坦酯片对母亲的重要性以决定中止哺乳还是停药。
如果患者在服用奥美沙坦酯片期间出现严重的慢性腹泻,并伴随明显的体重减轻,肠活检常显示有绒毛萎缩的症状时,在未发现其他病因的情况下,考虑停止服用本品。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
临床试验中发现的不良反应
常见的不良反应
头晕。
少见的不良反应
背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、
高甘油三酯血症、
流感样症状、咽炎、鼻炎和
鼻窦炎。
罕见的不良反应
咳嗽、胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、
高胆固醇血症、
高脂血症、
高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、
皮疹和面部水肿等。
实验室检查结果:偶见
血红蛋白和血细胞比容略有下降。偶见肝脏酶上升和/或血胆红素上升,但会自行恢复正常。
上市后发现的不良反应
全身:乏力、疲乏、困倦、不适、外周水肿、
血管性水肿、过敏反应。
胃肠道:腹痛、恶心、呕吐、腹泻、口炎性腹泻样肠病。
呼吸:咳嗽。
神经系统紊乱:头痛。
皮肤与附属器官:脱发、瘙痒、皮疹、荨麻疹。
不良反应的处理方法
通常
奥美沙坦酯片的不良反应是轻微、能忍受的,且无剂量相关性。
如果发生低血压,患者应仰卧,必要时静脉滴注生理盐水。一旦血压稳定,可继续用奥美沙坦酯片治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封保存。
药物应远离儿童。
其他
对成人高血压患者,通常而言,降低血压可降低心血管事件的风险,主要是卒中、以及心肌梗死的风险。但尚未有
奥美沙坦酯片降低心血管风险的对照临床试验证据。
可能的血容量不足的患者(如:接受利尿剂治疗的患者,尤其是那些肾功能损害的患者)必须在周密的医学监护下使用奥美沙坦酯片。
奥美沙坦能够抑制肾素-血管紧张素系统(RAS),对RAS有抑制作用的药品可能会引起
高钾血症,应定期监测血清电解质。
儿童必须在成人监护下使用。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。