本品为选择性
血管紧张素Ⅱ的1型受体(AT
1)拮抗药,通过选择性与AT
1受体结合,达到降低血压的效果。
适应证
本品主要用于高血压的治疗。本品可以与其他利尿药合用,也可以与其他抗高血压药物联合使用。
本品是一种前体药物,经过胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,达到降血压的临床目的。
药物起效时间
本品口服吸收迅速,完全去酯化后水解为奥美沙坦,1~2小时之后达到血药峰值浓度。但降血压是一个缓慢的过程,本品用药后降压作用在1周内起效,在2周后达到明显的效果。
药物维持时间
本品每日一次给药,药效可维持24小时。
药物联用
本品与
氨氯地平、氢氯噻嗪可制成复方制剂,用于单药控制不佳的高血压患者。这类复方制剂不适合高血压的初始治疗。
奥美沙坦酯片饭前还是饭后?
奥美沙坦酯片在饭前还是饭后都可以。
奥美沙坦酯片主要用于治疗高血压,推荐用量为每日一次,且进食一般不影响其生物利用度,因此服药时间可以依据患者血压的波动特点决定。
若患者早晨血压高,则建议患者早晨空腹状态下服用;若患者早晨血压正常,上午可能8~10点钟血压升高,则建议患者饭后服用;若患者下午或傍晚血压升高,则建议患者下午或傍晚服用。
如需服用奥美沙坦酯片,建议患者根据自身情况,在医生的指导下合理用药。
禁用情况
对本品过敏的患者禁用。
怀孕中、晚期妇女禁用。
1岁以下儿童禁用。
禁止与阿利吉仑联合用于糖尿病患者。
慎用情况
过敏体质患者慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇
在孕期的中、晚期,本品可能降低胎儿肾功能,增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率,潜在的新生儿不良反应包括:颅骨发育不全、无尿症、低血压、肾衰竭和死亡。因此,怀孕中、晚期妇女禁用本品。一旦发现妊娠应尽快停止使用本品。
哺乳期女性
目前尚不清楚奥美沙坦是否可以经母乳分泌,但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。由于本品对哺乳新生儿有潜在的不良影响,哺乳期妇女应慎用,确需用药应中止哺乳。
儿童
1岁以下儿童不可以使用本品,直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可影响未成熟肾脏的发育。6岁以下儿童患者使用本品未显示其有效性。
老人
目前未发现老年患者与年轻患者使用本品的药效或者安全性方面存在总体差异,因此老年患者服药不需要调整剂量,但是不能排除某些年龄较大的个别患者敏感性较高的可能。
不良相互作用
禁止联用
血管紧张素转化酶抑制剂或阿利吉仑:本品与血管紧张素转化酶抑制剂或阿利吉仑联用对肾素-血管紧张素系统(RAS)进行双重抑制,会增加低血压、
高钾血症和肾功能改变(包括急性肾衰竭)的风险。本品不可以与阿利吉仑联合用于糖尿病患者。
谨慎联用
因药效降低而需要谨慎联用的药物
非甾体抗炎药(NSAIDs),包括选择性环氧合酶-2抑制剂(COX-2抑制剂):NSAIDs(包括选择性COX-2抑制剂),例如水杨酸类、乙酰
苯胺类,可能会降低本品等
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压作用。
盐酸考来维仑:本品与盐酸考来维仑联用,会降低奥美沙坦的系统暴露量和血药浓度峰值。建议本品提前于
考来维仑至少4小时服用,可降低药物相互作用。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
锂制剂:锂制剂(如
碳酸锂)与本品等血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联用时,血清锂浓度和毒性可逆性增加,因此联用时需要监测血清锂浓度。
增加
血清钾的制剂:奥美沙坦与其他肾素-血管紧张素抑制剂、保钾利尿剂(如
螺内酯、
氨苯蝶啶和阿米洛利)、补钾剂、含钾盐替代品或其他药物(如
肝素等)联用,可能引起血钾升高。如果确需联用,应监测血清钾。
本品的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂:20mg/片;40mg/片。
胶囊剂:20mg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。进食不影响奥美沙坦的生物利用度,餐前餐后服用均可。
用量
用于血容量正常的患者:本品作为单一治疗的药物,推荐起始剂量为20mg,每日1次。对于经过2周治疗后仍需进一步降低血压的患者,剂量可增加至40mg。
用于可能的血容量不足或低钠患者:例如接受利尿剂治疗的患者,尤其是那些肾功能损害的患者,必须在周密的医学监护下使用本品,而且可以考虑使用较低的起始剂量。
药物漏用
本品每日服用1次,出现药物漏用时,想起时需要尽快补服,若在第二天才想起,则无须补服,于第二天常规用药时间正常服药即可。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度地避免漏用。
药物过量
目前本品药物过量的资料有限,最可能导致低血压和心动过速,如果副交感神经系统(迷走神经)兴奋可能会出现心动过缓。
措施:奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚不清楚,若发现或怀疑本品服用过量出现症状性低血压,首先找到一个安全的地方,患者应仰卧,防止跌倒,若服药时间不长,可以采取催吐的措施。症状严重,应就医由医生给予适当治疗及支持治疗。
药物停用
若出现严重的慢性腹泻,并伴随明显的体重减轻,患者的肠活检查显示有绒毛萎缩的症状,首先应排除其他病因,在未发现其他病因的情况下,考虑停止服药,并及时就医,接受规范治疗。
血容量不足或低钠患者在首次服药后可能会发生症状性低血压,必须在周密的医疗监护下使用。若出现低血压,应立即停药,患者仰卧,必要时静脉滴注生理盐水,血压稳定后可以继续服药。
不良反应的表现
常见:头晕。
偶见:
血红蛋白和血细胞比容略有下降、肝酶上升和/或血胆红素上升。
极少见:胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、
高胆固醇血症、
高脂血症、
高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、
皮疹和面部水肿等。
不良反应的处理方法
本品的不良反应通常是轻微且短暂的,若出现头晕、背痛、腹泻、实验室检查异常等不良反应,通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解。
若出现高胆固醇血症、高脂血症、皮疹等极少见的不良反应,应停止用药,告知医生后酌情处理,例如患者出现瘙痒等过敏症状可以给予抗过敏药,待患者恢复正常后继续用药或采取其他药物替代治疗。
药物贮存
奥美沙坦酯片应遮光,密封保存。
奥美沙坦酯胶囊遮光,密封,在25℃以下干燥处保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
奥美沙坦可能会引起
高钾血症,应定期监测血清电解质。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。