奥拉帕利是多
腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂类药物,通过抑制
肿瘤细胞DNA损伤修复、从而导致肿瘤细胞死亡,延缓或阻断肿瘤发展,用于携带BRCA突变的晚期上皮性卵巢癌、
输卵管癌、
原发性腹膜癌等癌症的维持治疗。
适应证
奥拉帕利片主要适用于携带BRCA 突变的(g/sBRCA)晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌初治的成人患者在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
奥拉帕利片也适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
药物起效时间
奥拉帕利片口服给药后,吸收迅速,通常在给药后1.5小时达中位血药峰值;在此前药物已经开始起效。
药物维持时间
奥拉帕利的药物维持时间尚不明确,单次给药300mg后,它的血浆终末半衰期平均值(±标准差)为 14.9 ±8.2 小时,每日用药2次,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
奥拉帕利目前的药物联用尚无权威资料,肿瘤治疗可能需要根据患者个人情况联合不同的化疗药物制定治疗方案,因此如果在接受该药物治疗的期间医生推荐联用不同药物,听从其建议即可。
卵巢癌吃奥拉帕利片多长时间见效?
目前卵巢癌患者吃奥拉帕利多久见效,目前没有明确的研究数据。
如果是BRCA1/2 突变晚期上皮性卵巢癌患者,可持续治疗至疾病进展、发生不可耐受的毒性反应,或完成2年治疗。
2年治疗后,若果影像学无肿瘤证据的患者可以停止治疗;影像学显示有肿瘤且临床医生认为患者能从持续治疗中进一步获益的情况下,可以继续治疗超过 2 年。
对于铂敏感复发性上皮性卵巢癌患者,应在含铂化疗结束后的8周内开始服用奥拉帕利治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可耐受的毒性反应。
服用奥拉帕尼多久有效,取决于患者自身的疾病状况。由于个体差异,每个人的见效时间不同。患者在服用奥拉帕尼的时候,应定期向医生反馈服药的具体情况,让医生能清楚了解到患者的服药进度。
吃奥拉帕利片怎么口里没味道?
服用奥拉帕利片后,口里没味道,主要是因为奥拉帕利片的副作用引起的。
奥拉帕利片可能会引起胃肠系统的不良反应,比如恶心,呕吐,腹痛,腹泻,消化不良,便秘等。
有的患者会出现口腔味觉的改变,吃什么东西都感觉不出来味道,这也是奥拉帕利片的副反应。如果出现这种反应,患者可以适当补充一些维生素C或者
维生素E,多吃一些新鲜的蔬菜和水果。
服用奥拉帕利期间,要注意清淡饮食,不要吃味道过重的食物。服用奥拉帕利有时候带来的副作用是不可避免的,可以根据医嘱,在医生指导下进行调整。
禁用情况
对奥拉帕利药物活性成份或任何辅料成份过敏者禁用。
孕妇禁用。
儿童不应使用。
慎用情况
驾驶和操作机器时慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物研究显示本品具有生殖毒性,因此,孕妇不应服用本品。
哺乳期女性
目前尚未开展奥拉帕利分泌至乳汁的动物研究。尚不清楚奥拉帕利或其代谢产物是否会分泌至人乳汁中,建议奥拉帕利片治疗期间和最后一次给药后1个月内停止哺乳。
儿童
尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效,因此本品不适用于儿科患者。
老年人
临床研究表明,老年患者和年轻患者在接受奥拉帕利治疗的安全性和有效性方面的数据无显著差异,但必须在医生指导下用药。
不良相互作用
禁止联用
西柚、西柚汁、酸橙和酸橙汁: 奥拉帕利治疗期间避免食用西柚、西柚汁、酸橙和酸橙汁,因为这些食物中含有 CYP3A抑制剂。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
强效或中效CYP3A抑制剂:与强效或中效CYP3A抑制剂合用,如西普韦、
伊曲康唑、
克拉霉素、
酮康唑、
达芦那韦/
利托那韦、安瑞那韦、
阿扎那韦、
环丙沙星等,可能升高奥拉帕利血浆浓度,导致药物过量,应避免联用。如果必须合并使用强效或中效CYP3A抑制剂,则奥拉帕利剂量应减量。
因药效降低而需谨慎联用的药物
激素类避孕药:研究显示,激素避孕药与奥拉帕利合并用药时可降低奥拉帕利的疗效。
强效和中效CYP3A诱导剂:与强效和中效CYP3A诱导剂合用,如
苯妥英、
利福平、
卡马西平、圣约翰草、
波生坦、依非韦伦、
依曲韦林、莫达非尼等,则奥拉帕利疗效可能降低,应避免合并使用强效和中效CYP3A诱导剂。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
其他具有骨髓抑制的抗
肿瘤药物:与
氟尿嘧啶等其他具有骨髓抑制的抗肿瘤药物合用,会增强骨髓抑制毒性程度,延长骨髓抑制毒性时间,因此联合用药应谨慎。
因其他原因而需谨慎联用的药物
疫苗或免疫抑制剂:与疫苗或免疫抑制剂联用用药的后果尚不明确,因此联合用药应谨慎。
奥拉帕利片为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:100mg/片;150mg/片。
具体用法
用法
口服给药,应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。奥拉帕利在进餐或空腹时均可服用。服用奥拉帕利片应在有抗
肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。
用量
应根据患者的治疗目标和治疗效果进行剂量的个体化调整。
患者存在BRCA突变
BRCA突变的晚期卵巢癌的一线维持治疗,一次300mg,每日2次。
BRCA1/2突变晚期上皮性卵巢癌、
输卵管癌或
原发性腹膜癌患者可持续治疗至疾病进展、发生不可耐受的毒性反应、或完成 2 年治疗。
化疗期间一次300mg,每日2次。2年治疗后,若影像学无肿瘤证据的患者应停止治疗;影像学显示有肿瘤且临床医生认为患者能从持续治疗中进一步获益的情况下可以继续治疗超过2年。
对于铂敏感复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者,应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,一次300mg,每日2次,持续治疗直至疾病进展或发生不可耐受的毒性反应。
伴有肾功能损害的患者
轻度肾功能损害(肌酐清除率 51~80 mL/min),一次300mg,每日2次。
中度肾功能损害(肌酐清除率 31~50 mL/min),一次200mg,每日2次。
重度肾功能损害或终末期肾病患者(肌酐清除率 ≤ 30 mL/min),不推荐使用奥拉帕利。
合并使用细胞色素 P450(CYP)3A 抑制剂
如果必须合并使用强效 CYP3A 抑制剂,推荐将本品剂量减至100mg,每日2次。
如果必须合并使用中效 CYP3A 抑制剂,推荐将本品剂量减至150mg,每日2次。
针对不良事件
当出现恶心、呕吐、腹泻、贫血等,可考虑中断治疗或减量。
如果需要减量,推荐剂量减至250mg,每日服用2次。如果需要进一步减量,则推荐剂量减至200mg,每日服用2次。
药物漏用
如果患者漏服一剂奥拉帕利无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可。若漏服多次,应在医生指导下用药。
药物过量
目前尚无关于奥拉帕利过量使用的临床症状,请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,如果出现不适症状,还请及时就医。
药物停用
BRCA1/2 突变晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者完成 2 年治疗后,完全缓解(影像学无肿瘤证据)的患者应停止治疗。
奥拉帕利治疗后,患者贫血和其他血液学毒性(如
中性粒细胞减少症、血小板减少症)严重时,应中断治疗,并且进行相关的血液检测。
在接受奥拉帕利治疗期间患有非感染性肺炎,应停止用药,对患者进行适当治疗。
不良反应的表现
全身性疾病及给药部位反应:疲乏。
胃肠系统疾病:恶心,呕吐,腹痛(包括下腹痛、上腹痛、腹胀、腹部不适、腹部触痛),腹泻(包括
结肠炎、胃肠炎),消化不良,便秘,口腔黏膜炎(包括阿弗他溃疡、口腔溃疡、
牙龈脓肿、牙龈疾病、
口腔念珠菌病、
口腔疱疹等)。
感染及侵染性疾病:上呼吸道感染,流感,
鼻咽炎,支气管炎,尿
脓毒症,尿路感染,尿路疼痛,
脓尿。
代谢及营养类疾病:食欲下降。
各种肌肉骨骼及结缔组织疾病:关节疼痛,肌肉痛。
不良反应的处理方法
若出现上述轻度的不良反应,如头晕、恶心、疲乏等,可继续观察,如不能耐受,应及时咨询医生。
发生贫血和其他血液学毒性(如中性粒细胞减少症、血小板减少症)严重时,应中断治疗,并且进行相关的血液检测。
发生非感染性肺炎,应停止用药并就医,进行适当治疗。
除此以外,发生上述其他不良反应,应及时咨询医生,必要时停药接受针对性治疗。
药物贮存
30℃以下保存。
放在儿童接触不到的地方。
其他
服用奥拉帕利可能出现头晕等副作用,会降低车辆驾驶能力和机器操作能力,不建议服药期间驾车或操作精密仪器等。
治疗期间检测肺炎的症状和体征,如确诊肺炎,应停药。
基于本品遗传毒性和动物生殖毒性研究,建议男性患者(其配偶为育龄期女性或妊娠期女性)在治疗期间以及奥拉帕利最后一次给药后3个月内应使用有效的避孕措施,并且不能捐献精子。
在治疗期间,育龄女性应虑采取其他非激素避孕药的避孕措施,并定期进行妊娠试验。
既往抗
肿瘤治疗引起的血液学毒性未恢复之前(
血红蛋白、血小板和
中性粒细胞水平应恢复至≤CTCAE 1 级),患者不应开始本品治疗。
在治疗最初的 12 个月内,推荐在基线进行全血细胞检测,随后每月监测一次,之后定期监测治疗期间出现的具有临床意义的参数变化。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。