本品为抗癫痫药,可能作用在阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,从而稳定过度兴奋的神经细胞膜,抑制神经元重复放电,并可降低经突触传递的兴奋冲动;还可使钾离子内流增加,对钙通道也有调节作用,有助于抗惊厥。
适应证
用于治疗癫痫原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。
用于成年人和2岁以上儿童,可以单药治疗或与其他抗癫痫药物联合治疗,有效阻止癫痫灶异常放电活动的扩散。
药理作用
本品主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥抗癫痫作用,但其作用机制尚不明确。
体外电生理研究显示,
奥卡西平及MHD可作用于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,从而稳定过度兴奋的神经细胞膜,抑制神经元重复放电,并可降低经突触传递的兴奋冲动;另外,可使钾离子内流增加,对钙通道也有调节作用。以上均有助于抗惊厥。
起效时间
本品口服4-6小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
维持时间
本品的维持时间尚不明确,其药物半衰期为1.3~2.3小时,具体请遵医嘱。
药物联用
本品可与其他的抗癫痫药联合使用,具体联合用药方案应由专业医生根据患者病情决定。需要注意的是,由于患者抗癫痫药物总使用量的增加,需要减少其他抗癫痫药的剂量或和更加缓慢地增加本品的剂量。
奥卡西平片到底是空腹还是餐后服用?
食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,奥卡西平片空腹或与食物一起服用均可,患者可根据自己的服药时间习惯自行选择。如果是联合用药,则需要考虑同服的其他药物的用法要求。
奥卡西平片是早上还是晚上服用呢?
奥卡西平片一般每天分2次服用,因此通常在早上和晚上各服用一次,时间可以分别选择在早餐前和晚餐前,或与餐同服。为避免忘记服药,尽量在每天同一时间规律服用。
禁用情况
对本品任何成分过敏者。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
既往有传导障碍(如AV阻滞、心律不齐)的患者慎用。
孕妇慎用。
对肾功能不全(肌酐清除率小于30毫升/分)患者慎重。
特殊人群用药
孕妇
数目有限的妊娠期数据显示,妊娠期给予
奥卡西平可能造成严重的出生缺陷,最常见的先天畸形有室间隔缺损、房室间隔缺损、腭裂伴唇裂、
唐氏综合征、髋关节发育异常(双侧和单侧)、
结节性硬化症和耳朵的先天畸形。
怀孕或计划怀孕的女性患者,如果确需使用奥卡西平,医生必须仔细权衡药物的疗效与可能的致畸危险,尤其是怀孕最初的三个月尤为重要。
医生应当给予最小有效剂量。
对育龄妇女给予奥卡西平时,应当尽可能采用单药治疗。
建议用药患者进行产前初筛检查。
怀孕期间,疾病的恶化会对母亲和胎儿同时产生伤害,因此切不可中断有效的抗癫痫治疗。
建议正接受奥卡西平治疗的育龄期女性采用高效的避孕措施(最好采用非激素类,例如宫内植入物)。因为奥卡西平能导致含有
炔雌醇和
左炔诺孕酮的口服避孕药失效。
哺乳期女性
奥卡西平和其活性代谢物能通过乳汁分泌,母乳喂养的母亲不得给予本品治疗。
儿童
本品可用于2岁以上儿童,具体用法用量应遵医嘱。
老人
建议对有肾功能损害的老年人,调整药物剂量。
不良相互作用
禁止联用
奥卡西平可能会使炔雌醇和左炔诺孕酮为代表的激素类避孕药失效,因此应禁止配伍。
谨慎联用
锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。
当给予奥卡西平剂量超过1200mg/天,除了奥卡西平自身药物浓度下降外,还会促使苯妥英钠的血浆浓度升高40%以上。
苯巴比妥与本品联合使用,可使前者的血浓度有轻微的升高(15%)。
细胞色素P450酶的强诱导剂-
卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥,能够降低奥卡西平活性代谢产物的血浆浓度(29-40%)。
剂型规格
片剂:0.15g/片;0.3g/片;0.6g/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
本品可以空腹或与食物一起服用。
在单药治疗和联合用药中,本品可从临床有效剂量开始用药,根据病人的临床反应增加剂量。
当使用本品代替其他抗癫痫药治疗时,在本品治疗开始后,应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。
如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。
用量
成人
成人-单药治疗
起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分两次给药。
为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。
每日维持剂量范围在600-2400mg之间,绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。
以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用本品单独治疗的
难治性癫痫病人,每日2400mg的剂量证明是有效的。
成人-联合治疗
起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)分两次给药。
为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。
联合用药的对照研究显示,每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而,在其它抗癫痫药不减量的情况下,主要因为中枢神经系统的不良反应,大多数病人不能耐受每日2400mg的剂量。
2岁以上的儿童
在单药和联合用药过程中,起始的治疗剂量为(8-10mg/kg/日),分为2次给药。
联合治疗中,平均大约30mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。
如果临床提示需要增加剂量,为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增量不要超过10mg/kg/日,最大剂量为60mg/kg/日。上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。
然而,在某些情况下,起始时用药可以比推荐剂量小。
其他人群
老年人:建议对有肾功能损害的老年人,调整药物剂量。
肝功能损害者:对于有轻到中度肝功能损害的病人,不必进行药物剂量调整。
肾功能损害者:有肾功能损害的病人(肌酐清除率<30ml/分),本品起始剂量应该是常规剂量的一半(300mg/日),并且增加剂量时间间隔不得少于一周,直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时,必须进行仔细地监测。
药物过量
症状
过量服用本品可导致嗜睡、头晕、恶心、呕吐、运动过度、
低钠血症、
共济失调和
眼球震颤。
措施
如果不慎过量服药,应立即就医,由医生进行救治。
本品药物过量没有特殊的解毒剂。应给予适当的对症和支持性治疗,可以考虑洗胃来清除药物和/或服用
活性炭使本品失去活性。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药。
癫痫发作加重。
任何明显的骨髓抑制反应。
不良反应的表现
较常见不良反应
常见不良反应
低钠血症、意识模糊、抑郁、淡漠、激动(如紧张)、情绪不稳定、
共济失调、震颤、
眼球震颤、注意力不集中、健忘、视力模糊、视觉障碍、腹泻、便秘、腹痛、
皮疹、脱发、粉刺、虚弱。
偶见不良反应
罕见不良反应
多形性红斑、
史蒂文斯-约翰逊综合征、
中毒性表皮坏死松解症、低钠血症、骨髓抑制、
粒细胞缺乏症、
再生障碍性贫血、全血细胞减少症、
血小板减少、心律失常、
房室传导阻滞、高血压、胰腺炎、肝炎、过敏反应、
癫痫持续状态、自杀意念、
血管性水肿等。
不良反应的处理方法
本品最常见的不良反应包括嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳,发生概率可达10%以上,但是这些不良反应大多为轻、中度,而且是一过性,主要发生在用药开始阶段,用药一段时间后可自行缓解或消失,因此无需特殊处理。
本品罕见引起低钠血症,一般发生在用药头3个月,可减少或者停用本品,或者采取保守治疗(例如减少液体的摄入),
血清钠水平都会回到正常基线以上。
若患者出现粒细胞缺乏症、白细胞减少症、全血细胞减少症、过敏反应、与嗜酸性粒细胞增多的药物反应和全身症状、癫痫持续状态、自杀意念、血管性水肿等严重不良反应,应尽快就诊。
本品可增加自杀风险,照护人员应留意观察患者情绪、行为变化。
出现其他不良反应时,请及时到医院就诊。
药物贮存
应遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品应避免突然停药,应该逐渐地减少剂量,以避免诱发痫性发作。如果不得不突然停药,例如由于严重的不良反应,应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或
直肠给药,
苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药,并在严格的观察下进行。
有关肝炎的病例报道非常罕见,且在大多数病例中,疾病的预后良好。一旦怀疑有肝炎,应进行检查。
对
卡马西平过敏的病人,在使用本品治疗过程中,也可能发生过敏反应。
应避免饮酒以免发生累加的镇静作用。
患者在操作机械和驾驶时应特别慎重,警惕头晕、嗜睡、
共济失调、
复视、视物模糊、视觉障碍、
低钠血症和意识水平下降。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。