本品为抗高血压药，属新型高选择性
内皮素受体拮抗剂，主要用于
肺动脉高压(PAH)的治疗。
适应证
适用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），应用本品可以改善运动能力以及延缓临床恶化。
药物起效时间
本品吸收很迅速，在健康受试者以及肺动脉高压患者口服后2小时左右达到血浆峰浓度（Cmax），在此之前药物已经起效。
药物维持时间
目前尚无明确数据证明应用本品后其药效在机体维持多长时间，遵医嘱用药即可。
药物联用
目前尚无关于本品与其他药物联用的权威资料，如需与其他药物联用，需提前咨询医生。
禁用情况
对安立生坦、大豆过敏者禁用。
重度肝功能损害者禁用。
本品含有乳糖，有罕见的
半乳糖耐受遗传问题、乳糖酵素缺乏或
葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者不要服用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇：孕妇使用本药很有可能会导致严重的出生缺陷，在开始服用本品治疗前必须排除妊娠，并且在治疗过程中和治疗后1个月内都应该使用合适的避孕方法进行避孕。因此，确实或可能已经怀孕的妇女禁用。
哺乳期妇女：目前还不清楚安立生坦是否会随着乳汁进行分泌。因此不推荐哺乳期妇女使用本品。如需使用，应在医生指导下服用，且在服用本品时应停止哺乳。
儿童：目前尚未确立本品在儿童中应用的安全性和有效性。因此，儿童慎用。
老人：因目前对于老年患者使用本品的研究和临床经验有限，且老年人更易发生不良反应，如需使用，应在医生指导下使用。
不良相互作用
环孢素A：本品与环孢素A联合应用时，可使本品稳态血药浓度提高2倍。因此，两药联合应用时，本品的给药剂量应控制在每天5mg以下。
利福平：在利福平初始给药阶段，本品的暴露量出现一过性升高（约2倍）。但是，利福平给药7天后对本品的暴露量就不再有任何临床相关影响。因此，安立生坦与利福平合用时无需调整剂量。
剂型规格
片剂：5mg/片；10mg/片。
具体用法
用法
口服，可在空腹或进餐后服用。不能将本品掰开、压碎服用，也不可咀嚼。
用量
成人剂量，起始剂量为5mg/次，每日1次；如果耐受可调整为10mg/次，每日1次。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。如果不能确定服用剂量，请咨询医师或药师。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
在健康志愿者中，给予50mg和100mg单剂量（最大推荐剂量的5～10倍），会出现神经系统及消化系统不良反应，如头痛、面部发红、眩晕、恶心和鼻充血，严重超剂量可能会导致低血压。
如果不慎过量服药，应立即就医。
由医生进行催吐、洗胃等处理，以减少药物吸收，同时注意保持呼吸道畅通。
出现头痛、面部发红、眩晕等症状时，应由医生进行对症治疗、支持治疗。
药物停用
如果患者发生持续、原因不明且有临床意义的丙氨酸氨基转移酶和/或天冬氨酸氨基转移酶升高，或者丙氨酸氨基转移酶和/或天冬氨酸氨基转移酶的升高伴有肝损伤体征或症状（如
黄疸），应停用本品。
服用本品时，应定期监测
血红蛋白，如果患者在治疗过程中出现具有临床意义的贫血，且排除了其他诱因，应停用本品。
外周性水肿是
内皮素受体拮抗药类药物的一种已知效应，同时，也是肺动脉高压以及肺动脉高压恶化的临床结果。如果具有临床意义的液体潴留进一步发展，应该开展进一步的评估以明确病因，可在必要的时候进行特殊治疗或者停用本品。
肺静脉闭塞性疾病，如果患者在接受血管扩张药（如内皮素受体拮抗剂）治疗的初始阶段出现急性肺水肿，则应考虑肺静脉闭塞性疾病的可能性，如确诊，应停用本品。
表现及处理方法
血液和淋巴系统异常：常见贫血（
血红蛋白和/或红细胞压积下降）。
处理方法：应及时就医，在医生指导下调整药物剂量或者停药，并进行对症、支持治疗。
处理方法：出现皮疹时，应避免搔抓，及时告知医生，停药并进行抗过敏治疗。出现血管性水肿的患者，应立即停药，并及时就医，并由医生进行紧急救治。
神经系统异常：常见头痛。
处理方法：应立告知医生，同时加强陪护，在医生的指导下进行对症、支持治疗。
心脏异常：常见心悸。
处理方法：应注意休息，如果正常持续或加重，应及时告知医生，在医生的指导下对症、支持治疗。
血管功能异常：常见潮红，低血压。
处理方法：应及时就医，在医生指导下调整药物剂量，并进行对症治疗；出现严重低血压的患者应立即停药，并及时就医。
处理方法：应及时就医，在医生指导下调整药物剂量，并进行对症、支持治疗。
胃肠系统异常：常见腹痛、恶心、呕吐、便秘。
处理方法：应清淡饮食，如果症状持续或出现加重，应及时告知医生，在医生的指导下使用抗胃酸药物、缓解便秘药物等对症治疗。
眼部异常：常见视觉损害，包括视物模糊。
处理方法：应及时就医，在医生指导下调整药物剂量，并进行对症、支持治疗。
全身性疾病及给药部位各种反应：常见液体潴留、外周性水肿。
处理方法：应立即停药，及时就医，在医生指导下进行对症、支持治疗。
药物贮存
避光，密封，在30℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本品应由具有治疗
肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药的治疗，并对治疗过程进行严格的监测。
开始本品治疗前，患者应首先阅读本品的医学信息手册。
尚未在足够数量的患者中进行研究以权衡本品治疗WHOⅠ级肺动脉高压的获益以及风险。尚未在WHOⅣ级肺动脉高压患者中确定本品作为单药治疗的疗效。
育龄妇女在开始治疗前必须排除怀孕。首次使用本品治疗前和治疗期间，应每月进行怀孕检测。治疗过程中和治疗后1个月内，都应该使用合适的避孕方法进行避孕。如在服用本品期间或者停药后30天内怀孕，应与医师联系。
在开始本品治疗前，应评估肝功能，如果氨基转移酶（
丙氨酸氨基转移酶或
天冬氨酸氨基转移酶）大于正常值上限的3倍，则不推荐使用本品。
对于患有临床意义的
右心衰竭、既往患有
肝脏疾病、既往氨基转移酶升高或者合并用药可能引起氨基转移酶升高的患者，在应用本品治疗中可能会出现氨基转移酶升高的风险，应根据临床指征监测。
如果患者无
肝损伤或者
黄疸症状，在肝酶异常消退之后，可以重新使用本品。
已知肺动脉高压患者会发生肝损伤以及
自身免疫性肝炎，
特发性肺动脉高压患者经常产生
自身抗体。有患者使用本品时，发生了自身免疫性肝炎（其中包括可能的基础自身免疫性肝炎加重）以及肝损伤，但尚不清楚是否与本品有关。
当单独使用本品或者与其他已知与肝损伤有关的药品联合应用时，应观察肝损伤的症状并且慎用本品，因为尚不清楚本品与这些药物是否有叠加效应。
在应用
内皮素受体拮抗剂（包括安立生坦）后，曾观察到
血红蛋白浓度以及红细胞压积下降，也可导致贫血，有时有需要输血的情况出现。这些指标的下降，出现在开始使用本品治疗后的前几周，之后则保持稳定。
在接受本品治疗的患者（其中10%的患者每日剂量为10mg）中，有7%的患者出现
血红蛋白明显下降，目前尚不清楚导致血红蛋白下降的原因。
应在开始本品治疗前、开始治疗后的第1个月以及随后时间定期检测血红蛋白，如果患者伴有临床意义的贫血，则不推荐使用本品进行治疗。
目前已有关于肺动脉高压患者在应用本品治疗后的几周内发生液体潴留的报告，患者需要使用利尿剂、限制液体摄入，在某种情况下因心功能衰竭失代偿需要住院治疗。如果患者之前出现过体液超负荷的情况，则应在使用本品前进行适当的临床处理。
啮齿类动物长期给予内皮素受体拮抗剂（包括本品）可能会导致睾丸小管萎缩和生育力受损。根据关于内皮素受体拮抗剂的发现以及临床前数据，不能排除如安立生坦类的内皮素受体拮抗剂会对精子产生不良效应。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
