本品主要成分为
氨甲环酸,为抗纤维蛋白溶酶药,竞争性地阻滞
纤溶酶原在纤维蛋白上吸附而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。
适应证
可用于治疗急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。
可用于前列腺、尿道、肺、脑、肝、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。
可用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、
链激酶及
尿激酶的拮抗物。
对于胎盘早期剥落、人工流产、死胎和
羊水栓塞引起的纤溶性出血,以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症也可使用。
可防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的
血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。
对于如
蛛网膜下腔出血和
颅内动脉瘤出血等中枢神经病变所致轻症出血,应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发
脑水肿或脑梗死的危险性,对于重症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药。
用于治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作次数和严重度。
血友病患者发生活动性出血时可联合应用本药。
药物起效时间
本品起效时间是多久目前尚没有明确数据,静脉注射后随时间推移逐渐下降,按体重静脉注射15mg/kg,1小时后血药浓度可达20μg/mL;4小时后血药浓度为5μg/mL。
本品能透过血-脑脊液屏障,脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度水平(1μg/mL),可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右;肌肉注射后血药浓度达峰时间为0.5小时。
药物维持时间
肌肉注射或静脉注射后吸收迅速,如按体重静脉注射10mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内可维持17小时。静注量的90%于24小时内经肾排出。一般成人一次0.25~0.5g,必要时一日1~2g,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用本品期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
禁用于活动性的血管内凝血患者。
慎用情况
过敏体质慎用。
有血栓的患者(脑血栓、心肌梗死、
血栓性静脉炎等)及有血栓形成倾向者宜慎用。
消耗性凝血病患者慎用。
术后卧床的患者以及压迫性止血处置的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品可透过胎盘,虽然动物实验显示尚未对生育力及胎仔造成不良影响,但不可由此推测用于人体时也如此,因此只有使用后收益大于风险且确实需要时才可用于孕妇。
哺乳期女性
本品可分泌到乳汁中,因此如果使用本品则不建议哺乳。由于母乳中
氨甲环酸的浓度很低(只有血中的百分之一),婴儿每日从母乳中吸收的药量很少。在确实需要时,哺乳期妇女孕妇应遵医嘱使用本品。
儿童
儿童使用本品的数据尚不明确,如需使用应严格遵医嘱。
老人
老人应从低剂量开始使用。且由于老人可能存在肝、肾及心功能降低的情况,因此需要考虑伴随情况和联合用药的情况。老人使用时还需同时监测肝肾功能。
如果您已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
禁忌联用
谨慎联用
与蛇毒凝血酶(易形成血栓)、巴曲酶(易引起血栓栓塞)、凝血因子制剂(如依他凝血素a)等药物联合使用要注意。
口服避孕药、雌激素与本品合用,有增加
血栓形成的危险。
剂型规格
氨甲环酸注射液:2ml:0.1g;2ml:0.2g;5ml:0.25g;5ml:0.5g;10ml:1.0g。
具体用法
用法
静脉注射或滴注。静脉注射液以25%
葡萄糖液稀释,静脉滴注液以5%~10%葡萄糖液稀释。静脉注射速度不应超过1ml/分钟。
用量
防止手术前后出血。
一次0.25~0.5g,一日0.75~2g。
为防止手术前后出血,可参考上述剂量,为治疗原发性
纤维蛋白溶解所致出血,剂量可酌情加大。
心脏外科手术中因纤溶亢进导致的出血时的使用方法。
麻醉诱导后,切皮前,给予负荷剂量20mg/kg静脉滴注,20分钟给药完毕,然后静脉泵注维持剂量15mg/kg/h至手术结束。
尚无本品维持剂量给药超过4小时的数据。
药物漏用
本品为静脉注射或滴注的处方药,由专业医护人员操作使用,一般不存在漏用情况。如发生漏用情况请及时联系医生咨询。
药物过量
过量表现
过量可能出现呕吐、恶心、腹泻、低血压、视力缺损、血栓栓子形成、抽搐、肌痉挛、
皮疹、精神状态变化等状况。
过量处理
目前尚没有明确的过量处理方式,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时联系医生,遵医嘱治疗。
药物停用
使用本品一旦出现休克症状,应立即停用。
使用本品时应定期进行眼科检查(包括色觉、视力、视野、眼底检查等),检查结果一旦出现异常,应立即停用。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
休克。
一过性视觉异常、视觉缺损等。
抽搐、困倦、头痛。
偶有眩晕、低血压、变应性皮炎等不良反应。
消化系统紊乱:可有腹泻、恶心及呕吐、食欲不振等。
较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。
不良反应的处理方法
一旦发生休克应立即停止给药,并立即急救。
低血压一般是发生于注射过快时,为避免该反应注射速度不超过1ml/分钟。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
本品应在遮光处密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
有血栓栓塞性疾病既往史者只有在有经验的医生会诊后明确其具有较强的医学适应证时才可在严密临床监护下使用。
慢性肾功能不全者用量应适当酌减。
上泌尿道出血的患者使用本品时可能会由于血块形成而造成
输尿管梗阻,应加以注意。
治疗前列腺手术出血时,本品用量应减少。
弥散性血管内凝血患者需在有经验的医生严密监护下使用。
本品可能会对驾驶和机械操作产生影响,应加以注意。
必须持久应用本品者,应作眼科检查监护(如视力测验、视觉、视野和眼底)。
本品与其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,应警惕
血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。
本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭时。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。
宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品安全。
本品性状发生改变时(不为无色的澄明液体等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。