艾
托格列净是一种钠-
葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,通过抑制SGLT2,减少肾脏滤过葡萄糖的重吸收,从而增加
尿糖排泄。
适应证
在单独使用
盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,本品可与盐酸二甲双胍联合使用,配合饮食和运动,改善成人
2型糖尿病患者的血糖控制。
药物起效时间
吸收空腹状态下,单次口服给予5mg和15mg本品后,1小时左右达到峰值血浆浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
艾托格列净在肾功能正常的2型糖尿病患者的平均消除半衰期为16.6小时,每日服药一次,遵医嘱用药即可。
药物联用
本品可与盐酸二甲双胍联合使用,配合饮食和运动,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
重度肾功能不全者禁用。
终末期肾病(ESRD)或透析患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇:慎用,目前艾
托格列净尚无在妊娠期女性中进行的充分且对照良好的研究。基于动物研究得出结果,艾托格列净可影响肾脏的发育和成熟。为谨慎起见,尽量避免在妊娠期内使用艾托格列净,并考虑使用合适的替代治疗。
哺乳期:母乳喂养的婴儿有潜在严重不良反应的可能性,因此不建议在哺乳期使用艾托格列净。
儿童:艾托格列净在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确立,如需使用应在医生指导下进行。
老年人:不建议基于年龄对艾托格列净作出剂量调整,预计艾托格列净的疗效在老年人合并肾功能不全的患者中减弱。
不良相互作用
艾托格列净与
胰岛素和(或)胰岛素促泌剂联用时,艾托格列净可能增加低血糖风险。
剂型规格
片剂:5mg/片。
具体用法
用法
口服。早晨服用,与食物一同或空腹服药。
用量
推荐起始剂量为5mg,每日一次。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,不得在同一天服用两次艾
托格列净,以免引起毒性反应。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
动物实验研究显示,本品过量时可引起肾脏重量增加、肾小管扩张、肾上腺球状带肥大、骨小梁增多、胃部溃疡/糜烂、幽门处小凹增生和隐窝变性、胰腺酶原颗粒减少等不良反应,而给药剂量约为人体最大推荐剂量的12倍时,未观察到不良反应。
请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,及时就医。
药物停用
用药中若出现诸如感染(包括
骨髓炎)、新发疼痛或压痛、溃疡等下肢并发症时,则立即停用艾托格列净。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
血容量不足:艾
托格列净可引起渗透性利尿,这可能导致血容量下降和与血容量不足相关的不良反应,尤其在肾功能不全的患者中(eGFR低于60 ml/min)。
酮症酸中毒:如恶心、呕吐、腹痛、全身不适以及呼吸急促等。
肾功能损伤:肾脏相关不良反应(如
急性肾损伤、肾功能不全、急性肾前性肾衰竭)可能发生于接受艾托格列净治疗的患者,尤其是中度肾功能不全的患者。
下肢损伤:下肢出现感染(包括
骨髓炎)、疼痛或压痛、溃疡等症状,有的最终被截肢。尚未完全确定艾托格列净与下肢截肢直接的因果关联。
生殖器
真菌感染:艾托格列净增加生殖器真菌感染的风险。具有生殖器真菌感染史的患者和未割包皮的男性更容易发生生殖器真菌感染。
会阴
坏死性筋膜炎:上市后监测中发现,在使用SGLT2抑制剂的糖尿病患者中出现了会阴坏死性筋膜炎(
福尼尔坏疽)的报道。表现为生殖器或者会阴区出现疼痛或压痛、红斑或肿胀并伴有发热或不适等。
实验室检查异常:使用艾托格列净治疗可能会使LDL-C出现剂量相关上升、
血红蛋白升高及血清磷酸盐升高;低血糖。
不良反应的处理方法
血容量不足:在开始艾托格列净治疗之前,应评估并纠正血容量状态。开始治疗后应监测血压等
生命体征。
酮症酸中毒:如果怀疑发生酮症酸中毒,应停止使用艾托格列净,且对患者进行评估并及时采取治疗。酮症酸中毒的治疗可能需要
胰岛素、液体和碳水化合物替代。
肾功能损伤:开始艾托格列净治疗之前,考虑可能诱发患者出现急性肾损伤的因素,包括血容量过低、慢性肾功能不全、
充血性心力衰竭以及合并用药(利尿剂、
血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、非甾体抗炎药)。
如果出现任何口服摄入减少(类似急性疾病或禁食)或体液缺失(类似胃肠道疾病或热暴露过度)的情况,考虑暂停艾托格列净治疗,并监测是否出现急性肾损伤的体征和症状。如果出现急性肾损伤,立即停用艾托格列净,并且进行治疗。
下肢损伤、截肢:开始艾托格列净治疗之前,确定患者是否存在诱发截肢的因素,例如既往截肢、外周血管疾病、神经病变与
糖尿病足溃疡病史。
建议患者进行常规预防性足部护理。监测正在接受艾托格列净治疗的患者是否出现感染(包括骨髓炎)、新发疼痛或压痛、溃疡,如果出现这些并发症,则立即停用艾托格列净。
低血糖:当胰岛素或胰岛素促泌剂与艾托格列净联用时,应考虑降低前者剂量,以最小化低血糖风险。若在用药中发生低血糖则应立即口服
葡萄糖或含糖食物、饮料等,并就医调整用药剂量。若发生
低血糖昏迷者应立即就医。
生殖器真菌感染:在治疗中应予以监测可能发生的生殖器真菌感染并治疗。
会阴坏死性筋膜炎:若疑似为会阴坏死性筋膜炎,应立刻开始使用广谱抗生素,且必要时进行手术清创。
实验室检查异常:用药中给予监测并且视具体情况给予治疗。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封,不超过30°C保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品含有乳糖-水合物。具有半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性问题的患者不得使用本品。
使用本品治疗的患者应定期评估是否出现尿路感染的体征和症状,如有指征,则立即实施治疗。
在开始艾
托格列净治疗后可能发生症状性低血压,尤其是肾功能不全患者(eGFR低于60ml/min)、老年患者(≥65岁),或正在服用利尿剂的患者。上述人群用药过程中应加以注意。
本品性状发生改变时(颜色、形状、味道异常,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
在开始艾托格列净治疗之前,应评估并纠正血容量状态。开始治疗后应监测血压等
生命体征。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。