本品的有效成分为
艾司奥美拉唑镁,属于质子泵(也称H
+-K
+-ATP酶)抑制剂,主要有抑制胃酸分泌的作用,还可保护胃黏膜、抑制
幽门螺杆菌等。
适应证
本品通过抑制H
+-K
+-ATP酶使胃酸分泌减少,还可通过减少
胃蛋白酶的产生从而保护胃黏膜,并抑制幽门螺杆菌。因此,常用于治疗
胃食管反流病、胃溃疡、
十二指肠溃疡、
幽门螺杆菌感染等疾病。
消化道溃疡:如胃溃疡、十二指肠溃疡、
应激性溃疡,本药能够抑制胃酸分泌,减少胃蛋白酶的生成,有助于保护消化道黏膜、促进溃疡愈合。
幽门螺杆菌感染:幽门螺杆菌感染是引起消化道溃疡的重要因素。本药与抗生素等药物联用,能促进幽门螺杆菌感染相关溃疡愈合,根除幽门螺杆菌,预防溃疡复发。
与非甾体类抗炎药(NSAID)相关的胃溃疡:长期服用NSAID药物是引起胃溃疡常见因素,尤其是老年患者,本药可用于治疗此类溃疡。
药物起效时间
本品口服后可以快速吸收,大概1小时起效,在用药后1~2小时左右血药浓度即可达峰值。
药物维持时间
本品的半衰期很短,约为1.3小时,但药物维持时间较为持久,且维持时间与给药剂量、时间间隔相关,每日给一次40mg本药时,药效一般维持24小时。
药物联用
本品与
克拉霉素、阿莫西林联用,治疗幽门螺杆菌感染,本药可增加抗生素的稳定性,抑制幽门螺杆菌活性,增强抗生素疗效,同时有助于消化道溃疡愈合、预防复发。
本品与
多潘立酮、莫沙必利等促胃肠动力药联用,可用于促进胃食管蠕动,改善腹胀、
嗳气、
反酸等症状。
禁用情况
由于本品含有蔗糖,罹患葡萄糖-半乳糖吸收不良、果糖不耐受以蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏的患者不应服用本药物。
哺乳期女性禁用。
儿童禁用。
慎用情况
严重肾功能损害者慎用。
孕妇慎用。
特殊人群用药
孕妇:暂不能明确本品对胎儿是否有伤害,因此,孕妇用药前需经医生仔细评估,在利大于弊的情况下可谨慎使用。
哺乳期妇女:暂不清楚该药是否会通过乳汁分泌,因此哺乳期女性不应使用。
儿童:目前暂无本药用于儿童的相关临床数据,因此不可用于儿童。
老年人:可使用本药正常治疗剂量,但使用期间应定期监测肝肾功能。
不良相互作用
禁忌联用的药物
奈非那韦:若与本品联用,奈非那韦的药效基本完全消失,因此,禁止联用。
谨慎联用的药物
因药效降低而需要谨慎联用的药物
酮康唑、
伊曲康唑等:这类药物的吸收会受到胃酸的影响,而本品抑制了胃酸的分泌,因此,同时用药期间酮康唑、伊曲康唑吸收率下降,效果减低。
阿扎那韦:本品会降低其药物浓度,即便增加剂量也不能抵消该作用,因此,不推荐与阿扎那韦联用。
贯叶
连翘、
利福平等:可诱导CYP3A4和CYP2C19酶,而艾司奥美拉唑在肝脏中经这两种酶代谢,合用时可使艾司奥美拉唑代谢显著增加,因而血药浓度显著降低,应避免合用。
因药效增强而需要谨慎联用的药物
地西泮、
西酞普兰、丙咪嗪、
氯米帕明、
苯妥英等经肝药酶代谢的药物:艾司奥美拉唑镁主要经肝药酶代谢,合用时上述药物的代谢率下降,血浆药物浓度升高,因此要注意调整用量、监测血药浓度。
克拉霉素:合用时,会使本品药物暴露量增加,一般情况下不必调整常规用量,若用于有严重肝功能异常、需要长期服药的患者,需要及时调整用量。
甲氨蝶呤:合用时可能会使甲氢蝶呤或其代谢产物的浓度升高,就有可能导致甲氢蝶呤中毒。可在使用高剂量甲氨蝶呤时,应遵医嘱暂停本品。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
华法林:有研究显示,艾司奥美拉唑镁与华法林合用会导致
国际标准化比值升高,增加出血的风险。
氯吡格雷:若二者合用,会降低氯吡格雷的血药浓度,血凝、
血栓形成的风险增加,可考虑改用其他抗血小板药物。
本品应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
肠溶片:20mg/片;40mg/片。
具体用法
用法
多为口服,用适量水送吞服,应整片吞服,本品最外层是肠膜衣,因此不能嚼碎或压碎,否则将导致药品在胃中提早释放。
至少在用餐前1小时服用。
吞咽困难者,用不含碳酸盐的半杯水将其溶解,搅拌均匀后立即饮下,或在30分钟内喝完,再加入半杯水饮用。
对于不能吞咽的患者,可将其溶解后经胃管给药。过程大致为:将片剂放入合适的注射器,加入约25ml或50ml水,摇晃注射器使药片溶解,连接胃管及注射器,分次将药推入胃管。
用量
胃食管反流病
糜烂性反流性食管炎:每次40mg,每日1次,连服4周。若未治愈或症状持续,建议再服药4周。
已治愈食管炎患者的长期维持用药:每次20mg,每日1次。
无食管炎
胃食管反流病的症状控制:每次20mg,每日1次,连服4周。若症状未控制,应对患者作进一步的检查、调整治疗方案;若症状消失,可在有需要时再次使用,每次20mg,每日1次。
幽门螺杆菌感染
对于根治
幽门螺杆菌感染、促进幽门螺杆菌
十二指肠溃疡愈合、预防幽门螺杆菌相关消化道溃疡愈合,需与1g阿莫西林、500mg
克拉霉素联合用药,每次20mg本药,每日2次,连用7日。
长期服用非甾体类抗炎药药物引起的胃溃疡
每次20mg,每日1次,连服4~8周。
肝肾功能不全者用量
轻度肾功能不全者、轻中度
肝功能异常者:正常成人用量,无需调整。
严重肝功能异常者:每日用量不应超过20mg。
药物漏用
本品一天服用1次或2次。漏用后的处理因服用次数的不同而有所不同,具体如下:
若一天服用一次,本应在当天8时服用,如果8时忘记服用,则在想起时立即按正常用量补服,第二天服药时间相应的调整到于此时间隔24小时即可。
若一天服用两次,当漏服时间大于下一次用药间隔的一半则无需补服,如本应在当天6时、18时分别服用,患者6时服用一次,18时忘记服用,24时后想起忘记服用,则无需补服,于次日8时正常服用即可。但24时前想起忘记服用,则需按原剂量补服,次日再于8时正常服用。
药物过量
症状
药物过量可引起以下不适
胃肠道不适:如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
无力:如乏力、持物不稳、说话不清、咀嚼无力、无法站立、气促等。
措施
过量使用
艾司奥美拉唑,目前尚无特效解毒剂,也不能通过透析清除,可以在医生指导下积极对症及支持治疗,如止泻、止吐等。
药物停用
若出现以下情况,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
胃肠道不良反应严重,出现
水样便、呕吐不止、腹痛剧烈等。
偶有
支气管痉挛发生,表现为呼吸频率增加、呼吸困难等。
出现少尿、水肿等疑似肾功能不全的表现,且经肾功能检查发现严重肾功能损伤。
出现意识错乱、幻觉、嗜睡、攻击行为等中枢神经系统症状。
遵医嘱规律服用药物后,症状仍持续或逐渐加重。
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统:头痛。
胃肠道:腹痛、恶心、腹泻、呕吐、胃肠胀气、便秘。
少见不良反应
皮肤及皮下组织:偶见皮炎、瘙痒、
皮疹、荨麻疹等症状,脱发、
光过敏、红斑、表皮松解坏死等罕见。
免疫系统:如速发型过敏反应、休克、
血管性水肿等,罕见。
神经精神系统:偶见头晕、感觉异常、嗜睡、失眠等症状,
味觉障碍、易激动、意识错乱、抑郁、幻觉、攻击行为等罕见。
眼部异常:偶见视物模糊。
耳及迷路异常:偶见眩晕症状。
肌肉骨骼系统:偶见髋部、脊柱或腕部骨折,关节痛、
肌无力、
肌痛等罕见。
泌尿系统异常:主要是
间质性肾炎,十分罕见,有时会合并肾衰竭。
乳腺异常:男性乳腺发育。
致瘤性:研究显示长期大剂量使用
艾司奥美拉唑,可能引起胃底腺息肉、胃肠嗜铬样细胞增生或
类癌。
其他:外周水肿、多汗等。
不良反应的处理方法
上述大部分常见不良反应的程度一般较轻微且短暂,如头痛、腹痛、恶心等,一般无需特殊处理,但要注意清淡饮食、注意休息。若症状未缓解且加重,需及时告知医生,酌情处理。
如果出现皮疹伴有呼吸困难等过敏症状,需停用本药品,前往医院就医,遵医嘱进行治疗,如有必要,可在医生指导下立即就地抢救。
如果出现少尿、发热等症状,应停用本药品,及时前往医院就医,遵医嘱进行治疗。日常适量多喝水,推荐高热量高蛋白饮食。
如果出现手脚抽筋、心律失常等,应停用本药品,前往医院就诊,进行电解质水平监测,及时补充离子及液体,维持血压、心率、呼吸等。
药物贮存
应放在干燥处密封保存,避免潮湿或阳光直射。
药物要远离儿童。
其他
该药物会缓解胃癌相关症状,导致诊断及治疗延误,若患者有体重持续下降、呕吐、吞咽困难、呕血、黑便、胃溃疡等情况时,应仔细判别是否伴有胃癌,在排除恶变后再使用本品,以免因症状缓解而延误诊断及治疗。
长期使用本药品时,应遵医嘱定期监测血镁、维生素B12、肝功能、肾功能等指标。
用药期间可能会出现视觉障碍、头晕等不良反应,患者不应驾驶车辆或操作机械。
服用本药品可影响某些检验值的正确性,如13C-
尿素呼吸试验(UBT)、血清嗜铬粒蛋白A(CgA)水平、分泌素刺激试验等,进而使诊断呈假阴性或假阳性,故进行此类检查前,应遵医嘱对
奥美拉唑肠溶片适当停用一定时间。
要注意药物的保质期,过期药物要及时处理,不可再用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。