本品为抗出血药，可诱导骨髓祖细胞增生和分化，促进血小板生成，用于治疗成人的
血小板减少。
适应证
仅用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人的慢性免疫性（特发性）血小板减少症（ITP）患者，使血小板计数升高，减少或防止出血。
药理作用
本品为口服生物可利用的、小分子血小板生成素受体激动剂。血小板生成素是促进产血小板祖细胞扩增、分化和促进血小板生成的生长因子，血小板生成素受体主要在髓系细胞表面表达，通过激活血小板生成素受体，诱导骨髓祖细胞和巨核细胞的增生和分化。
药物起效时间
空腹状态下口服本品2~6小时后达到血浆峰浓度（Cmax），在此之前药物已经开始起效。在临床研究中，血小板计数通常在本品治疗开始后1~2周内升高，在治疗终止后1~2周内下降。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确，血浆中本品的消除半衰期为21~32小时，每日用药1次，遵医嘱用药即可。
药物联用
本品可与糖皮质激素、静脉注射免疫球蛋白（IVIG）或其他促血小板生成药物（包括重组人血小板生成素、罗米司亭）等联用，用于治疗成人免疫性血小板减少症。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
肾功能损害患者慎用。
本品不应用于肝功能损害（Child-Pugh评分≥5）的ITP患者，除非预期获益大于已知的门脉血栓形成的风险。
已知有血栓栓塞风险因素的患者，包括但不限于遗传性（如因子VLeiden突变）或获得性因素（如ATIII缺乏、
抗磷脂综合征）、高龄、长期制动、恶性肿瘤、避孕和激素替代治疗、手术/外伤、肥胖及吸烟，应慎用本品。
特殊人群用药
孕妇
目前尚未在孕妇中进行足够且设有良好对照的本品研究，因此尚不确定本品对人体妊娠的影响，因此怀孕期间不应使用本品，除非预期获益超过其对胎儿的潜在风险。
不推荐在未避孕的育龄女性中使用本品。
哺乳期女性
目前尚不清楚本品是否分泌到人乳汁中，不建议哺乳期妇女使用本品，除非预期获益超过其对婴儿的潜在风险。
儿童
尚未开展在中国儿童人群中的临床研究，在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立，建议在医生指导下使用。
老年人
在年龄≥65岁的患者中使用本品的数据有限，尚无在85岁以上的老年患者中的用药经验，建议在医生指导下使用。
不良相互作用
本品应在抗酸药、富含钙的食物［如乳制品、豆制品（不包括豆奶）、海产品、芝麻、脱水蔬菜等］、其他含有多价阳离子的产品（如铝、钙、铁、镁、硒和锌的矿物质补充剂），使用前间隔至少2h或使用后间隔至少4h，以避免螯合作用造成的本品吸收量显著减少。
HMG-CoA还原酶抑制剂：本品与其他HMG-CoA还原酶抑制剂也存在相互作用，包括阿托伐他汀、
氟伐他汀、
洛伐他汀、
普伐他汀和
辛伐他汀，合用时应考虑他汀类药物减量，并应仔细监测他汀类药物的不良反应。
OATP1B1和BCRP的底物：本品与OATP1B1（例如
甲氨蝶呤）和BCRP（如
拓扑替康和甲氨蝶呤）底物的联合用药应谨慎。
环孢菌素：当本品与环孢菌素合用时，应监测血小板计数，至少每周1次，监测2~3周。可能需要根据血小板计数增加本品剂量。
洛匹那韦、
利托那韦：联合给予本品和洛匹那韦、利托那韦可导致本品的浓度降低，因此，本品和二者联合给药应慎重。开始或停止洛匹那韦、利托那韦治疗时，应密切监测血小板计数。
CYP1A2和CYP2C8抑制剂和诱导剂：本品经多种途径代谢，包括CYP1A2、CYP2C8、UGT1A1和UGT1A3，抑制或诱导多酶的药品有可能增加（如氟伏沙明）或减少（如
利福平）本品的浓度。
治疗ITP的药品：临床研究中，与本品联合用于治疗ITP的药品包括皮质类固醇、
达那唑、硫唑嘌呤、IVIG和抗-D免疫球蛋白。联合使用时，应监测血小板计数，以避免血小板计数超出建议的范围。
食物相互作用：单次给予本品50mg伴标准的含奶制品的高热量、高脂早餐后，本品的血浆暴露量降低59%，血浆峰浓度降低65%。
剂型规格
片剂：25mg/片。
具体用法
用法
口服，空腹服用（餐前1h或餐后2h），不得将本品碾碎后混入食物或液体中服用。
用量
初始剂量方案：成人服用本品的建议起始剂量为25mg/次，每日一次。肝功能损害患者应减量用药。
监测和剂量调整：成人服用本品治疗开始后，必要时调整剂量使血小板计数达到并维持≥50 000/μl，以减少出血的风险。剂量不得超过每日75mg。
治疗过程中按照以下剂量调整方案，根据血小板计数调整本品剂量。
至少2周治疗后，血小板计数<50 000/μl：以25mg为单位，增加日剂量。至少每周一次监测血小板计数，等待2周，评价其增量后的效果，并考虑是否需进一步调整剂量，最高剂量75mg/d。
血小板计数50 000～150 000/μl：应采用能够维持血小板计数、避免或减少出血的本品最低剂量和（或）合并ITP治疗。
血小板计数150 000～250 000/μl：以25mg为单位减少日剂量或降低频率。至少每周一次监测血小板计数，等待2周，评价其减量后的效果，并考虑是否需进一步调整剂量。
血小板计数>250 000/μl，停用本品，血小板监测频率增加至每周2次。一旦血小板计数≤100 000/μl,，可重新开始治疗，但每日剂量减少25mg。
本品标准的剂量调整方法，无论是加量还是减量，每次增减25mg，每日一次。
在本品的任何剂量调整后，应监测血小板计数，至少每周一次，监测2～3周。等待至少2周后，观察剂量调整对患者血小板计数疗效的影响，然后再考虑是否继续调整剂量。
肝硬化（即Child-Pugh评分≥5）患者：如果认为肝功能损害的ITP患者有必要使用本品，以25mg隔日一次减量剂量开始本品治疗，肝功能损伤患者开始治疗后，增加剂量前，应等待3周。
临床允许时可以调整合并的ITP用药的剂量方案，以避免本品治疗期间血小板过高。24h内使用本品的次数不应超过1次。
药物漏用
本品每日用药1次，在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
如果不能确定服用剂量，请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
用药过量时，血小板计数可能过度升高，导致
血栓形成、血栓栓塞并发症。此外还可能发生轻度
皮疹、一过性心动过缓、乏力和转氨酶升高。
药物过量的处理方法
如果发生用药过量情况，请立即到医院就诊，遵医嘱口服含有金属阳离子的制剂，如含钙、铝或镁的药品，与本品发生螯合，从而限制其吸收，并密切监测血小板计数，根据用法、用量重新开始本品治疗。
因为本品经肾脏排出不显著，且与血浆蛋白高度结合，故预计血液透析不能有效增加本品的消除。
药物停用
本品以75mg每日一次剂量治疗4周后，如血小板计数仍未升高至足以避免临床严重出血的水平，应停止本品治疗。
治疗时，如果血小板计数>250 000/μl，应停用本品。待血小板计数≤100 000/μl，再重新开始治疗，且应减少剂量。
如果患者出现新的形态异常或细胞减少，或者原来的形态异常情况加重，则应停止本品治疗，可考虑骨髓活检，包括染色检查纤维化情况。
如果肝功能正常患者中的谷丙转氨酶（ALT）水平升高≥3倍正常上限，或治疗前转氨酶升高患者中的ALT水平升高≥3倍基线值，并发生进展性，或持续≥4周，或伴
直接胆红素升高，或伴肝功能损害的临床症状或肝功能失代偿证据，则应终止本品治疗。
如果停止本品治疗，建议按当前的治疗指南重新开始ITP治疗。其他医疗处理包括停止抗凝药物和（或）抗血小板药物治疗、拮抗抗凝或血小板支持。停用本品治疗后，必须每周监测一次血小板计数，连续监测4周。
不良反应的表现
肝毒性：本品可引起血清ALT、谷草转氨酶（AST）和
间接胆红素升高，大多为轻度（1~2级）。
血栓形成、血栓栓塞并发症（TEE）：血小板计数高于正常范围时，理论上存在血栓形成、血栓栓塞并发症风险。TEE包括
肺栓塞、
深静脉血栓形成、一过性脑缺血发作、心肌梗死、
缺血性脑卒中和疑似迁延型可逆性缺血性神经功能缺陷。
停用本品后出血：停用本品治疗后，大多数患者在2周内血小板计数恢复至基线水平，使得出血风险增加。在使用抗凝药物或抗血小板药物时停用本品，出血风险增加。
骨髓网硬蛋白形成和骨髓纤维化风险：本品可能会增加骨髓网硬蛋白形成和发展的风险。
感染：不常见，如咽炎、尿道感染、流感、
口腔疱疹、感染性肺炎、
鼻窦炎、扁桃体炎、呼吸道感染、
牙龈炎、皮肤感染。
血液与淋巴系统异常：不常见，一般为贫血、红细胞大小不均症、嗜酸细胞增多症、
溶血性贫血、白细胞增多症、髓细胞增多症、血小板减少症、
血红蛋白升高、带状核嗜中性粒细胞计数增多、血红蛋白减少、中幼粒细胞及血小板计数增多、白细胞计数减少。
精神异常：常见的为失眠；不常见的有抑郁、淡漠等情绪改变、哭泣。
神经系统异常：常见的有感觉异常、头痛；不常见的有嗜睡、偏头痛、
震颤、平衡障碍、轻偏瘫、偏头痛、周围神经病变、语言障碍、
血管性头痛。
眼部异常：常见的有干眼症、白内障；不常见的有视物模糊、晶状体浑浊、散光、皮质性白内障、眼痛、流泪增多、
视网膜出血、视网膜色素上皮病变、眼睑炎和
干燥性角结膜炎。
耳和迷路异常：不常见，如耳痛、眩晕。
呼吸系统、胸廓和纵隔异常：常见的为咳嗽；不常见的有肺栓塞、肺梗死、鼻腔不适、口咽部水疱、口咽部疼痛、鼻窦异常、睡眠呼吸暂停综合征。
胃肠道异常：常见的有恶心、腹泻、口腔溃疡、食欲缺乏；不常见的有口干及舌痛等口腔不适、呕吐、腹痛、口腔出血、
腹部压痛、粪便颜色改变、胃肠胀气、大便次数增多、呕血。
皮肤和皮下组织异常：常见的有
皮疹、脱发、皮肤瘙痒；不常见的有
多汗症、荨麻疹、
皮肤出血点、出冷汗、红斑、
色素沉着异常、皮肤剥落。在高于推荐剂量使用本品时观察到可逆性皮肤变色（包括色素沉着和皮肤变黄）。
运动系统异常：常见的有
肌痛、肌痉挛，骨骼疼痛；不常见的为
肌无力。
生殖系统异常：常见的为月经过多。
全身性异常：常见的有发热、乏力、寒战和外周水肿；不常见的有胸痛、热感、血管穿刺部位出血、紧张不安感、伤口炎症、异物感。
血生化异常：不常见，如血
碱性磷酸酶升高、总蛋白升高、清蛋白降低，尿pH升高。
不良反应的处理方法
发生变态反应时，应避免搔抓，及时告知医生，症状严重者需进行抗过敏治疗；发生过敏性休克，立即拨打急救电话，在医生指导下就地抢救，并尽快送往医院，由医生进行救治。
出现轻度胃肠道反应时，可清淡饮食；如果症状不能缓解，或出现加重，应及时就医，由医生进行对症治疗，并调整用药。
出现其他不良反应时，如症状轻微，可自行缓解，则无需处理；若症状严重或无法耐受，需立即停止使用本品，及时到医院就诊。
药物贮存
30°C以下保存，密封保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
如果推荐剂量范围内本品治疗失去疗效或不能维持血小板疗效，应立即寻找诱发因素，包括骨髓网硬蛋白增加。
使用本品的患者，应遵医嘱定期进行白内障监测。
使用本品应定期监测临床血液学和肝功能检查，应每周评估
全血细胞计数（CBC），包括血小板计数和外周血涂片，直至达到血小板计数稳定（至少4周血小板计数≥50000/μl）。此后，应每月检测一次CBC，包括血小板计数和外周血涂片。
在成人和老年患者中，应通过排除以
血小板减少为表现的其他疾病以证实ITP的诊断，特别是MDS诊断必须排除在外。疾病和治疗的过程中应考虑进行骨髓穿刺和活检，尤其是在60岁以上的患者、具有全身症状的患者或有异常征象如外周原始细胞增多的患者中。
为了降低发生血栓/栓塞事件的风险，不应以达到正常血小板计数作为本品的用药目标。应严格遵守剂量调整指南维持目标血小板计数。应密切监测血小板计数，并在血小板计数超过目标水平时考虑减少剂量或终止本品治疗。
开始本品治疗前，应密切检查外周血涂片，明确细胞形态异常的基线水平。确定本品治疗的稳定剂量后，应每月一次复查CBC、白细胞计数和白细胞分类。
如果发现不成熟的或发育不良的细胞，应随时复查外周血涂片，看是否有新的形态异常（如泪滴状红细胞和有核红细胞、不成熟的白细胞）或细胞减少，原来的形态异常情况是否加重。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
