药物介绍
阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂,能选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白(一种病毒的前体蛋白)的特定加工过程,从而阻断成熟病毒的形成。
制剂规格
阿扎那韦临床主要使用其硫酸盐口服胶囊制剂。
硫酸阿扎那韦胶囊剂:100mg;150mg;200mg;300mg。
用途
与其他抗逆转录病毒病毒药物合用治疗HIV-1感染。
如何用药
阿扎那韦为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
推荐成人口服一次400mg,1次/日,与食物同服。治疗过的患者可以合并用药。
本品300mg,1次/日,加利托那韦100mg,1次/日,与食物同服。
本品300mg,加利托那韦100mg、依非韦仑600mg,3种药物均1次/日。
本品300mg,加利托那韦100mg、
替诺福韦300mg,3种药物均1次/日。
以前未经历抗病毒治疗的中度
肝功能不全患者(Child-PughB级),可减少剂量(每次300mg),每日1次。
用药须知
禁止用药
对本品任何成分过敏者禁用。
3个月以下的儿童有发生脑核性
黄疸的风险,应禁用本品。
重度
肝功能不全患者(Child-PughC级),不可使用本品。
谨慎用药
血友病、糖尿病、高血糖症、肝功能不全患者慎用本品。
有传导系统病变(如:明显的I度传导阻滞或II度至III度传导阻滞)的患者慎用阿扎那韦。
老年人心、肾、肝功能减退,合并其他疾病或应用其他药物可能性较高,应慎用本品。
阿扎那韦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用阿扎那韦前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解阿扎那韦的药物不良反应,做好一定的心理准备。
不良反应
阿扎那韦不良反应包括
大多数接受本品的患者都出现了可逆转的无症状的
间接胆红素升高,
黄疸出现率约为1%。
用本品治疗的血友病A型和B型患者出血风险可见增加,包括自发性
皮下血肿和关节腔出血。
可见
向心性肥胖、颈背部脂肪增多、周围消瘦、面部消瘦、乳房增大和“库欣样表现”。
还可发生头痛、
肌痛、头晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、发热、
皮疹和周围神经症状。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
对以前接受抗逆转录病毒治疗但疗效不佳的患者,推荐同时服用
利托那韦。
持续减少血浆HIV RNA可降低艾滋病发展和患者死亡的风险。
强调要在进食时服用本品。
本品不可能治愈HIV感染,患者仍然可能会发生机会感染和其他与HIV感染有关的并发症。
目前尚无资料表明本品治疗能减少性接触传播HIV的风险。
同时接受磷酸二酯酶(PDE)-5抑制剂和本品进行治疗时,发生PDE-5抑制剂相关的不良事件如低血压、视觉改变和阴茎勃起延时等的风险增加。
本品可能会引起心电图改变(P-R间期延长),临床应加强观察。
接受本品治疗时,会出现无症状的间接胆红素升高。如果出现这种情况,也许要考虑改用其他抗逆转录病毒病毒治疗药物。
本品可能会促使体内脂肪的重新分配或堆积。
当与
去羟肌苷分散片或肠溶胶囊同时服用时,应该在去羟肌苷服用前2小时或服用后1小时再服用阿扎那韦(进餐时服)。
如果我漏服药物怎么办?
如果漏服本品,要尽快补服,然后恢复正常的服药规律,但不要等到下一次服药时加倍。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医?
糖尿病酮症酸中毒。
间接胆红素升高。
严重皮疹。
温馨提示
阿扎那韦药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与阿扎那韦相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与阿扎那韦一起使用前请咨询医生。
阿扎那韦禁止与高度依赖CYP3A清除的药物和由于联合用药而使血浆浓度升高可能引起严重的和/或威胁生命的不良事件的药物合用。如苯二氮䓬类(咪达唑仑、三唑仑)、
麦角碱类(
麦角胺、
麦角新碱)、胃肠道动力药(西沙比利)、神经镇静药(
匹莫齐特)等。
本品可使
克拉霉素C
max和AUC分别增加50%和90%。
合用
替诺福韦酯可使本品的C
max降低约25%,替诺福韦酯的AUC则增加近24%。
本品不可与抗酸剂、质子泵抑制剂(如
奥美拉唑、
泮托拉唑)合用,如需使用H2受体拮抗剂,应在使用本品后12h再给予H2受体拮抗剂,否则可降低本品的血药浓度。
当本品与已知会引起P-R间期延长的药物(如
阿替洛尔、
地尔硫䓬)合用时,要特别小心。
本品与主要由CYP3A代谢的药物同时服用可以增加这些药物的血浆浓度,从而增强或延长这些药物的疗效和不良反应。如以下药物:钙通道阻滞剂,如
尼卡地平、维拉帕米、弗罗地平;HMG-CoA还原酶抑制剂,如
洛伐他汀、
辛伐他汀;免疫抑制剂,如环孢菌素、
西罗莫司、
他克莫司;PDE5抑制剂,如西地那非、他达那非、伐他那非。
本品与由CYP2C8或UGT1A1代谢的药物(如伊立替康),增加这些药物的血浆浓度,从而增强或延长这些药物的疗效和不良反应。
本品与可诱导CYP3A的药物(如
利福平)同时服用,可以降低阿扎那韦的血浆浓度从而降低其疗效,可能导致治疗失败和产生耐药性。
本品与抑制CYP3A的药物(如利托那韦)一起服用时可能增加阿扎那韦的血浆浓度。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。