本品为抗肿瘤药，属于靶向药，可抑制
血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3），从而抑制病理性血管生成、
肿瘤生长和癌症进展。
适应证
适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗，但是治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC），需要注意的是本品只适用于成人患者。
药物起效时间
本品空腹状态下口服2.5~4.1小时后达到血浆峰浓度，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确，其半衰期为2.5~6.1小时，每日用药2次，遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料，如果在使用本品期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议，选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
本品含有乳糖。患有罕见遗传疾病包括半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者禁用本品。
重度肝功能损伤（Child-Pugh分级为C级）患者禁用。
未经治疗的癌细胞脑转移患者或近期内出现活动性
胃肠道出血患者禁用。
出血倾向者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
终末期肾功能不全患者（GFR<15 ml/分）应慎用。
有血栓栓塞事件发生风险或病史的患者应慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品具有胚胎毒性，对胎儿存在的潜在风险。孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，请遵医嘱服用。
哺乳期女性
目前尚无阿昔替尼存在于人乳汁中的数据，可能会导致婴儿发生严重的不良反应，哺乳期女性在接受治疗和末次给药后2周内停止哺乳。
儿童
尚未在18岁以下患者中研究阿昔替尼，在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立，不建议使用。
老人
未观察老年患者服用本品的安全性和有效性存在差异，老年患者无需调整用量。
不良相互作用
建议选择无或有微弱CYP3A4/5抑制潜能的药物作为替代的合用药。
如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将本品用量减半，并根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后用量。
如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼用量恢复至（当经过3～5个抑制半衰期后）开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的用量。
建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药。
如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的用量，并仔细监测患者的毒性。
如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的用量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的用量。
CYP1A2和 CYP2C19抑制剂：少量阿昔替尼（＜10%）经 CYP1A2和 CYP2C19代谢。由于这些同工酶的强效抑制剂可能会增加阿昔替尼血浆浓度，因此应慎用。
CYP和UGT抑制和诱导的体外研究：体外研究表明阿昔替尼可能抑制 CYP1A2，因此，阿昔替尼与 CYP1A2底物合用可能导致 CYP1A2底物（例如
茶碱）血浆浓度升高。
服用本品期间，避免食用葡萄柚，以免升高阿昔替尼血浆浓度。
剂型规格
片剂：1mg/片；5mg/片。
具体用法
用法
口服，应用一杯水整片吞服，可与食物同服或空腹给药。
用量
推荐起始用量为5mg/次，每日2次，2次给药间隔约12小时。
当肝功能中度损害（Child-Pugh B级）患者服用阿昔替尼时，起始用量应减半。
建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低用量。
在治疗过程中，满足下述标准时可增加用量：能耐受本品至少2周连续治疗、未出现2级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。推荐从5mg/次、每日2次开始增加用量时，可将阿昔替尼用量增加至7mg/次、每日2次，然后采用相同标准，进一步将用量增加至10mg/次、每日2次。
在治疗过程中，一些情况下可能需要暂停或永久中止服用本品，或降低本品用量。如果需要从5mg/次、每日2次开始减量，则推荐用量为3mg/次、每日2次。如果需要再次减量，则推荐用量为2mg/次、每日2次。
药物漏用
如果发生呕吐或漏服，不应另外补服，按常规剂量服用下一次即可。
药物过量
症状：过量服用药物可能发生的不良反应主要包括头晕、高血压、与高血压相关的癫痫发作及致死性
咯血。
措施：尚无针对阿昔替尼药物过量的治疗，如不慎过量，应停用本品，及时就医，由医生进行治疗。
药物停用
只要观察到了临床获益，就应持续治疗，直至病情进展或毒性不能耐受。
如果患者出现高血压后，同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼用量仍出现严重且持续性高血压，应停用本品。
出现可逆性后部脑白质病综合征（RPLS）的患者应停用本品。
如果出血事件需要药物干预，应暂停本品。
如果出现
心力衰竭，可能需要通过永久停用阿昔替尼以控制心力衰竭。
在非急需的手术前至少提前2天暂停阿昔替尼治疗。大手术后至少2周内不能给药，直到伤口完全愈合。
出现中度至重度
蛋白尿的患者应降低阿昔替尼用量或暂停使用阿昔替尼。
不良反应的表现
全身异常：常见疲乏、体重减轻、乏力。
心血管异常：可能会出现
心力衰竭、高血压、血管栓塞等不良反应。
高血压：高血压（收缩压>150mmHg，或舒张压>100mmHg）的中位发生时间在开始本品治疗后1个月内，最快可以在开始本品治疗后4天观察到血压升高。
血栓栓塞：动脉血栓栓塞事件包括一过性脑缺血发作、脑血管意外、心肌梗死、视网膜动脉闭塞。静脉血栓栓塞事件包括
肺栓塞、深静脉血栓、视网膜静脉闭塞、视网膜静脉血栓。
动脉（包括主动脉）瘤、动脉夹层和破裂：在无论有无高血压的患者中使用本品均可能会促进
动脉瘤和（或）动脉夹层的形成。具有高血压或动脉瘤病史等风险因素的患者，应谨慎考虑该风险。
胃肠道功能异常：常见腹泻、食欲缺乏、恶心、呕吐、便秘，偶见
上腹部疼痛、胃肠穿孔和
瘘管形成。
甲状腺功能不全：临床对照试验中，8%的患者出现了
甲状腺功能减退，1%的患者出现了甲状腺功能亢进。
伤口愈合并发症：接受抑制
血管内皮生长因子（VEGF）信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合不良。因此，本品有可能对伤口愈合产生不利影响。
可逆性脑后部白质病变综合征（RPLS）：RPLS 是一种神经系统疾病，可表现为头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明等神经系统症状。还可能出现轻度至重度高血压。
肝损害：临床研究中，中度肝损害（Child-Pugh B级）受试者中本品的全身暴露量大约比正常肝功能受试者高2倍。中度肝损害患者接受阿昔替尼治疗时，建议降低用量。重度肝损害（Child-Pugh C 级）的患者禁用本品。
检查项目异常：本品治疗过程中可能发生
血红蛋白或血细胞比容升高，说明红细胞总量增加，并可能增加血栓栓塞事件的风险。偶见
蛋白尿、肝酶升高（包括ALT、AST和血胆红素升高）、高血钙。
其他：发声困难、手-足综合征。
不良反应的处理方法
如果发生高血压，可采用标准抗高血压药物治疗高血压。
如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压，应降低本品用量。
如果同时给予抗高血压药物并降低本品用量仍出现严重且持续性高血压，应停用本品。如果中断本品给药，应监测接受抗高血压药物治疗的患者是否出现低血压。
一旦患者血压正常即重新开始给予较低用量的本品。如果出现
高血压危象症状，应考虑停药。
如果怀疑存在可能与轻度至重度高血压有关的可逆性脑后部白质病变综合征，应立即就医，进行诊断性脑部磁共振成像，确诊患者应停用本品。
如果发生出血事件，应立即就医采取治疗。如果出血事件需要药物干预，应暂停服用本品。
如果出现心力衰竭，应立即就医，可能需要通过永久停用本品控制心力衰竭。
如果出现甲状腺功能不全，应根据常规对甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进进行治疗，以维持甲状腺功能正常状态。
出现中度至重度蛋白尿的患者应降低本品用量或暂停使用本品。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适，请及时告知医生。
药物贮存
30℃以下、遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
应在开始本品治疗之前和治疗期间，遵医嘱定期做好监测。
在开始本品治疗前，应控制好血压。应监测患者高血压出现情况，同时按需给予标准抗高血压药物治疗。
应在开始本品治疗前并在治疗过程中定期监测
血红蛋白或血细胞比容。如果血红蛋白或血细胞比容升高至高于正常水平，应根据常规对患者进行治疗，将血红蛋白或血细胞比容降低至可接受的水平。
在本品治疗期间，应定期观察有无胃肠穿孔或
瘘管形成的症状。
在开始本品治疗前应监测甲状腺功能，在本品治疗期间应定期监测甲状腺功能。
在开始本品治疗前应监测
尿蛋白，在本品治疗期间应定期监测尿蛋白。
在开始本品治疗前应监测谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素，并在整个治疗期间定期监测这些参数。
本品对胎儿有潜在风险，育龄女性及其男性伴侣在接受本品治疗期间和末次给药后1周内，需采取有效避孕措施。
本品对驾驶和使用机器能力的影响很小，但具有头晕和（或）疲劳的不良反应，有可能会造成一定影响。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
